公开(公告)号：US06686372B2

公开(公告)日：2004-02-03

申请号：US10120302

申请日：2002-04-10

申请人： Thomas A. Crowell ,  Deborah A. Evrard ,  Charles D. Jones ,  Brian S. Muehl ,  Christopher J. Rito ,  Anthony J. Shuker ,  Andrew J. Thorpe ,  Kenneth J. Thrasher

发明人： Thomas A. Crowell ,  Deborah A. Evrard ,  Charles D. Jones ,  Brian S. Muehl ,  Christopher J. Rito ,  Anthony J. Shuker ,  Andrew J. Thorpe ,  Kenneth J. Thrasher

IPC分类号： A61K31407

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/88 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is in the field of medicine, particularly in the treatment of Type II diabetes and obesity. More specifically, the present invention relates to selective &bgr;3 receptor agonists useful in the treatment of Type II diabetes and obesity. The invention provides compounds and methods of treating type II diabetes and obesity, comprising administering to a mammal in need thereof compounds of the Formula I:

摘要翻译： 本发明在医药领域，特别是在治疗II型糖尿病和肥胖症方面。 更具体地，本发明涉及可用于治疗II型糖尿病和肥胖症的选择性β3受体激动剂。 本发明提供了治疗II型糖尿病和肥胖症的化合物和方法，包括向有需要的哺乳动物施用式I化合物：

公开(公告)号：US6140352A

公开(公告)日：2000-10-31

申请号：US068192

申请日：1998-05-04

申请人： Thomas A. Crowell ,  Deborah A. Evrard ,  Charles D. Jones ,  Brian S. Muehl ,  Christopher J. Rito ,  Anthony J. Shuker ,  Andrew J. Thorpe ,  Kenneth J. Thrasher

发明人： Thomas A. Crowell ,  Deborah A. Evrard ,  Charles D. Jones ,  Brian S. Muehl ,  Christopher J. Rito ,  Anthony J. Shuker ,  Andrew J. Thorpe ,  Kenneth J. Thrasher

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D209/88 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/88 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed herein are selective beta 3 adrenergic agonists represented by the following structural formula: ##STR1## The variables in the structural formula shown above are defined in the specification. Also disclosed are methods of using these compounds for agonizing the beta 3 adrenergic receptor in patients in need of such treatment, for example, patients in need of treatment for obesity or Type II diabetes.

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 15230 Sec。 371日期：1998年5月4日 102（e）日期1998年5月4日PCT提交1997年8月28日PCT公布。 第WO98 / 09625号公报 1998年3月12日公开本文公开了由以下结构式表示的选择性β3肾上腺素能激动剂：上述结构式中的变量在本说明书中定义。 还公开了在需要这种治疗的患者中使用这些化合物来激发β3肾上腺素能受体的方法，例如需要治疗肥胖或II型糖尿病的患者。

公开(公告)号：US06413991B1

公开(公告)日：2002-07-02

申请号：US09610096

申请日：2000-06-30

申请人： Thomas A. Crowell ,  Deborah A. Evrard ,  Charles D. Jones ,  Brian S. Muehl ,  Christopher J. Rito ,  Anthony J. Shuker ,  Andrew J. Thorpe ,  Kenneth J. Thrasher

发明人： Thomas A. Crowell ,  Deborah A. Evrard ,  Charles D. Jones ,  Brian S. Muehl ,  Christopher J. Rito ,  Anthony J. Shuker ,  Andrew J. Thorpe ,  Kenneth J. Thrasher

IPC分类号： A61K314439

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/88 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed herein are selective beta 3 adrenergic agonists represented by the following structural formula: The variables in the structural formula shown above are defined in the specification. Also disclosed are methods of using these compounds for agonizing the beta 3 adrenergic receptor in patients in need of such treatment, for example, patients in need of treatment for obesity or Type II diabetes.

摘要翻译： 本文公开了由以下结构式表示的选择性β3肾上腺素能激动剂：上述结构式中的变量在说明书中定义。 还公开了在需要这种治疗的患者中使用这些化合物来激发β3肾上腺素能受体的方法，例如需要治疗肥胖或II型糖尿病的患者。

公开(公告)号：US06403577B1

公开(公告)日：2002-06-11

申请号：US08153847

申请日：1993-11-17

申请人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

发明人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C233/44 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： This invention provides a novel series of non-peptidyl compounds which are useful in the treatment or prevention of a physiological disorder associated with an excess of tachykinins. This invention also provides methods for the treatment of such physiological disorders as well as pharmaceutical formulations which employ these novel compounds.

摘要翻译： 本发明提供了一系列非肽基化合物，其可用于治疗或预防与超速激肽相关的生理障碍。 本发明还提供了治疗这些生理障碍的方法以及使用这些新化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US06869957B1

公开(公告)日：2005-03-22

申请号：US10668565

申请日：2003-09-23

申请人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

发明人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

IPC分类号： C07C233/44 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07D209/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4045 ,  C07D209/20

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C233/44 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07D209/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： This invention provides a novel series of non-peptidyl compounds which are useful in the treatment or prevention of a physiological disorder associated with an excess of tachykinins. This invention also provides methods for the treatment of such physiological disorders as well as pharmaceutical formulations which employ these novel compounds.

摘要翻译： 本发明提供了一系列非肽基化合物，其可用于治疗或预防与超速激肽相关的生理障碍。 本发明还提供了治疗这种生理疾病的方法以及采用这些新化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US06727255B1

公开(公告)日：2004-04-27

申请号：US08463951

申请日：1995-06-05

申请人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

发明人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

IPC分类号： A61K31454

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C233/44 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： This invention provides a novel series of non-peptidyl compounds which are useful in the treatment or prevention of a physiological disorder associated with an excess of tachykinins. This invention also provides methods for the treatment of such physiological disorders as well as pharmaceutical formulations which employ these novel compounds.

摘要翻译： 本发明提供了一系列非肽基化合物，其可用于治疗或预防与超速激肽相关的生理障碍。 本发明还提供了治疗这种生理疾病的方法以及采用这些新化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US5684033A

公开(公告)日：1997-11-04

申请号：US463874

申请日：1995-06-05

申请人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

发明人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/475 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C211/10 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/53 ,  C07C211/58 ,  C07C211/59 ,  C07C217/58 ,  C07C233/36 ,  C07C233/44 ,  C07C233/76 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/20 ,  C07D211/58 ,  C07D223/04 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D333/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C233/44 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： This invention provides a novel series of non-peptidyl compounds which are useful in the treatment or prevention of a physiological disorder associated with an excess of tachykinins. This invention also provides methods for the treatment of such physiological disorders as well as pharmaceutical formulations which employ these novel compounds.

摘要翻译： 本发明提供了一系列非肽基化合物，其可用于治疗或预防与超速激肽相关的生理障碍。 本发明还提供了治疗这种生理疾病的方法以及采用这些新化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US5670499A

公开(公告)日：1997-09-23

申请号：US462415

申请日：1995-06-05

申请人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

发明人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/475 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C211/10 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/53 ,  C07C211/58 ,  C07C211/59 ,  C07C217/58 ,  C07C233/36 ,  C07C233/44 ,  C07C233/76 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/20 ,  C07D211/58 ,  C07D223/04 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D333/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D295/108

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C233/44 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： This invention provides a novel series of non-peptidyl compounds which are useful in the treatment or prevention of a physiological disorder associated with an excess of tachykinins. This invention also provides methods for the treatment of such physiological disorders as well as pharmaceutical formulations which employ these novel compounds.

公开(公告)号：US4424362A

公开(公告)日：1984-01-03

申请号：US366808

申请日：1982-04-08

申请人： Thomas A. Crowell

发明人： Thomas A. Crowell

IPC分类号： C07D235/30

CPC分类号： C07D235/30

摘要： This invention describes a process for selectively preparing trans-1-isopropylsulfonyl-2-amino-6-(1-phenyl-1-propenyl)benzimidazole by dehydrating the corresponding benzimidazole carbinol with certain specific acids.

摘要翻译： 本发明描述了通过用某些特定酸脱水相应的苯并咪唑甲醇来选择性制备反式-1-异丙基磺酰基-2-氨基-6-（1-苯基-1-丙烯基）苯并咪唑的方法。

公开(公告)号：US6147115A

公开(公告)日：2000-11-14

申请号：US36640

申请日：1993-03-24

申请人： Thomas A. Crowell ,  J. Jeffry Howbert ,  John S. Ward

发明人： Thomas A. Crowell ,  J. Jeffry Howbert ,  John S. Ward

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/64 ,  A61P35/00 ,  C07C311/55 ,  C07C311/56 ,  C07C323/67 ,  A61K31/175 ,  C07C311/54

CPC分类号： A61K31/64 ,  C07C311/55 ,  C07C311/56 ,  C07C323/67 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： This invention provides certain sulfonamide compounds, formulations, and a method for treating susceptible neoplasms in mammals using certain sulfonamide compounds.

摘要翻译： 本发明提供某些磺酰胺化合物，制剂和使用某些磺酰胺化合物治疗哺乳动物中易感性肿瘤的方法。