利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

24 条记录 (耗时 0.026 秒)

    Indene compounds having activity as SERMS
    8.
    发明授权
    Indene compounds having activity as SERMS 失效
    具有SERMS活性的茚化合物

    公开(公告)号：US5994370A

    公开(公告)日：1999-11-30

    申请号：US64548

    申请日：1998-04-22

    申请人： Henry Uhlman Bryant ,  Charles David Jones ,  Pamela Ann Pennington

    发明人： Henry Uhlman Bryant ,  Charles David Jones ,  Pamela Ann Pennington

    IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/138 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/06 ,  A61P5/30 ,  A61P19/10 ,  C07B61/00 ,  C07C41/18 ,  C07C43/23 ,  C07D295/092 ,  C07D339/08 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07D207/08 ,  C07D211/06

    CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C43/23 ,  C07D339/08 ,  C07C2102/08

    摘要： The present invention provides a class of substituted indene compounds and their pharmaceutically acceptable salts which possess selective estrogen receptor modulator (SERM) activity and are thus useful in the treatment of osteoporosis and cardiovascular disease, particularly hyperlipidemia in women. The compounds possess the structure ##STR1## in which R.sup.1 is hydrogen, hydroxy, alkoxy, phenylcarbonyloxy, alkylcarbonyloxy, or alkylsulfonyloxy. R.sup.2 is hydrogen, hydroxy, halo, alkoxy, phenylcarbonyloxy, alkylcarbonyloxy, or alkylsulfonyloxy. R.sup.3 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexa-methyleneimino, and n is 2 or 3. The dashed line bond between the carbon atoms at positions 1 and 2 of the indene nucleus represent an optional double bond with the proviso that when the double bond is absent, the parenthetic hydroxy group at position 1 is present and vice versa. Certain 2,3-dihydro-1H-indene precursors to the disclosed indene compounds also possess SERM activity and are useful for the same purposes.

    摘要翻译： 本发明提供一类具有选择性雌激素受体调节剂（SERM）活性的取代茚化合物及其药学上可接受的盐，因此可用于治疗骨质疏松症和心血管疾病，特别是妇女高脂血症。 该化合物具有其中R 1为氢，羟基，烷氧基，苯基羰基氧基，烷基羰基氧基或烷基磺酰氧基的结构。 R2是氢，羟基，卤素，烷氧基，苯基羰基氧基，烷基羰基氧基或烷基磺酰氧基。 R3是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基，二异丙基氨基或1-己亚甲基亚氨基，n是2或3.虚线键 在茚核位置1和2之间的碳原子之间代表任选的双键，条件是当双键不存在时，存在位置1的支链羟基，反之亦然。 所公开的茚化合物的某些2,3-二氢-1H-茚前体也具有SERM活性，并且可用于相同的目的。

    Selective &bgr;3 adrenergic agonists
    10.
    发明授权
    Selective &bgr;3 adrenergic agonists 失效
    选择性β3肾上腺素激动剂

    公开(公告)号：US06617347B1

    公开(公告)日：2003-09-09

    申请号：US09443272

    申请日：1999-11-18

    申请人： Thomas Alan Crowell ,  Charles David Jones ,  Anthony John Shuker

    发明人： Thomas Alan Crowell ,  Charles David Jones ,  Anthony John Shuker

    IPC分类号： A61K31415

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D231/18 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

    摘要： The present invention is in the field of medicine, particularly in the treatment of Type II diabetes and obesity. More specifically, the present invention relates to selective &bgr;3 receptor agonists useful in the treatment of Type II diabetes and obesity. The invention provides compounds and methods of treating type II diabetes and obesity, comprising administering to a mammal in need thereof compounds of the Formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof.

    摘要翻译： 本发明在医药领域，特别是治疗II型糖尿病和肥胖症。 更具体地，本发明涉及可用于治疗II型糖尿病和肥胖症的选择性β3受体激动剂。 本发明提供了治疗II型糖尿病和肥胖症的化合物和方法，包括向有需要的哺乳动物施用式I化合物或其药学上可接受的盐。