公开(公告)号：US08853193B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US13035023

申请日：2011-02-25

申请人： Armin Heckel ,  Frank Himmelsbach ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Dieter Wiedenmayer ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  Ian Linney ,  Matthias Austen ,  John Danilewicz ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter

发明人： Armin Heckel ,  Frank Himmelsbach ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Dieter Wiedenmayer ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  Ian Linney ,  Matthias Austen ,  John Danilewicz ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/56 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to novel thienopyrimidine compounds of general formula pharmaceutical compositions comprising these compounds and their therapeutic use for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及包含这些化合物的通式药物组合物的新型噻吩并嘧啶化合物及其用于预防和/或治疗可受到抑制Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b的激酶活性）的疾病的治疗用途 ）和/或其变体。

公开(公告)号：US08754079B2

公开(公告)日：2014-06-17

申请号：US13034855

申请日：2011-02-25

申请人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Armin Heckel ,  Joerg Kley ,  Elke Langkopf ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Dieter Wiedenmayer ,  Matthias Austen ,  John Danilewicz ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  Ian Linney

发明人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Armin Heckel ,  Joerg Kley ,  Elke Langkopf ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Dieter Wiedenmayer ,  Matthias Austen ,  John Danilewicz ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  Ian Linney

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5355 ,  C07D413/12 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to novel thienopyrimidine compounds of general formula pharmaceutical compositions comprising these compounds and their therapeutic use for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及包含这些化合物的通式药物组合物的新型噻吩并嘧啶化合物及其用于预防和/或治疗可受到抑制Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b的激酶活性）的疾病的治疗用途 ）和/或其变体。

公开(公告)号：US08648068B2

公开(公告)日：2014-02-11

申请号：US13034913

申请日：2011-02-25

申请人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Joerg Kley ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Dieter Wiedenmayer ,  Matthias Austen ,  John Danilewicz ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  Ian Linney

发明人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Joerg Kley ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Dieter Wiedenmayer ,  Matthias Austen ,  John Danilewicz ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  Ian Linney

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5355 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to novel pharmaceutical compositions comprising thienopyrimidine compounds. Moreover, the present invention relates to the use of the thienopyrimidine compounds of the invention for the production of pharmaceutical compositions for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及包含噻吩并嘧啶化合物的新型药物组合物。 此外，本发明涉及本发明的噻吩并嘧啶化合物用于生产药物组合物用于预防和/或治疗可受到抑制Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a）激酶活性的疾病的用途 或Mnk2b）和/或其变体。

公开(公告)号：US20130065914A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：US13580184

申请日：2011-02-25

申请人： Armin Heckel ,  Frank Himmelsbach ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  John Danilewicz ,  Ian Linney ,  Matthias Austen ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter

发明人： Armin Heckel ,  Frank Himmelsbach ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  John Danilewicz ,  Ian Linney ,  Matthias Austen ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P35/00 ,  A61P7/00 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61K31/519 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to novel thienopyhmidine compounds of general formula (I), pharmaceutical compositions comprising these compounds and their therapeutic use for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型噻吩并嘧啶化合物，包含这些化合物的药物组合物及其用于预防和/或治疗可受到抑制Mnk1和/或Mnk2的激酶活性的疾病的治疗用途 （Mnk2a或Mnk2b）和/或其变体。

公开(公告)号：US20120128686A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13060731

申请日：2009-08-24

申请人： Matthias Austen ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  John Danilewicz ,  Ian Linney ,  Kay Schreiter ,  Martin Schneider

发明人： Matthias Austen ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  John Danilewicz ,  Ian Linney ,  Kay Schreiter ,  Martin Schneider

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D495/14 ,  A61K31/56 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P7/02 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P7/10 ,  A61P3/00 ,  A61P7/00 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P31/04 ,  A61P19/06 ,  A61P37/06 ,  A61P11/08 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to novel pharmaceutical compositions comprising thienopyrimidine compounds. Moreover, the present invention relates to the use of the thienopyrimidine compounds of the invention for the production of pharmaceutical compositions for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及包含噻吩并嘧啶化合物的新型药物组合物。 此外，本发明涉及本发明的噻吩并嘧啶化合物用于生产药物组合物用于预防和/或治疗可受到抑制Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a）激酶活性的疾病的用途 或Mnk2b）和/或其变体。

公开(公告)号：US08486953B2

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：US13060731

申请日：2009-08-24

申请人： Matthias Austen ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  John Danilewicz ,  Ian Linney ,  Kay Schreiter ,  Martin Schneider

发明人： Matthias Austen ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  John Danilewicz ,  Ian Linney ,  Kay Schreiter ,  Martin Schneider

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/381 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to novel pharmaceutical compositions comprising thienopyrimidine compounds. Moreover, the present invention relates to the use of the thienopyrimidine compounds of the invention for the production of pharmaceutical compositions for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及包含噻吩并嘧啶化合物的新型药物组合物。 此外，本发明涉及本发明的噻吩并嘧啶化合物用于生产药物组合物用于预防和/或治疗可受到抑制Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a）激酶活性的疾病的用途 或Mnk2b）和/或其变体。

公开(公告)号：US20050260709A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11071581

申请日：2005-03-04

申请人： Uwe Andag ,  Kay Schreiter

发明人： Uwe Andag ,  Kay Schreiter

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/17 ,  A61K48/00 ,  C07H21/02 ,  C07K14/47 ,  C07K14/575 ,  C07K14/705 ,  C12N15/11 ,  C12N15/12 ,  C12N15/63 ,  C12P21/06 ,  G01N33/48 ,  G01N33/50

CPC分类号： C07K14/5759 ,  A61K38/00 ,  C12N2310/111 ,  C12N2310/14 ,  G01N33/5061 ,  G01N33/507

摘要： The present invention addresses the mechanistic role of Lipin1 in the absence of embryonic development. Accordingly, the present invention relates to novel Lipin1 polypeptides and nucleic acids encoding these polypeptides, which polypeptides are involved in body-weight regulation, energy homeostasis, metabolism, obesity, and diabetes. Furthermore, the invention provides substances modulating the function of the polypeptides of the invention, in particular siRNAs inhibiting Lipin1 function in general and Lipin1B2 function in particular and the medical uses of Lipin1 activators and inhibitors.

摘要翻译： 本发明解决了Lipin1在没有胚胎发育的情况下的机械作用。 因此，本发明涉及新的Lipin1多肽和编码这些多肽的核酸，该多肽参与体重调节，能量稳态，代谢，肥胖和糖尿病。 此外，本发明提供调节本发明多肽的功能的物质，特别是抑制Lipin1功能和特别是Lipin1B2功能的siRNA以及Lipin1激活剂和抑制剂的医学用途。

公开(公告)号：US08129164B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US13022765

申请日：2011-02-08

申请人： Markus Wahl ,  Ralf Jauch ,  Kay Schreiter ,  Stefan Jakel

发明人： Markus Wahl ,  Ralf Jauch ,  Kay Schreiter ,  Stefan Jakel

IPC分类号： C12N9/12

CPC分类号： C12N9/1205 ,  C07K2299/00 ,  C30B7/00

摘要： The present invention relates to crystalline Mnk-1 and Mnk-2 kinases and, in particular, to the crystal structure of Mnk-1 and Mnk-2 kinase domain.

摘要翻译： 本发明涉及结晶Mnk-1和Mnk-2激酶，特别涉及Mnk-1和Mnk-2激酶结构域的晶体结构。

公开(公告)号：US20110159568A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：US13022765

申请日：2011-02-08

申请人： Markus Wahl ,  Ralf Jauch ,  Kay Schreiter ,  Stefan Jäkel

发明人： Markus Wahl ,  Ralf Jauch ,  Kay Schreiter ,  Stefan Jäkel

IPC分类号： C12N9/12

CPC分类号： C12N9/1205 ,  C07K2299/00 ,  C30B7/00

摘要： The present invention relates to crystalline Mnk-1 and Mnk-2 kinases and, in particular, to the crystal structure of Mnk-1 and Mnk-2 kinase domain.

摘要翻译： 本发明涉及结晶Mnk-1和Mnk-2激酶，特别涉及Mnk-1和Mnk-2激酶结构域的晶体结构。

公开(公告)号：US07943357B2

公开(公告)日：2011-05-17

申请号：US11908041

申请日：2006-03-08

申请人： Markus Wahl ,  Ralf Jauch ,  Kay Schreiter ,  Stefan Jäkel

发明人： Markus Wahl ,  Ralf Jauch ,  Kay Schreiter ,  Stefan Jäkel

IPC分类号： C12N9/12

CPC分类号： C12N9/1205 ,  C07K2299/00 ,  C30B7/00

摘要： The present invention relates to crystalline Mnk-1 and Mnk-2 kinases and, in particular, to the crystal structure of Mnk-1 and Mnk-2 kinase domain.

摘要翻译： 本发明涉及结晶Mnk-1和Mnk-2激酶，特别涉及Mnk-1和Mnk-2激酶结构域的晶体结构。