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    Apovincaminol derivative
    3.
    发明授权
    Apovincaminol derivative 失效
    亚氨基酚衍生物

    公开(公告)号：US4680397A

    公开(公告)日：1987-07-14

    申请号：US727130

    申请日：1985-04-25

    申请人： Tibor Keve ,  Bela Zsadon ,  Gyorgy Fekete ,  Janos Galambos ,  Margit Barta nee Bukovecz ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs ,  Arpad Kiraly ,  Gyongyver Soos ,  Bela Kiss ,  Maria Zajer nee Balazs

    发明人： Tibor Keve ,  Bela Zsadon ,  Gyorgy Fekete ,  Janos Galambos ,  Margit Barta nee Bukovecz ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs ,  Arpad Kiraly ,  Gyongyver Soos ,  Bela Kiss ,  Maria Zajer nee Balazs

    IPC分类号： A61K31/475 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00 ,  C07D461/00

    CPC分类号： C07D461/00

    摘要： The invention relates to new apovincaminol derivatives of the formula /I/ ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, nitro or halogen,R.sub.2 is a substituted or unsubstituted alkyl or phenyl group,R.sub.3 and R.sub.4 together form a valency bond or each independently represents hydrogen, hydroxyl or an --OR.sub.5 group, in whichR.sub.5 is substituted or unsubstituted alkanoyl or benzoyl group,with the proviso that if R.sub.2 stands for a 3,4,5-trimethoxyphenyl group and R.sub.1 is hydrogen, R.sub.3 and R.sub.4 together do not form a valency bond, or if R.sub.2 is a 3,4,5-trimethoxyphenyl group and R.sub.3 and R.sub.4 both are hydrogen, R.sub.1 is other than hydrogen, nitro or bromine, and acid addition salts thereof.The compounds may be used in the therapy of various skin diseases accompanied by a pathological cell proliferation, preferably psoriasis.

    摘要翻译： 本发明涉及式I /（I）的新的氨基嘌呤醇衍生物，其中R1是氢，硝基或卤素，R2是取代或未取代的烷基或苯基，R3和R4一起形成价键或各自独立地 表示氢，羟基或-OR 5基团，其中R 5为取代或未取代的烷酰基或苯甲酰基，条件是如果R 2表示3,4,5-三甲氧基苯基且R 1为氢，则R 3和R 4一起不为 形成价键，或者如果R2是3,4,5-三甲氧基苯基，且R3和R4都是氢，R1不是氢，硝基或溴，以及其酸加成盐。 该化合物可用于治疗伴随病理细胞增殖的各种皮肤疾病，优选牛皮癣。

    Process for the preparation of an apovincaminol derivative
    5.
    发明授权
    Process for the preparation of an apovincaminol derivative 失效
    阿朴菌素衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US4758666A

    公开(公告)日：1988-07-19

    申请号：US861550

    申请日：1986-05-09

    申请人： Janos Galambos ,  Tibor Keve ,  Bela Stefko ,  Gyorgy Fekete ,  Bela Zsadon ,  Anna Kassai nee Zieger ,  Klara Horvath nee Otta

    发明人： Janos Galambos ,  Tibor Keve ,  Bela Stefko ,  Gyorgy Fekete ,  Bela Zsadon ,  Anna Kassai nee Zieger ,  Klara Horvath nee Otta

    IPC分类号： C07D461/00

    CPC分类号： C07D461/00

    摘要： The invention relates to a new process for the preparation of 17,18-dehydro-apovincaminol-trimethoxy-benzoate of the formula (I) ##STR1## and acid addition salts thereof. According to the invention compound of the formula (I) is prepared starting from 17,18-dehydrovincamine of the formula (IIa) ##STR2## and/or 17,18-dehydro-epivincamine of formula (IIb) ##STR3## by reducing with a complex metal hydride, acylating the new hydroxy-vincaminol derivative obtained selectively with 3,4,5-trimethoxy-benzoic acid or a derivative thereof capable of acylation, optionally in the presence of a catalyst and/or an acid binding agent, and treating the corresponding acylated hydroxylderivative obtained with formic acid, in the presence of an acid chloride, and, if desired, converting the compound of formula (I) obtained into an acid addition salt thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（I）所示的17,18-脱氢 - 氨基亚氨基三醇 - 苯甲酸酯（I）的新方法及其酸加成盐。 根据本发明，式（I）化合物是从式（IIa）（IIa）的17,18-脱氢丁胺和/或式（IIb）的17,18-脱氢 - 亚氨基胺开始制备的。 （IIb），通过用复合金属氢化物还原，任选地在催化剂和/或催化剂存在下酰化用3,4,5-三甲氧基 - 苯甲酸或其能够酰化的衍生物选择性地得到的新的羟基 - 长春花母醇衍生物 并且在酰氯存在下处理由甲酸获得的相应的酰化羟基衍生物，如果需要，将得到的式（I）化合物转化为其酸加成盐。