利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

30 条记录 (耗时 0.027 秒)

    6-Substituted derivatives of clavulanic acid
    1.
    发明授权
    6-Substituted derivatives of clavulanic acid 失效
    6-取代的克拉维酸的衍生物

    公开(公告)号：US4571392A

    公开(公告)日：1986-02-18

    申请号：US370081

    申请日：1982-04-20

    申请人： Thomas T. Howarth ,  King Luk

    发明人： Thomas T. Howarth ,  King Luk

    IPC分类号： A61K31/42 ,  A61P31/04 ,  C07D503/00

    CPC分类号： C07D503/00

    摘要： The present invention provides the compounds of the formula (II): ##STR1## and salts and esters thereof wherein R.sub.1 is a hydrogen atom or an alkyl group of 1-4 carbon atoms and R.sub.2 is a hydrogen atom or an alkyl group of 1-4 carbon atoms or is joined to R.sub.1 to form part of a 5-, 6- or 7 membered carbocyclic ring. These compounds are .beta.-lactamase inhibitors able to enhance the effectiveness of pencillins and cephalosporins. Their preparation and compositions containing them are described.

    摘要翻译： 本发明提供了式（II）的化合物：其中R 1是氢原子或1-4个碳原子的烷基，R 2是氢原子或烷基 1-4个碳原子的烷基或与R1连接形成5-，6-或7-元碳环的一部分。 这些化合物是能够增强Pencillins和头孢菌素有效性的β-内酰胺酶抑制剂。 描述了它们的制备方法和含有它们的组合物。

    Antibiotics
    3.
    发明授权
    Antibiotics 失效
    抗生素

    公开(公告)号：US4438101A

    公开(公告)日：1984-03-20

    申请号：US944808

    申请日：1978-09-22

    申请人： Roger J. Ponsford ,  Thomas T. Howarth

    发明人： Roger J. Ponsford ,  Thomas T. Howarth

    IPC分类号： C07D503/06 ,  A61K31/42 ,  A61K31/424 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  A61P31/04 ,  C07D503/00 ,  C07D503/22 ,  A61K35/00

    CPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/43 ,  C07D503/00

    摘要： The compounds of the formula (II): ##STR1## and salts and esters thereof wherein R.sub.1 is an inert organic group of up to 14 carbon atoms and R.sub.2 is an inert organic group of up to 16 carbon atoms, the group NR.sub.1 R.sub.2 containing up to 22 carbon atoms, are antibacterial agents able to enhance the effectiveness of penicillins and cephalosporins against certain .beta.-lactamase producing bacteria.

    摘要翻译： 式（II）化合物：其中R 1为至多14个碳原子的惰性有机基团，R 2为至多16个碳原子的惰性有机基团，NR1R2基团 含有多达22个碳原子的抗菌剂是能够增强青霉素和头孢菌素对某些β-内酰胺酶生产菌的有效性的抗菌剂。

    Antibiotics
    5.
    发明授权
    Antibiotics 失效
    抗生素

    公开(公告)号：US4525353A

    公开(公告)日：1985-06-25

    申请号：US352951

    申请日：1982-02-26

    申请人： Martin Cole ,  Thomas T. Howarth ,  Christopher Reading

    发明人： Martin Cole ,  Thomas T. Howarth ,  Christopher Reading

    IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/43 ,  C07D503/00 ,  C12P17/18 ,  A61K35/00

    CPC分类号： C12P17/188 ,  A61K31/42 ,  A61K31/43 ,  C07D503/00

    摘要： A new antibacterially active agent has been isolated from Streptomyces clavuligerus. This new compound which is designated clavulanic acid has the formula (I): ##STR1## In addition to being a broad spectrum antibiotic of medium potency, clavulanic acid and its salts and esters have the ability to enhance the effectiveness of .beta.-lactam antibiotics against many .beta.-lactamase producing bacteria.

    摘要翻译： 已经从Streptomyces clavuligerus中分离出一种新的抗菌活性剂。 这种被称为克拉维酸的新化合物具有式（I）：（I）除了是广谱抗生素的中等效力之外，克拉维酸及其盐和酯还具有增强β - 针对许多β-内酰胺酶生产细菌的内酰胺抗生素。

    Clavulanic acid derivatives their preparation and use
    6.
    发明授权
    Clavulanic acid derivatives their preparation and use 失效
    克拉维酸衍生物的制备和用途

    公开(公告)号：US4426377A

    公开(公告)日：1984-01-17

    申请号：US139585

    申请日：1980-04-11

    申请人： Thomas T. Howarth

    发明人： Thomas T. Howarth

    IPC分类号： C07C271/22 ,  C07D205/085 ,  C07D503/00 ,  A61K35/00

    CPC分类号： C07C271/22 ,  C07D205/085 ,  C07D503/00

    摘要： This invention provides the compounds of the formula (II): ##STR1## and salts and esters thereof, wherein R.sub.1 is H and R.sub.3 is H or an aryl, aralkyl, lower alkyl or substituted lower alkyl group or R.sub.1 and R.sub.3 are joined so that the CHR.sub.1.NH.CO.R.sub.3 moiety forms a group of the sub-formula (a): ##STR2## wherein R.sub.4 is a hydrogen atom or a NH.CO.R.sub.5 group wherein R.sub.5 is a lower alkyl, lower alkoxy lower alkyl, aryl, aralkyl, aryloxyalkyl, lower alkoxy or aryloxy group.The compounds have .beta.-lactamase inhibitory and anti-bacterial properties.The invention also provides a process for their preparation, and pharmaceutical compositions containing them.

    摘要翻译： 本发明提供式（II）化合物：其中R 1为H且R 3为H或芳基，芳烷基，低级烷基或取代的低级烷基或R 1和R 3为 连接，使得CHR1.NH.CO.R3部分形成下式（a）的基团：其中R 4是氢原子或NH.CO.R 5基团，其中R 5是低级烷基，低级烷氧基 低级烷基，芳基，芳烷基，芳氧基烷基，低级烷氧基或芳氧基。 该化合物具有β-内酰胺酶抑制和抗细菌性质。 本发明还提供了其制备方法和含有它们的药物组合物。

    Clavulanic acid derivatives their preparation and use
    7.
    发明授权
    Clavulanic acid derivatives their preparation and use 失效
    克拉维酸衍生物的制备和用途

    公开(公告)号：US4372946A

    公开(公告)日：1983-02-08

    申请号：US167378

    申请日：1980-07-09

    申请人： Thomas T. Howarth ,  Eric Hunt

    发明人： Thomas T. Howarth ,  Eric Hunt

    IPC分类号： C07C271/22 ,  C07D205/085 ,  C07D503/00 ,  A61K35/00

    CPC分类号： C07C271/22 ,  C07D205/085 ,  C07D503/00

    摘要： Compounds of the formula (I): ##STR1## and salts and esters thereof, wherein R.sub.1 is a hydrogen atom or a lower alkyl, aryl or aralkyl group, R.sub.2 and R.sub.3 are independently hydrogen, aryl, aralkyl, lower alkyl or substituted lower alkyl, or R.sub.3 is joined to R.sub.1 to form a 4-, 5-, or 6- membered ring or is joined to R.sub.2 to form a 5- or 6- membered ring with the proviso that when R.sub.2 is hydrogen, R.sub.1 is not hydrogen and R.sub.1 and R.sub.3 are not joined to form a group of the sub-formula (a) wherein R.sub.4 is a hydrogen atom or a NH.CO.R.sub.5 group wherein R.sub.5 is a lower alkyl, lower alkoxy lower alkyl, aryl, aralkyl, aryloxyalkyl; lower alkoxy or aryloxy group have .beta.-lactamase inhibitory and anti-bacterial properties.

    摘要翻译： 式（I）化合物：其中R 1为氢原子或低级烷基，芳基或芳烷基，R 2和R 3独立地为氢，芳基，芳烷基，低级烷基或 取代的低级烷基，或R 3与R 1连接形成4-，5-或6-元环，或连接至R 2以形成5-或6-元环，条件是当R 2为氢时，R 1为 不是氢并且R1和R3不连接形成一个子式（a）的基团，其中R4是氢原子或NH.CO.R5基团，其中R5是低级烷基，低级烷氧基低级烷基， 芳基，芳烷基，芳氧基烷基; 低级烷氧基或芳氧基具有β-内酰胺酶抑制和抗菌性质。