公开(公告)号：US20090137566A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US11914869

申请日：2006-05-24

申请人： Takeru Ehara ,  Yuko Hitomi ,  Kazuhide Konishi ,  Kelichi Masuya

发明人： Takeru Ehara ,  Yuko Hitomi ,  Kazuhide Konishi ,  Kelichi Masuya

IPC分类号： A61K31/5415 ,  A61K31/538 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D405/02 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The invention relates to substituted 3,4- or higher substituted piperididine compounds, the use thereof for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations or products comprising said compounds, and/or a method of treatment comprising administering said compounds, a method for the manufacture of said compounds, as well as novel intermediates, starting materials and/or partial steps for their synthesis. The compounds preferably have the formula I, wherein the moieties R1, R2, R11 and W are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及取代的3,4-或更高级取代的哌啶化合物，其用于制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 药物制剂或包含所述化合物的产品，和/或包括给药所述化合物的方法，制备所述化合物的方法，以及新型中间体，起始材料和/或其合成的部分步骤。 化合物优选具有式I，其中部分R1，R2，R11和W如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20090312304A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US11719762

申请日：2005-12-28

申请人： Werner Breitenstein ,  Takeru Ehara ,  Claus Ehrhardt ,  Philipp Grosche ,  Yuko Hitomi ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Kazuhide Konishi ,  Juergen K. Maibaum ,  Keiichi Masuya ,  Atsuko Nihonyanagi ,  Nils Ostermann ,  Masaki Suzuki ,  Atsushi Toyao ,  Fumiaki Yokokawa

发明人： Werner Breitenstein ,  Takeru Ehara ,  Claus Ehrhardt ,  Philipp Grosche ,  Yuko Hitomi ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Kazuhide Konishi ,  Juergen K. Maibaum ,  Keiichi Masuya ,  Atsuko Nihonyanagi ,  Nils Ostermann ,  Masaki Suzuki ,  Atsushi Toyao ,  Fumiaki Yokokawa

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D211/00 ,  C07D401/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/445 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5415

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/60 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 3,4-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,4-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,4-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,4-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for their synthesis are disclosed. The 3,4-disubstituted piperidine compounds have the formula I,

摘要翻译： 3,4-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包括3,4-取代的哌啶化合物的药物制剂和/或包括给药3,4-取代的哌啶化合物的方法，制备3,4-取代的哌啶化合物的方法和新的中间体和部分 公开了它们合成的步骤。 3,4-二取代的哌啶化合物具有式I，

公开(公告)号：US08178559B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US13176930

申请日：2011-07-06

申请人： Werner Breitenstein ,  Takeru Ehara ,  Claus Ehrhardt ,  Philipp Grosche ,  Yuko Hitomi ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Kazuhide Konishi ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Keiichi Masuya ,  Atsuko Iwasaki ,  Nils Ostermann ,  Masaki Suzuki ,  Atsushi Toyao ,  Fumiaki Yokokawa

发明人： Werner Breitenstein ,  Takeru Ehara ,  Claus Ehrhardt ,  Philipp Grosche ,  Yuko Hitomi ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Kazuhide Konishi ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Keiichi Masuya ,  Atsuko Iwasaki ,  Nils Ostermann ,  Masaki Suzuki ,  Atsushi Toyao ,  Fumiaki Yokokawa

IPC分类号： A61K31/451 ,  C07D211/60

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/60 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 3,4-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,4-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,4substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,4-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for their synthesis are disclosed. The 3,4-disubstituted piperidine compounds have the formula (I), wherein the symbols have the meanings defined in the specification.

摘要翻译： 3,4-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包含3,4-取代的哌啶化合物的药物制剂和/或包括给药3,4代哌啶化合物的方法，制备3,4-取代的哌啶化合物的方法和新的中间体和部分步骤 他们的合成被公开。 3,4-二取代的哌啶化合物具有式（I），其中符号具有说明书中定义的含义。

公开(公告)号：US08084450B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US11719762

申请日：2005-12-28

申请人： Werner Breitenstein ,  Takeru Ehara ,  Claus Ehrhardt ,  Philipp Grosche ,  Yuko Hitomi ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Kazuhide Konishi ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Keiichi Masuya ,  Atsuko Nihonyanagi ,  Nils Ostermann ,  Masaki Suzuki ,  Atsushi Toyao ,  Fumiaki Yokokawa

发明人： Werner Breitenstein ,  Takeru Ehara ,  Claus Ehrhardt ,  Philipp Grosche ,  Yuko Hitomi ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Kazuhide Konishi ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Keiichi Masuya ,  Atsuko Nihonyanagi ,  Nils Ostermann ,  Masaki Suzuki ,  Atsushi Toyao ,  Fumiaki Yokokawa

IPC分类号： A61K31/536 ,  A61K31/451 ,  C07D265/36 ,  C07D211/60

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/60 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 3,4-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,4-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,4-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,4-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for their synthesis are disclosed. The 3,4-disubstituted piperidine compounds have the formula I,

摘要翻译： 3,4-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包括3,4-取代的哌啶化合物的药物制剂和/或包括给药3,4-取代的哌啶化合物的方法，制备3,4-取代的哌啶化合物的方法和新的中间体和部分 公开了它们合成的步骤。 3,4-二取代的哌啶化合物具有式I，

公开(公告)号：US08129411B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US12159749

申请日：2006-12-28

申请人： Takeru Ehara ,  Philipp Grosche ,  Osamu Irie ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Shimpei Kawakami ,  Kazuhide Konishi ,  Muneto Mogi ,  Masaki Suzuki ,  Fumiaki Yokokawa

发明人： Takeru Ehara ,  Philipp Grosche ,  Osamu Irie ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Shimpei Kawakami ,  Kazuhide Konishi ,  Muneto Mogi ,  Masaki Suzuki ,  Fumiaki Yokokawa

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/60 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to 3,5-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,5-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,5-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,5-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for its synthesis.The compounds have the formula I′ wherein R1, R2, T, R3 and R4 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及3,5-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包含3,5-取代的哌啶化合物的药物制剂和/或治疗方法，包括给予3,5-取代的哌啶化合物，制备3,5-取代的哌啶化合物的方法，以及新的中间体和部分 其合成步骤。 化合物具有式I'，其中R 1，R 2，T，R 3和R 4如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20090192148A1

公开(公告)日：2009-07-30

申请号：US12159749

申请日：2006-12-28

申请人： Takeru Ehara ,  Philipp Grosche ,  Osamu Irie ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Shimpei Kawakami ,  Kazuhide Konishi ,  Muneto Mogi ,  Masaki Suzuki ,  Fumiaki Yokokawa

发明人： Takeru Ehara ,  Philipp Grosche ,  Osamu Irie ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Shimpei Kawakami ,  Kazuhide Konishi ,  Muneto Mogi ,  Masaki Suzuki ,  Fumiaki Yokokawa

IPC分类号： A61K31/536 ,  C07D401/02 ,  C07D265/36 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4725 ,  A61P43/00 ,  A61K31/437 ,  C07D215/20 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/60 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to 3,5-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,5-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,5-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,5-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for its synthesis.The compounds have the formula I′ wherein R1, R2, T, R3 and R4 areas defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及3,5-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包含3,5-取代的哌啶化合物的药物制剂和/或治疗方法，包括给予3,5-取代的哌啶化合物，制备3,5-取代的哌啶化合物的方法，以及新的中间体和部分 其合成步骤。 化合物具有式I'，其中在说明书中定义的R1，R2，T，R3和R4区域。

公开(公告)号：US20100160305A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US11908182

申请日：2006-03-07

申请人： Keiichi Masuya ,  Fumiaki Yokokawa ,  Osamu Irie ,  Atsuko Nihonyanagi ,  Takeru Ehara ,  Kazuhide Konishi ,  Takanori Kanazawa ,  Masaki Suzuki

发明人： Keiichi Masuya ,  Fumiaki Yokokawa ,  Osamu Irie ,  Atsuko Nihonyanagi ,  Takeru Ehara ,  Kazuhide Konishi ,  Takanori Kanazawa ,  Masaki Suzuki

IPC分类号： A61K31/451 ,  A61K31/538 ,  A61K31/454 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D211/60 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/60 ,  C07D413/12

摘要： 3,4,5-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,4,5-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,4,5-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,4,5-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for its synthesis.The compounds are of the formula I, wherein the substitutents are as defined in the specification.

摘要翻译： 3,4,5-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包含3,4,5-取代的哌啶化合物的药物制剂和/或治疗方法，包括给予3,4,5-取代的哌啶化合物，制备3,4,5-取代哌啶化合物的方法 ，以及其合成的新型中间体和部分步骤。 化合物是式I，其中取代基如说明书中所定义。

公开(公告)号：US07709470B2

公开(公告)日：2010-05-04

申请号：US10550776

申请日：2004-04-08

申请人： Junichi Sakaki ,  Kazuhide Konishi ,  Masashi Kishida ,  Masaaki Kimura ,  Hidefumi Uchiyama ,  Hironobu Mitani

发明人： Junichi Sakaki ,  Kazuhide Konishi ,  Masashi Kishida ,  Masaaki Kimura ,  Hidefumi Uchiyama ,  Hironobu Mitani

IPC分类号： A61P3/00 ,  A61K31/551 ,  C07D243/38

CPC分类号： C07D243/38 ,  C07D243/10

摘要： The present invention relates to novel benzodiazepine compounds exhibiting RXR-antagonist efficacy, for delaying progression of, preventing or treating a condition or disease being associated with RXR-antagonism, in particular selected from diabetes, complication of diabetes such as retinopathy, nephropathy, neuropathy, and hyperlipidemia, obesity, dyslipidemia, and osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及显示RXR拮抗剂功效的新型苯并二氮杂类化合物，用于延缓进展，预防或治疗与RXR拮抗作用有关的病症或疾病，特别是选自糖尿病，糖尿病并发症如视网膜病，肾病，神经病， 和高脂血症，肥胖，血脂异常和骨质疏松症。

公开(公告)号：US20090181929A1

公开(公告)日：2009-07-16

申请号：US12300385

申请日：2007-05-10

申请人： Kazuhide Konishi ,  Yuki Iwaki

发明人： Kazuhide Konishi ,  Yuki Iwaki

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D409/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/695 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): said compound is an inhibitor of CETP, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease mediated by CETP or responsive to the inhibition of CETP.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：所述化合物是CETP的抑制剂，因此可用于治疗由CETP介导的病症或疾病或对CETP的抑制作用。

公开(公告)号：US20130123500A1

公开(公告)日：2013-05-16

申请号：US13812437

申请日：2011-07-29

申请人： Toshio Nakamura ,  Kazunari Sakagami ,  Kazuhide Konishi ,  Kanako Yamamoto ,  Seiji Masuda ,  Yohei Matsuda ,  Kumiko Okada ,  Tsuyoshi Shibata ,  Hiroshi Ohta ,  Akito Yasuhara ,  Hiroshi Kawamoto

发明人： Toshio Nakamura ,  Kazunari Sakagami ,  Kazuhide Konishi ,  Kanako Yamamoto ,  Seiji Masuda ,  Yohei Matsuda ,  Kumiko Okada ,  Tsuyoshi Shibata ,  Hiroshi Ohta ,  Akito Yasuhara ,  Hiroshi Kawamoto

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38 ,  C07D403/06 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04

摘要： Provided is a novel compound represented by formula [I] or a pharmaceutically acceptable salt thereof having antagonistic activity against group II metabolism-type glutamic acid (m-Glu) receptors. The compound or pharmaceutically acceptable salt thereof is useful as a prophylactic or therapeutic agent for diseases such as new mood disorders (depressive and bipolar disorders), anxiety disorders (generalized anxiety disorder, panic disorder, obsessive-compulsive disorder, social anxiety disorder, post-traumatic stress disorder, specific phobias, and acute stress disorder), schizophrenia, Alzheimer's disease, cognitive dysfunction, dementia, drug dependence, convulsions, tremors, pain, sleep disorders, and the like.

摘要翻译： 本发明提供由式[I]表示的新化合物或其对II类代谢型谷氨酸（m-Glu）受体具有拮抗作用的药学上可接受的盐。 化合物或其药学上可接受的盐可用作疾病的预防或治疗剂，例如新的情绪障碍（抑郁和双相性精神障碍），焦虑症（广泛性焦虑症，惊恐障碍，强迫症，社会焦虑症， 创伤性应激障碍，特异性恐惧症和急性应激障碍），精神分裂症，阿尔茨海默病，认知功能障碍，痴呆，药物依赖，惊厥，震颤，疼痛，睡眠障碍等。