公开(公告)号：US08030305B2

公开(公告)日：2011-10-04

申请号：US11612020

申请日：2006-12-18

申请人： Tianbao Lu ,  Richard Alexander ,  Richard W. Connors ,  Maxwell D. Cummings ,  Robert A. Galemmo ,  Heather Rae Hufnagel ,  Dana L. Johnson ,  Ehab Khalil ,  Kristi A. Leonard ,  Thomas P. Markotan ,  Anna C. Maroney ,  Jan L. Sechler ,  Jeremy M. Travins ,  Robert W. Tuman

发明人： Tianbao Lu ,  Richard Alexander ,  Richard W. Connors ,  Maxwell D. Cummings ,  Robert A. Galemmo ,  Heather Rae Hufnagel ,  Dana L. Johnson ,  Ehab Khalil ,  Kristi A. Leonard ,  Thomas P. Markotan ,  Anna C. Maroney ,  Jan L. Sechler ,  Jeremy M. Travins ,  Robert W. Tuman

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention is directed to triazolopyridazine compounds of Formula I: where R1, R5, R6, R7, R8, and A are as defined herein, the use of such compounds as protein tyrosine kinase modulators, particularly inhibitors of c-Met, and the use of such compounds to reduce or inhibit kinase activity of c-Met in a cell or a subject, and modulate c-Met expression in a cell or subject, and the use of such compounds for preventing or treating in a subject a cell proliferative disorder and/or disorders related to c-Met. The present invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the present invention and to methods for treating conditions such as cancers and other cell proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I的三唑并哒嗪化合物：其中R 1，R 5，R 6，R 7，R 8和A如本文所定义，使用这些化合物作为蛋白质酪氨酸激酶调节剂，特别是c-Met的抑制剂，以及使用 的这样的化合物以减少或抑制细胞或受试者中c-Met的激酶活性，并调节细胞或受试者中的c-Met表达，以及这些化合物在受试者中用于预防或治疗细胞增殖性病症和 /或与c-Met有关的障碍。 本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物和治疗诸如癌症和其它细胞增殖性疾病的病症的方法。

公开(公告)号：US08173654B2

公开(公告)日：2012-05-08

申请号：US12187524

申请日：2008-08-07

申请人： Tianbao Lu ,  Richard Alexander ,  Richard W. Connors ,  Maxwell D. Cummings ,  Robert A. Galemmo ,  Heather Rae Hufnagel ,  Dana L. Johnson ,  Ehab Khalil ,  Kristi A. Leonard ,  Thomas P. Markotan ,  Anna C. Maroney ,  Jan L. Sechler ,  Jeremy M. Travins ,  Robert W. Tuman

发明人： Tianbao Lu ,  Richard Alexander ,  Richard W. Connors ,  Maxwell D. Cummings ,  Robert A. Galemmo ,  Heather Rae Hufnagel ,  Dana L. Johnson ,  Ehab Khalil ,  Kristi A. Leonard ,  Thomas P. Markotan ,  Anna C. Maroney ,  Jan L. Sechler ,  Jeremy M. Travins ,  Robert W. Tuman

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  A61P3/10 ,  A61P17/06 ,  A61P25/18 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention is directed to triazolopyridazine compounds of Formula I: where R1, R5, R6, R7, R8, and A are as defined herein, the use of such compounds as protein tyrosine kinase modulators, particularly inhibitors of c-Met, and the use of such compounds to reduce or inhibit kinase activity of c-Met in a cell or a subject, and modulate c-Met expression in a cell or subject, and the use of such compounds for preventing or treating in a subject a cell proliferative disorder and/or disorders related to c-Met. The present invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the present invention and to methods for treating conditions such as cancers and other cell proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I的三唑并哒嗪化合物：其中R 1，R 5，R 6，R 7，R 8和A如本文所定义，使用这些化合物作为蛋白质酪氨酸激酶调节剂，特别是c-Met的抑制剂，以及使用 的这样的化合物以减少或抑制细胞或受试者中c-Met的激酶活性，并调节细胞或受试者中的c-Met表达，以及这些化合物在受试者中预防或治疗细胞增殖性病症和 /或与c-Met有关的障碍。 本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物和治疗诸如癌症和其它细胞增殖性疾病的病症的方法。

公开(公告)号：US20090098181A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12187524

申请日：2008-08-07

申请人： Tianbao Lu ,  Richard Alexander ,  Richard W. Connors ,  Maxwell D. Cummings ,  Robert A. Galemmo ,  Heather Rae Hufnagel ,  Dana L. Johnson ,  Ehab Khalil ,  Kristi A. Leonard ,  Thomas P. Markotan ,  Anna C. Maroney ,  Jan L. Sechler ,  Jeremy M. Travins ,  Robert W. Tuman

发明人： Tianbao Lu ,  Richard Alexander ,  Richard W. Connors ,  Maxwell D. Cummings ,  Robert A. Galemmo ,  Heather Rae Hufnagel ,  Dana L. Johnson ,  Ehab Khalil ,  Kristi A. Leonard ,  Thomas P. Markotan ,  Anna C. Maroney ,  Jan L. Sechler ,  Jeremy M. Travins ,  Robert W. Tuman

IPC分类号： A61F2/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  C12N9/99 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention is directed to triazolopyridazine compounds of Formula I: where R1, R5, R6, R7, R8, and A are as defined herein, the use of such compounds as protein tyrosine kinase modulators, particularly inhibitors of c-Met, and the use of such compounds to reduce or inhibit kinase activity of c-Met in a cell or a subject, and modulate c-Met expression in a cell or subject, and the use of such compounds for preventing or treating in a subject a cell proliferative disorder and/or disorders related to c-Met. The present invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the present invention and to methods for treating conditions such as cancers and other cell proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I的三唑并哒嗪化合物：其中R 1，R 5，R 6，R 7，R 8和A如本文所定义，使用这些化合物作为蛋白质酪氨酸激酶调节剂，特别是c-Met的抑制剂，以及使用 的这样的化合物以减少或抑制细胞或受试者中c-Met的激酶活性，并调节细胞或受试者中的c-Met表达，以及这些化合物在受试者中预防或治疗细胞增殖性病症和 /或与c-Met有关的障碍。 本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物和治疗诸如癌症和其它细胞增殖性疾病的病症的方法。

公开(公告)号：US07109354B2

公开(公告)日：2006-09-19

申请号：US10445817

申请日：2003-05-28

申请人： Nalin Subasinghe ,  Ehab Khalil ,  Kristi Leonard ,  Farah Ali ,  Heather Rae Hufnagel ,  Jeremy M. Travins ,  Shelley K. Ballentine ,  Kenneth T. Wilson ,  Maxwell D. Cummings ,  Wenxi Pan ,  Joan Gushue ,  Sanath Meegalla ,  Mark Wall ,  Jinsheng Chen ,  M. Jonathan Rudolph ,  Hui Huang

发明人： Nalin Subasinghe ,  Ehab Khalil ,  Kristi Leonard ,  Farah Ali ,  Heather Rae Hufnagel ,  Jeremy M. Travins ,  Shelley K. Ballentine ,  Kenneth T. Wilson ,  Maxwell D. Cummings ,  Wenxi Pan ,  Joan Gushue ,  Sanath Meegalla ,  Mark Wall ,  Jinsheng Chen ,  M. Jonathan Rudolph ,  Hui Huang

IPC分类号： C07D333/02 ,  C07D333/32

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04 ,  C07F7/0812 ,  C07F9/655345

摘要： Disclosed is a method for treating the symptoms of an acute or chronic disorder mediated by the classical pathway of the complement cascade, comprising administering to a mammal in need of such treatment a therapeutically effective amount of a compound of Formula I or a solvate, hydrate or pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein R1, R2, R3, R4 and R7 are defined in the specification, Z is SO or SO2, and Ar is an aromatic or heteroaromatic group as defined herein.

摘要翻译： 公开了一种治疗由补体级联的经典途径介导的急性或慢性病症症状的方法，其包括向需要这种治疗的哺乳动物施用治疗有效量的式I化合物或溶剂合物，水合物或 其药学上可接受的盐; 其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 7， 在本说明书中定义，Z是SO或SO 2，Ar是如本文所定义的芳族或杂芳族基团。

公开(公告)号：US07482376B2

公开(公告)日：2009-01-27

申请号：US10869430

申请日：2004-06-16

申请人： Nalin Subasinghe ,  Ehab Khalil ,  Farah Ali ,  Heather Rae Hufnagel ,  Shelley Ballentine ,  Jeremy M. Travins ,  Kristi A. Leonard ,  Roger F. Bone

发明人： Nalin Subasinghe ,  Ehab Khalil ,  Farah Ali ,  Heather Rae Hufnagel ,  Shelley Ballentine ,  Jeremy M. Travins ,  Kristi A. Leonard ,  Roger F. Bone

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/10

CPC分类号： A61K47/60

摘要： The present invention is directed to conjugated complement cascade inhibitors, and a method of treating a patient using a conjugated complement cascade inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及缀合的补体级联抑制剂，以及使用缀合的补体级联抑制剂治疗患者的方法。

公开(公告)号：US07138530B2

公开(公告)日：2006-11-21

申请号：US10515554

申请日：2003-05-28

申请人： Nalin Subasinghe ,  Ehab Khalil ,  Kristi A. Leonard ,  Farah Ali ,  Heather Hufnagel ,  Jeremy M. Travins ,  Shelley K. Ballentine ,  Kenneth T. Wilson ,  Maxwell D. Cummings ,  Wenxi Pan ,  Joan Gushue ,  Sanath Meegalla ,  Mark Wall ,  Jinsheng Chen ,  Jonathan M. Rudolph ,  Hui Huang

发明人： Nalin Subasinghe ,  Ehab Khalil ,  Kristi A. Leonard ,  Farah Ali ,  Heather Hufnagel ,  Jeremy M. Travins ,  Shelley K. Ballentine ,  Kenneth T. Wilson ,  Maxwell D. Cummings ,  Wenxi Pan ,  Joan Gushue ,  Sanath Meegalla ,  Mark Wall ,  Jinsheng Chen ,  Jonathan M. Rudolph ,  Hui Huang

IPC分类号： C07D333/32 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04 ,  C07F7/0812 ,  C07F9/655345

摘要： Disclosed is a method for treating the symptoms of an acute or chronic disorder mediated by the classical pathway of the complement cascade, comprising administering to a mammal in need of such treatment a therapeutically effective amount of a compound of Formula (I) or a solvate, hydrate or pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein R1, R2, R3, R4 and R7 are defined in the specification, Z is SO or SO2, and Ar is an aromatic or heteroaromatic group as defined herein.

摘要翻译： 公开了一种治疗由补体级联的经典途径介导的急性或慢性病症症状的方法，包括向需要这种治疗的哺乳动物施用治疗有效量的式（I）化合物或溶剂合物， 水合物或其药学上可接受的盐; 其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 7， 在本说明书中定义，Z是SO或SO 2，Ar是如本文所定义的芳族或杂芳族基团。

公开(公告)号：US20070203136A1

公开(公告)日：2007-08-30

申请号：US11612020

申请日：2006-12-18

申请人： Tianbao Lu ,  Richard Alexander ,  Richard Connors ,  Maxwell Cummings ,  Robert Galemmo ,  Heather Rae Hufnagel ,  Dana Johnson ,  Ehab Khalil ,  Kristi Leonard ,  Thomas Markotan ,  Anna Maroney ,  Jan Sechler ,  Jeremy Travins ,  Robert Tuman

发明人： Tianbao Lu ,  Richard Alexander ,  Richard Connors ,  Maxwell Cummings ,  Robert Galemmo ,  Heather Rae Hufnagel ,  Dana Johnson ,  Ehab Khalil ,  Kristi Leonard ,  Thomas Markotan ,  Anna Maroney ,  Jan Sechler ,  Jeremy Travins ,  Robert Tuman

IPC分类号： A61K31/503 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention is directed to triazolopyridazine compounds of Formula I: where R1, R5, R6, R7, R8, and A are as defined herein, the use of such compounds as protein tyrosine kinase modulators, particularly inhibitors of c-Met, and the use of such compounds to reduce or inhibit kinase activity of c-Met in a cell or a subject, and modulate c-Met expression in a cell or subject, and the use of such compounds for preventing or treating in a subject a cell proliferative disorder and/or disorders related to c-Met. The present invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the present invention and to methods for treating conditions such as cancers and other cell proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I的三唑并哒嗪化合物：其中R 1，R 5，R 6，R 7， >，R 8和A如本文所定义，使用这些化合物作为蛋白质酪氨酸激酶调节剂，特别是c-Met的抑制剂，以及这些化合物用于降低或抑制激酶活性的用途 c-Met在细胞或受试者中的调节，并调节细胞或受试者中的c-Met表达，以及这些化合物在受试者中预防或治疗细胞增殖性疾病和/或与c-Met有关的障碍的用途。 本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物和治疗诸如癌症和其它细胞增殖性疾病的病症的方法。

公开(公告)号：US20100081665A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12510593

申请日：2009-07-28

申请人： Richard W. Scott ,  Doron Greenbaum ,  Dahui Liu ,  Xiaodong Fan ,  Yongjiang Xu ,  Haizhong Tang ,  Ehab Khalil

发明人： Richard W. Scott ,  Doron Greenbaum ,  Dahui Liu ,  Xiaodong Fan ,  Yongjiang Xu ,  Haizhong Tang ,  Ehab Khalil

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07C237/14 ,  A61K31/167 ,  C07D403/12 ,  A61K31/495 ,  C07D239/26 ,  A61P33/06

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07C217/90 ,  C07C317/22 ,  C07C323/42 ,  C07C323/44 ,  C07D207/12 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D333/76 ,  C07D335/12

摘要： The present invention provides tricyclic compounds, arylamide compounds, and other compounds, and compositions comprising the same, for treating malaria, and methods of treating malaria comprising administering such compounds to an animal.

摘要翻译： 本发明提供了三环化合物，芳酰胺化合物和其它化合物及其组合物，包含其的用于治疗疟疾的组合物，以及治疗疟疾的方法，包括向动物施用此类化合物。

公开(公告)号：US5990094A

公开(公告)日：1999-11-23

申请号：US14340

申请日：1998-01-27

申请人： Philip A. Cole ,  Ehab Khalil

发明人： Philip A. Cole ,  Ehab Khalil

IPC分类号： C07H19/20 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H19/20

摘要： This invention is directed to a compound having the formula I. ##STR1## This invention is directed to a pharmaceutical composition comprising a compound which inhibits serotonin N-acetyltransferase having the formula I and a pharmaceutical acceptable carrier. The present invention relates to novel compounds and analogs which inhibit the serotonin N-acetyltransferase enzyme, and to processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及具有式I的化合物。本发明涉及一种药物组合物，其包含抑制具有式I的5-羟色胺N-乙酰基转移酶的化合物和药学上可接受的载体。 本发明涉及抑制5-羟色胺N-乙酰转移酶的新化合物和类似物及其制备方法。

公开(公告)号：US08796275B2

公开(公告)日：2014-08-05

申请号：US12510593

申请日：2009-07-28

申请人： Richard W. Scott ,  Doron Greenbaum ,  Dahui Liu ,  Xiaodong Fan ,  Yongjiang Xu ,  Haizhong Tang ,  Ehab Khalil

发明人： Richard W. Scott ,  Doron Greenbaum ,  Dahui Liu ,  Xiaodong Fan ,  Yongjiang Xu ,  Haizhong Tang ,  Ehab Khalil

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D209/58 ,  C07D307/91 ,  C07D333/76 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07C217/90 ,  C07C317/22 ,  C07C323/42 ,  C07C323/44 ,  C07D207/12 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D333/76 ,  C07D335/12

摘要： The present invention provides tricyclic compounds, arylamide compounds, and other compounds, and compositions comprising the same, for treating malaria, and methods of treating malaria comprising administering such compounds to an animal.

摘要翻译： 本发明提供了三环化合物，芳酰胺化合物和其它化合物及其组合物，包含其的用于治疗疟疾的组合物，以及治疗疟疾的方法，包括向动物施用此类化合物。