公开(公告)号：US5693772A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US492007

申请日：1995-08-15

申请人： Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Daishiro Ikeda ,  Toshio Nishizuka

发明人： Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Daishiro Ikeda ,  Toshio Nishizuka

IPC分类号： C07H15/24 ,  A01N43/16 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07H1/00 ,  C07H15/244

CPC分类号： C07H15/244 ,  A01N43/16 ,  C07H15/24 ,  Y02P20/55

摘要： Desalaninebenanomicin A has been synthesized by chemical conversion of benanomicin A. Amino acid derivatives of desalaninebenanomicin A having the general formula (Ia): ##STR1## where R.sup.a represents a hyhrogen atom, a C.sub.1-5 alkyl group, a C.sub.1-5 hydroxyalkyl group, carboxyl group or a lower alkoxycarbonyl group have been synthesized by condensing the 2-carboxyl group of desalaninebenanomicin A with a variety of amino acids. Among the derivatives of the formula (Ia) having antifungal activities, such desalaninebenanomicin A derivatives in which R.sup.a is a C.sub.2-5 alkyl group, a C.sub.2-5 hydroxyalkyl group, carboxyl group or a lower alkoxycarbonyl group are novel semi-synthetic antibiotics having antifungal activities.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 00082 Sec。 371日期1995年8月15日 102（e）日期1995年8月15日PCT提交1993年1月22日PCT公布。 出版物WO94 / 17085 日期1994年8月4日通过苯那霉素A的化学转化已经合成了西丹西南贝那霉素A.具有通式（Ia）的脱氨基苯乙胺素A的氨基酸衍生物：其中R a表示氢原子，C 1-5烷基 已经通过将脱氨基苯丙氨酸A的2-羧基与各种氨基酸缩合来合成C1-5羟基烷基，羧基或低级烷氧基羰基。 在具有抗真菌活性的式（Ia）的衍生物中，其中Ra为C2-5烷基，C2-5羟基烷基，羧基或低级烷氧基羰基的脱氨基苯乙胺丙氨酸衍生物是具有抗真菌剂的新型半合成抗生素 活动

公开(公告)号：US5618795A

公开(公告)日：1997-04-08

申请号：US524644

申请日：1995-09-08

申请人： Shinichi Kondo ,  Seiji Shibahara ,  Takayuki Usui ,  Toshiaki Kudo ,  Shuichi Gomi ,  Atsushi Tamura ,  Yoko Ikeda ,  Daishiro Ikeda ,  Tomio Takeuchi

发明人： Shinichi Kondo ,  Seiji Shibahara ,  Takayuki Usui ,  Toshiaki Kudo ,  Shuichi Gomi ,  Atsushi Tamura ,  Yoko Ikeda ,  Daishiro Ikeda ,  Tomio Takeuchi

IPC分类号： C07H15/236 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H15/234

摘要： As new dibekacin derivatives and new arbekacin derivatives are now provided 2"-amino-2"-deoxydibekacin, 2"-amino-5,2"-dideoxydibekacin, 2"-amino-2"-deoxyarbekacin, 2"-amino-5,2"-dideoxyarbekacin, 2"-amino-5,2"-dideoxy-5-epi-fluoroarbekacin and 2"-amino-5,2"-dideoxy-5-epi-aminoarbekacin which all exhibit high antibacterial activity against a wide variety of gram-positive and gram-negative bacteria, including resistant bacteria such as methicillin-resistant Staphylococcus aureus and which are of low toxicity to mammals and are useful as antibacterial agent for treatment of bacterial infections.

摘要翻译： 现在提供新的二卡辛衍生物和新的阿贝卡星衍生物2' - 氨基-2' - 脱氧胆碱，2“ - 氨基-5,2” - 脱氧胆酸，2“ - 氨基-2'-脱氧阿糖胞苷，2 “ - 氨基-5,2” - 双脱氧肉豆蔻素，2“ - 氨基-5,2” - 双脱氧-5-表 - 氟代贝卡星和2“ - 氨基-5,2” - 双脱氧-5-表 所有这些都表现出对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的高抗菌活性，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等抗性细菌，对哺乳动物毒性低，可用作细菌治疗的抗菌剂 感染。

公开(公告)号：US4518802A

公开(公告)日：1985-05-21

申请号：US583563

申请日：1984-02-27

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Hironobu Iinuma ,  Daishiro Ikeda ,  Teruya Nakamura ,  Akio Fujii

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Hironobu Iinuma ,  Daishiro Ikeda ,  Teruya Nakamura ,  Akio Fujii

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/10 ,  C07C103/16

CPC分类号： C07C235/10 ,  Y02P20/55

摘要： N-[4-[(3-aminopropyl)amino]butyl]-2,2-dihydroxyethanamide is an immunostimulant in animals and an intermediate for synthesis of the antibiotic BMG162-aF2.

摘要翻译： N- [4 - [（3-氨基丙基）氨基]丁基] -2,2-二羟基乙酰胺是动物中的免疫刺激剂和合成抗生素BMG162-aF2的中间体。

公开(公告)号：US5091371A

公开(公告)日：1992-02-25

申请号：US545696

申请日：1990-06-29

申请人： Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Daishiro Ikeda

发明人： Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Daishiro Ikeda

IPC分类号： C07H15/24 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07H15/244

CPC分类号： C07H15/244

摘要： As a new antifungal and antiviral antibiotic is provided benanomicin A 4"'-O-sulfate or a salt thereof having formula (I) ##STR1## wherein M.sup.1 denotes a mono-valent alkali metal atom or a di-valent alkaline earth metal atom or a hydrogen atom and A denotes an organic base; n is zero when M.sup.1 is an alkali metal atom or alkaline earth metal atom but n is 1 or zero when M.sup.1 is a hydrogen atom, and M.sup.2 denotes a hydrogen atom or an alkali metal atom or an alkaline earth metal atom. This new compound is useful as antifungal agent to treat fungal infections in mammals and as antiviral agent to inhibitingly treat HIV.

摘要翻译： 作为新的抗真菌剂和抗病毒抗生素，提供了具有式（I）的苯那霉素A 4“' - O-硫酸盐或其盐，其中M1表示一价碱金属原子或二 碱式金属原子或氢原子，A表示有机碱; 当M1为碱金属原子或碱土金属原子，当M1为氢原子时，n为1或为零，m为氢原子或碱金属原子或碱土金属原子时，n为0。 这种新化合物可用作抗真菌剂，用于治疗哺乳动物的真菌感染，以及作为抗病毒剂来抑制HIV治疗。

公开(公告)号：US5003055A

公开(公告)日：1991-03-26

申请号：US248417

申请日：1988-09-23

申请人： Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Daishiro Ikeda ,  Yoshiyuki Koyama ,  Keiichi Ajito ,  Kazuo Umezawa ,  Sonoko Hirose

发明人： Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Daishiro Ikeda ,  Yoshiyuki Koyama ,  Keiichi Ajito ,  Kazuo Umezawa ,  Sonoko Hirose

IPC分类号： C07C65/21 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08 ,  C07C65/21

摘要： As new compounds are now provided 14-O-(3,4-disubstituted benzoyl)adriamycins which are of low cytotoxicity and exhibit a high activity inhibitory to the reverse transcriptase of human immunodeficiency virus (HIV) and which can inhibit propagation of HIV.

公开(公告)号：US4430346A

公开(公告)日：1984-02-07

申请号：US375950

申请日：1982-05-07

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Hironobu Iinuma ,  Daishiro Ikeda ,  Teruya Nakamura ,  Akio Fujii

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Hironobu Iinuma ,  Daishiro Ikeda ,  Teruya Nakamura ,  Akio Fujii

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C67/00 ,  C07C235/10 ,  C07C239/00 ,  C07C279/14 ,  C07C129/12 ,  A61K37/02

CPC分类号： C07C235/10 ,  C07C279/14 ,  Y10S514/908

摘要： The novel compound represented by the general formula (I) ##STR1## (wherein R represents a hydrogen atom, an alkanoyl group of 1 to 14 carbon atoms, or an arylcarbonyl group), and an acid addition salt thereof [on condition that when R is a hydrogen atom, the hydrochloride exhibits an optical rotation of [.alpha.].sub.D.sup.22 -1.degree. .+-.2.degree. (c, 2 water)] has antitumor activity in experimental animals.

摘要翻译： 由通式（I）表示的新化合物（I）（其中R表示氢原子，1〜14个碳原子的烷酰基或芳基羰基）及其酸加成盐[条件 当R是氢原子时，盐酸盐表现出αD22 -1°+/- 2°的旋光度（c，2水）]在实验动物中具有抗肿瘤活性。

公开(公告)号：US4658058A

公开(公告)日：1987-04-14

申请号：US723169

申请日：1985-04-15

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Hironobu Iinuma ,  Daishiro Ikeda ,  Teruya Nakamura ,  Akio Fujii

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Hironobu Iinuma ,  Daishiro Ikeda ,  Teruya Nakamura ,  Akio Fujii

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61P35/00 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C279/14 ,  C07D209/48 ,  C12P13/02 ,  C07C129/12

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C279/14 ,  C12P13/02 ,  Y10S514/908

摘要： The novel compound N-[(3-aminoproypl)aminobutyl]-Z-(F-guandino-3-hydroxyheptanamido)-2-methoxyethanamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof which has antitumor activity in experimental animals.

摘要翻译： 在实验动物中具有抗肿瘤活性的新化合物N - [（3-氨基嘌呤）氨基丁基] -Z-（F-胍基-3-羟基庚氨酰）-2-甲氧基乙酰胺或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5488038A

公开(公告)日：1996-01-30

申请号：US154002

申请日：1993-11-18

申请人： Shinichi Kondo ,  Seiji Shibahara ,  Takayuki Usui ,  Toshiaki Kudo ,  Shuichi Gomi ,  Atsushi Tamura ,  Yoko Ikeda ,  Daishiro Ikeda ,  Tomio Takeuchi

发明人： Shinichi Kondo ,  Seiji Shibahara ,  Takayuki Usui ,  Toshiaki Kudo ,  Shuichi Gomi ,  Atsushi Tamura ,  Yoko Ikeda ,  Daishiro Ikeda ,  Tomio Takeuchi

IPC分类号： C07H15/236 ,  A61K31/70 ,  C07H15/22

CPC分类号： C07H15/234

摘要： As new dibekacin derivatives and new arbekacin derivatives are now provided 2"-amino-2"-deoxydibekacin, 2"-amino-5,2"-dideoxydibekacin, 2"-amino-2"-deoxyarbekacin, 2"-amino-5,2"-dideoxyarbekacin, 2"-amino-5,2"-dideoxy-5-epi-fluoroarbekacin and 2"-amino-5,2"-dideoxy-5-epi-aminoarbekacin which all exhibit high antibacterial activity against a wide variety of gram-positive and gram-negative bacteria, including resistant bacteria such as methicillin-resistant Staphylococcus aureus and which are of low toxicity to mammals and are useful as antibacterial agent for treatment of bacterial infections.

摘要翻译： 现在提供新的二卡辛衍生物和新的阿贝卡星衍生物2' - 氨基-2' - 脱氧胆碱，2“ - 氨基-5,2” - 脱氧胆酸，2“ - 氨基-2'-脱氧阿糖胞苷，2 “ - 氨基-5,2” - 双脱氧肉豆蔻素，2“ - 氨基-5,2” - 双脱氧-5-表 - 氟代贝卡星和2“ - 氨基-5,2” - 双脱氧-5-表 所有这些都表现出对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的高抗菌活性，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等抗性细菌，对哺乳动物毒性低，可用作细菌治疗的抗菌剂 感染。

公开(公告)号：US4983328A

公开(公告)日：1991-01-08

申请号：US170611

申请日：1988-03-15

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Hironobu Iinuma ,  Daishiro Ikeda ,  Teruya Nakamura ,  Akio Fujii

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Hironobu Iinuma ,  Daishiro Ikeda ,  Teruya Nakamura ,  Akio Fujii

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61P35/00 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C279/14 ,  C07D209/48 ,  C12P13/02

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C279/14 ,  C12P13/02 ,  Y10S514/908

摘要： N-[4-(3-Aminopropyl)aminobutyl]-2-(.omega.-guanidino-fatty acid-amido)-2-substituted-ethanamides represented by the general formula ##STR1## wherein Y represents --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH or ##STR2## R represents a hydrogen atom, an alkyl group of 1 to 4 carbon atoms which may have a hydroxyl group as substituent, or a benzyl group, and n is an integer of from 1 to 8, provided that when Y is ##STR3## and n is 4, R represents the groups other than the hydrogen atom; salt thereof having antitumor activity in experimental animal tumors and a process for the preparation thereof is provided.

公开(公告)号：US4518532A

公开(公告)日：1985-05-21

申请号：US426372

申请日：1982-09-29

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Hironobu Iinuma ,  Daishiro Ikeda ,  Teruya Nakamura ,  Akio Fujii

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Hironobu Iinuma ,  Daishiro Ikeda ,  Teruya Nakamura ,  Akio Fujii

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61P35/00 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C279/14 ,  C07D209/48 ,  C12P13/02 ,  C07C129/12 ,  A61K31/155

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C279/14 ,  C12P13/02 ,  Y10S514/908

摘要： N-[4-(3-Aminopropyl)aminobutyl]-2-(.omega.-guanidino-fatty acid-amido)-2-substituted-ethanamides represented by the general formula ##STR1## wherein Y represents --(CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH or ##STR2## R represents a hydrogen atom, an alkyl group of 1 to 4 carbon atoms which may have a hydroxyl group as substituent, or a benzyl group, and n is an integer of from 1 to 8, provided that when Y is ##STR3## and n is 4, R represents the groups other than the hydrogen atom; a salt thereof having antitumor activity in experimental animal tumors and a process for the preparation thereof is provided.

摘要翻译： 由通式“IMAGE”I表示的N- [4-（3-氨基丙基）氨基丁基] -2-（ω-胍基 - 脂肪酸 - 酰胺基）-2-取代的乙酰胺，其中Y表示 - （CH 2 -CH 2 - ， - -CH = CH或R 1表示氢原子，可以具有羟基作为取代基的碳原子数1〜4的烷基或苄基，n表示1〜8的整数，条件是 当Y为且n为4时，R表示氢原子以外的基团，其在实验动物肿瘤中具有抗肿瘤活性的盐及其制备方法。