公开(公告)号：US4948899A

公开(公告)日：1990-08-14

申请号：US397850

申请日：1989-08-24

申请人： Toshihisa Ogawa ,  Tomomi Ota ,  Shuichi Sato ,  Takemi Sunaga ,  Yoshiaki Watanabe ,  Katsuo Hatayama

发明人： Toshihisa Ogawa ,  Tomomi Ota ,  Shuichi Sato ,  Takemi Sunaga ,  Yoshiaki Watanabe ,  Katsuo Hatayama

IPC分类号： C07D211/90 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D211/90

摘要： A 1,4-dihydropyridine derivative represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, an alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms, a mercapto group, an alkylcarbonylthio group in which the alkyl group has 1 to 4 carbon atoms or a benzoylthio group, R.sup.2 is a mercapto group, an alkylcarbonylthio group in which the alkyl group has 1 to 4 carbon atoms, a benzoylthio group or a 2-cyanoethylthio group, A and B are the same or different and are each an alkylene group having 1 to 4 carbon atoms, and X is a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group or a trifluoromethyl group is disclosed. These compounds increase the therapeutic effect of drug-resistant cancers.

公开(公告)号：US5047543A

公开(公告)日：1991-09-10

申请号：US437636

申请日：1989-11-17

申请人： Toshihisa Ogawa ,  Tomomi Ota ,  Shuichi Sato ,  Takemi Sunaga ,  Yoshiaki Watanabe ,  Katsuo Hatayama

发明人： Toshihisa Ogawa ,  Tomomi Ota ,  Shuichi Sato ,  Takemi Sunaga ,  Yoshiaki Watanabe ,  Katsuo Hatayama

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12

摘要： A 1,4-dihydropyridine derivative represented by the formula ##STR1## wherein X is a hydrogen atom or an alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms, A and B are the same or different and are each an alkylene group having 1 to 4 carbon atoms, and a pharmaceutically acceptable salt thereof are useful as the preventive and therapeutical agents of ischemic heart disease and hypertension.

公开(公告)号：US4557871A

公开(公告)日：1985-12-10

申请号：US609858

申请日：1984-05-14

申请人： Katsuo Hatayama ,  Kensei Yoshikawa ,  Tatsuhiko Sano ,  Yutaka Ohuchi ,  Tomomi Ota ,  Kazuto Sekiuchi ,  Kaoru Sota

发明人： Katsuo Hatayama ,  Kensei Yoshikawa ,  Tatsuhiko Sano ,  Yutaka Ohuchi ,  Tomomi Ota ,  Kazuto Sekiuchi ,  Kaoru Sota

IPC分类号： A61K31/045 ,  A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07C27/00 ,  C07C33/48 ,  C07C51/00 ,  C07C57/58 ,  C07C57/60 ,  C07C67/00 ,  C07C205/56 ,  C07C233/11 ,  C07C239/00 ,  C07C259/06 ,  C07D213/75 ,  C07D277/46 ,  C07D295/02 ,  C07D295/027 ,  C07D295/185 ,  C07F5/06 ,  C07C63/64

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C205/56 ,  C07C233/11 ,  C07C33/483 ,  C07C57/58 ,  C07C57/60 ,  C07C67/343 ,  C07C69/65 ,  C07D277/46 ,  C07D295/027 ,  C07D295/185

摘要： Novel styrene derivatives of the general formula ##STR1## wherein X is hydrogen or halogen, X.sup.1 is halogen, R is hydrogen or methyl, Y is hydroxymethyl, carboxyl, --COOR.sup.1 or --COR.sup.2 wherein R.sup.1 is prenyl, geranyl, farnesyl, cyclohexyl, phthalidyl, straight or branched chain alkyl having 1 to 6 carbon atoms, or said alkyl substituted with hydroxy, methoxy, pyridyl or alkanoyloxy having 2 to 16 carbon atoms, and R.sup.2 is amino, hydroxyamino mono-(or di-)alkylamino in which the alkyl moiety contains 1 or 2 carbon atoms, ethoxycarbonylmethylamino, carboxymethylamino, thiazolylamino, cyclohexylamino, pyridylamino, morpholino, N-methylpiperazino, phenylamino, phenylamino substituted with one or two of halogen, hydroxy, methyl, methoxy, trifluoromethyl or carboxyl at the phenyl ring, and the pharmaceutically acceptable salts thereof when Y is carboxyl are disclosed. These compounds exhibit high and long-lasting anti-inflammatory, analgesic and anti-pyretic activity.

摘要翻译： 通式为：其中X为氢或卤素，X1为卤素，R为氢或甲基，Y为羟基甲基，羧基，-COOR1或-COR2的新型苯乙烯衍生物，其中R1为异戊烯基，香叶基，法呢基，环己基， 或具有2至16个碳原子的羟基，甲氧基，吡啶基或烷酰氧基取代的所述烷基，R2是氨基，羟基氨基单（或二）烷基氨基，其中 烷基部分含有1或2个碳原子，乙氧基羰基甲基氨基，羧甲基氨基，噻唑基氨基，环己基氨基，吡啶基氨基，吗啉代，N-甲基哌嗪基，苯基氨基，苯基氨基，被苯基环上的一个或两个卤素，羟基，甲基，甲氧基，三氟甲基或羧基取代， 并且当Y是羧基时，其药学上可接受的盐被公开。 这些化合物表现出高且持久的抗炎，止痛和抗热解活性。

公开(公告)号：US4472411A

公开(公告)日：1984-09-18

申请号：US486508

申请日：1983-04-19

申请人： Katsuo Hatayama ,  Aturo Nakazato ,  Toshihisa Ogawa ,  Shoichi Ito ,  Jiro Sawada

发明人： Katsuo Hatayama ,  Aturo Nakazato ,  Toshihisa Ogawa ,  Shoichi Ito ,  Jiro Sawada

IPC分类号： C07C69/72 ,  A61K31/455 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07C203/04 ,  C07C229/30 ,  C07D211/90 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D211/90

摘要： The compounds of the formula ##STR1## wherein R is alkyl having 1 to 4 carbon atoms or nitratoalkyl having 2 or 3 carbon atoms, and R' is nitratoalkyl having 2 or 3 carbon atoms, are disclosed. These compounds are useful as therapeutic agents for cardiovascular disorders such as coronary artery disease, cerebral artery disease, hypertension and the like.

摘要翻译： 公开了其中R为具有1至4个碳原子的烷基或具有2或3个碳原子的硝基烷基，R'为2或3个碳原子的硝基烷基的式“IMAGE”的化合物。 这些化合物可用作心血管疾病如冠状动脉疾病，脑动脉疾病，高血压等的治疗剂。

公开(公告)号：US4952689A

公开(公告)日：1990-08-28

申请号：US419206

申请日：1989-10-10

申请人： Yutaka Kawashima ,  Masakazu Sato ,  Masahiro Kawase ,  Yoshiaki Watanabe ,  Katsuo Hatayama

发明人： Yutaka Kawashima ,  Masakazu Sato ,  Masahiro Kawase ,  Yoshiaki Watanabe ,  Katsuo Hatayama

IPC分类号： C07D205/10 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D205/10 ,  Y10S514/822

摘要： A 2-azetizinone derivative represented by the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is a halogen atom, an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms or an alkoxycarbonyl group in which the alkoxy group has 1 to 4 carbon atoms, R.sup.2 is a group represented by the formula ##STR2## a pyrrolidinyl group or a tetrahydroazepinyl group, and n is an integer of from 2 to 10, and a salt thereof are disclosed. These compounds are useful as blood platelet aggregation inhibiting agent.

公开(公告)号：US5350839A

公开(公告)日：1994-09-27

申请号：US39121

申请日：1993-04-15

申请人： Toshifumi Asaka ,  Yoko Misawa ,  Masato Kashimura ,  Shigeo Morimoto ,  Yoshiaki Watanabe ,  Katsuo Hatayama

发明人： Toshifumi Asaka ,  Yoko Misawa ,  Masato Kashimura ,  Shigeo Morimoto ,  Yoshiaki Watanabe ,  Katsuo Hatayama

IPC分类号： C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Erythromycins showing an extremely relieved bitterness at administration and an improved absorbability in vivo when orally administered are provided.A compound having a group represented by the following formula:--O--CO--O--[(CH.sub.2).sub.m --O].sub.n --R(wherein R represents an alkyl group having from 1 to 12 carbon atoms, m represents an integer of from 2 to 4, and n represents an integer of from 1 to 7) at the 2'-position of erythromycins or a salt thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 01368 Sec。 371日期：1992年4月15日 102（e）日期1992年4月15日PCT 1991年10月8日PCT PCT。 出版物WO92 / 06991 日期：1992年4月30日。提供了施用时极度缓和的苦味和口服给药时体内吸收性改善的类似物。 具有由下式表示的基团的化合物：-O-CO-O - [（CH 2）m O] n R（其中R表示具有1至12个碳原子的烷基，m表示2至4的整数， 并且n表示1至7的整数）在红霉素的2'-位或其盐处。

公开(公告)号：US5302705A

公开(公告)日：1994-04-12

申请号：US590805

申请日：1990-10-01

申请人： Yoko Misawa ,  Toshifumi Asaka ,  Masato Kashimura ,  Shigeo Morimoto ,  Yoshiaki Watanabe ,  Katsuo Hatayama

发明人： Yoko Misawa ,  Toshifumi Asaka ,  Masato Kashimura ,  Shigeo Morimoto ,  Yoshiaki Watanabe ,  Katsuo Hatayama

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： A 6-O-methylerythromycin A oxime derivative represented by the formula ##STR1## wherein X is a substituted benzyl group, a substituted phenyl group, an .alpha.-methylbenzyl group, an .alpha.-methylphenethyl group, a diphenylmethyl group, a trityl group, a dibenzosuberanyl group, or a group of the formula --(CH.sub.2).sub.n --R, and Y is a hydrogen atom, a substituted phenyl group or a 2-aminothiazol-4-ylmethylcarbonyl group, and a pharmaceutically acceptable salt thereof are disclosed. These compounds have antibacterial activity against erythromycin resistant bacteria.

摘要翻译： 由式（*化学结构*）表示的6-0-甲基红霉素A肟衍生物，其中X是取代的苄基，取代的苯基，（α） - 甲基苄基，（α） - 甲基苯乙基，二苯基甲基 基团，三苯甲基，二苯并胞苷基或式 - （CH 2）n R的基团，Y是氢原子，取代的苯基或2-氨基噻唑-4-基甲基羰基及其药学上可接受的盐 被披露。 这些化合物对抗红霉素的细菌具有抗菌活性。

公开(公告)号：US4883876A

公开(公告)日：1989-11-28

申请号：US239687

申请日：1988-09-02

申请人： Shin-ichi Nakatsuka ,  Masatoshi Hayashi ,  Sadakazu Yokomori ,  Yoshimoto Nakashima ,  Katsuo Hatayama ,  Hiroaki Araki

发明人： Shin-ichi Nakatsuka ,  Masatoshi Hayashi ,  Sadakazu Yokomori ,  Yoshimoto Nakashima ,  Katsuo Hatayama ,  Hiroaki Araki

IPC分类号： C07D461/00

CPC分类号： C07D461/00

摘要： Vincaminic acid derivatives represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms or an alkoxyalkyl group having 2 to 6 carbon atoms, R.sup.2 is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 10 carbon atoms, a halogenated alkyl group having 1 to 5 carbon atoms, a cycloalkyl group having 3 to 6 carbon atoms, an alkoxycarbonylallyl group having 3 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 4 carbon atoms, a phenyl group, a phenyl group substituted by alkoxy groups each having 1 or 2 carbon atoms or a thienyl group, A is a hydroxy group, B is a hydrogen atom, or A and B together form a valence bond, and the acid addition salts thereof are disclosed. These compound are useful as thereapeutic effect on cerebovascular injuries.

公开(公告)号：US5753673A

公开(公告)日：1998-05-19

申请号：US578532

申请日：1996-01-18

申请人： Yutaka Ohuchi ,  Masaji Suzuki ,  Hajime Asanuma ,  Sadakazu Yokomori ,  Katsuo Hatayama

发明人： Yutaka Ohuchi ,  Masaji Suzuki ,  Hajime Asanuma ,  Sadakazu Yokomori ,  Katsuo Hatayama

IPC分类号： C07D215/54 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61P1/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D451/04 ,  C07D451/06 ,  C07D451/12 ,  A61K31/46

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07D451/12

摘要： Quinolinecarboxylic acid derivatives represented by the following formula: ##STR1## wherein C is hydroxymethyl, methoxy, ethoxy or morpholinyl, or pharmaceutically acceptable salts thereof exhibit a potent action for stimulating a serotonin 4 receptor. The compounds exhibit an action of enhancing the gastrointestinal motor function to improve the gastrointestinal conditions such as heartburn, anorexia, bowel pain, abdominal distension, etc., accompanied by chronic gastritis, diabetes mellitus or postoperative gastroparesis, and are thus effective for the treatment of gastro-esophagal reflux, intestinal pseudo-obstruction and constipation.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00954 Sec。 371日期：1996年1月18日 102（e）日期1996年1月18日PCT提交1995年5月18日PCT公布。 第WO95 / 31455号公报 日期：1月23日，下式表示的喹啉羧酸衍生物：其中C为羟甲基，甲氧基，乙氧基或吗啉基或其药学上可接受的盐，表现出刺激5-羟色胺4受体的有效作用。 化合物表现出增强胃肠运动功能的作用，以改善伴随慢性胃炎，糖尿病或术后胃轻瘫的胃肠道状况，例如胃灼热，厌食，肠痛，腹胀等，因此有效治疗 胃食管反流，肠道假梗阻和便秘。

公开(公告)号：US5602239A

公开(公告)日：1997-02-11

申请号：US491860

申请日：1995-07-13

申请人： Yoko Misawa ,  Toshifumi Asaka ,  Masato Kashimura ,  Shigeo Morimoto ,  Katsuo Hatayama

发明人： Yoko Misawa ,  Toshifumi Asaka ,  Masato Kashimura ,  Shigeo Morimoto ,  Katsuo Hatayama

IPC分类号： C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： A novel macloride antibiotic having a potent antibacterial activity, represented by the formula: ##STR1## which is obtained by introducing a specific aryloxy or alkoxy group into the 3-position of a 5-O-desosaminylerythronolide derivative; or phamaceutically acceptable acid addition salts thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 00087 Sec。 371日期1995年7月13日 102（e）日期1995年7月13日PCT 1994年1月24日PCT公布。 公开号WO94 / 17088 日期1994年8月4日一种具有强效抗菌活性的新型macloride抗生素，由下式表示：通过将特定的芳氧基或烷氧基引入到5-O-去甲氨基戊三醇内酯衍生物的3-位而获得; 或其药学上可接受的酸加成盐。