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    Benzene derivatives
    7.
    发明授权
    Benzene derivatives 失效
    苯衍生物

    公开(公告)号：US5808144A

    公开(公告)日：1998-09-15

    申请号：US875284

    申请日：1997-07-23

    申请人： Masaichi Hasegawa ,  Takumi Takeyasu ,  Naoki Tsuchiya ,  Naoki Hase ,  Katsushi Takahashi ,  Takashi Kamimura

    发明人： Masaichi Hasegawa ,  Takumi Takeyasu ,  Naoki Tsuchiya ,  Naoki Hase ,  Katsushi Takahashi ,  Takashi Kamimura

    IPC分类号： C07C235/38 ,  C07C229/00 ,  C07C321/00

    CPC分类号： C07C235/38 ,  C07C2101/14

    摘要： Novel benzene derivatives of the formula (I) shown below, pharmacological salts thereof, pharmacological solvates of the above-mentioned benzene derivatives and salts, pharmaceutical compositions including, as active ingredients, the above-mentioned compounds, and especially, prophylactic or therapeutic medicines for allergic diseases. ##STR1## wherein R.sup.1 =H, C.sub.1 -C.sub.12 cyclic or straight or branched chain alkyl group (which may be substituted by one or more C.sub.6 -C.sub.10 aryloxy groups), C.sub.7 -C.sub.12 aralkyl group (of which the aryl group may be substituted one or more of halogen, methyl and methoxy, or C.sub.3 -C.sub.10 alkenyl which may be substituted by one or more phenyl groups; A=O, S or CH.sub.2 group, B=CO or CZ.sub.2 CO group (Z=H or F), R.sup.2 =H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group, X=halogen or methyl group, and Y=H, NO.sub.2 or CN group.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 03456 Sec。 371日期1997年7月23日 102（e）日期1997年7月23日PCT提交1995年11月27日PCT公布。 第WO97 / 19910号公报 日期：1997年5月6日下述式（I）的新型苯衍生物，其药理学盐，上述苯衍生物和盐的药理学溶剂化物，作为活性成分的上述化合物，特别是预防性 或用于过敏性疾病的治疗药物。 （I）其中R1 = H，C1-C12环状或直链或支链烷基（其可被一个或多个C 6 -C 10芳氧基取代），C 7 -C 12芳烷基（其芳基可以 取代一个或多个卤素，甲基和甲氧基，或可被一个或多个苯基取代的C 3 -C 10链烯基; A = O，S或CH 2基团，B = CO或CZ 2 CO基团（Z = H或F） ，R2 = H或C1-C4烷基，X =卤素或甲基，Y = H，NO2或CN基团。

    Process for producing crystals of polymorphic 2-(3-cyano-4-isobutyloxyphenyl)-4-methyl-5-thiazolecaboxylic acid by poor-solvent addition method
    8.
    发明授权
    Process for producing crystals of polymorphic 2-(3-cyano-4-isobutyloxyphenyl)-4-methyl-5-thiazolecaboxylic acid by poor-solvent addition method 有权
    通过不良溶剂添加法生产多晶型2-（3-氰基-4-异丁氧基苯基）-4-甲基-5-噻唑可可酸的晶体的方法

    公开(公告)号：US08735596B2

    公开(公告)日：2014-05-27

    申请号：US13382264

    申请日：2010-07-14

    申请人： Akihito Uemura ,  Tomoaki Nogata ,  Takumi Takeyasu

    发明人： Akihito Uemura ,  Tomoaki Nogata ,  Takumi Takeyasu

    IPC分类号： C07D277/34

    CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/426

    摘要： Disclosed is a process for producing A-form crystals of 2-(3-cyano-4-isobutyloxyphenyl)-4-methyl-5-thiazolecarboxylic acid, comprising: a step of dissolving by heating 2-(3-cyano-4-isobutyloxyphenyl)-4-methyl-5-thiazolecarboxylic acid in one or a plurality of solvents as a good solvent, selected from the group consisting of 1-propanol, 2-propanol, ethanol, and acetone; a step of cooling the solution; and a step of adding to the solution a hydrocarbon solvent as a poor solvent.

    摘要翻译： 公开了2-（3-氰基-4-异丁氧基苯基）-4-甲基-5-噻唑甲酸的A-型晶体的制备方法，其包括：通过加热2-（3-氰基-4-异丁氧基苯基 ）-4-甲基-5-噻唑甲酸在一种或多种溶剂中作为良溶剂，选自1-丙醇，2-丙醇，乙醇和丙酮; 冷却溶液的步骤; 以及向所述溶液中添加作为不良溶剂的烃溶剂的步骤。

    Cancer remedy comprising anthranilic acid derivatives as active ingredient
    10.
    发明申请
    Cancer remedy comprising anthranilic acid derivatives as active ingredient 审中-公开
    包括邻氨基苯甲酸衍生物作为活性成分的癌症治疗

    公开(公告)号：US20050027008A1

    公开(公告)日：2005-02-03

    申请号：US10923875

    申请日：2004-08-24

    申请人： Naoki Tsuchiya ,  Takumi Takeyasu ,  Takashi Kawamura ,  Takao Yamori ,  Takashi Tsuruo

    发明人： Naoki Tsuchiya ,  Takumi Takeyasu ,  Takashi Kawamura ,  Takao Yamori ,  Takashi Tsuruo

    IPC分类号： A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/277 ,  A61K31/41 ,  A61P35/00 ,  C07C235/38 ,  C07D257/04 ,  A61K31/195 ,  A61K31/165

    CPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/277 ,  A61K31/41 ,  C07C235/38

    摘要： A cancer remedy comprising a compound represented by the following formula as an active ingredient: wherein, X represents a group represented by either of the following formulae: wherein, R1 and R2 represent each a hydrogen atom, a hydroxy group, a trihalomethyl group, a C1-C12 alkoxy group or alkylthio group, a (substituted) C7-C11 aralkyloxy group or a (substituted) C3-C10 alkenyloxy group; R4 and R5 represent each a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-C4 alkyl group or a C1-C4 alkoxy group; A represents —O—, —S—, —S(═O)—, —S(═O)2—, —CH2—, —OCH2—, —SCH2, —C(═O)— or —CH(OR6)—; Y represents a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group, a nitrile group, an amino group, —COOR7, —NHCOR8 or —NHSO2R9−; E represents —C(═O)—, —CR10R11C(═O)—, —CH2CH2C(═O)— or —CH═CHC(═O)—; G represents a hydrogen atom, a hydroxy group, —SO2NH2, —COOR3, —CN or a tetrazol-5-yl group; and Z represents a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group or a methyl group.

    摘要翻译： 包含由下式表示的化合物作为活性成分的癌症治疗剂：其中，X表示由下式表示的基团：其中，R 1和R 2各自表示氢原子，羟基 ，三卤代甲基，C1-C12烷氧基或烷硫基，（取代）C7-C11芳烷氧基或（取代）C3-C10烯氧基; R 4和R 5各自表示氢原子，卤素原子，C 1 -C 4烷基或C 1 -C 4烷氧基; A表示-O - ， - S - ， - S（= O） - ， - S（= O）2 - ， - CH 2 - ， - OCH 2 - ，-SCH 2，-C（= O） - 或-CH <6>） - ; Y表示氢原子，卤素原子，硝基，腈基，氨基，-COOR 7，-NHCOR 8或-NHSO 2 R 9。 E表示-C（= O） - ，-CR 10 R 11（= O） - ， - CH 2 CH 2 C（= O） - 或-CH = CHC（= O） - ; G表示氢原子，羟基，-SO 2 NH 2，-COOR 3，-CN或四唑-5-基; Z表示氢原子，卤素原子，硝基或甲基。