公开(公告)号：US08835474B2

公开(公告)日：2014-09-16

申请号：US13117638

申请日：2011-05-27

申请人： Toshiyuki Takasu ,  Shuichi Sato ,  Masashi Ukai ,  Tatsuya Maruyama ,  Masayuki Shibasaki

发明人： Toshiyuki Takasu ,  Shuichi Sato ,  Masashi Ukai ,  Tatsuya Maruyama ,  Masayuki Shibasaki

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/40

CPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/40

摘要： (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4′-[2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl]acetic acid anilide or its salt shows a potent bladder relaxation effect in “isolated rat bladder smooth muscle relaxation test”, dose-dependently lowers the contraction frequency of rhythmic bladder contractions in “rat rhythmic bladder contraction measurement test” and, moreover, prolongs the urination intervals in “urination functions measurement test on cyclophosphamide-induced overactive bladder model rat”. Owing to these effects, the above compound is useful as a remedy for overactive bladder.

摘要翻译： （R）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-4' - [2 - [（2-羟基-2-苯乙基）氨基]乙基]乙酰苯胺或其盐在“ 孤立的大鼠膀胱平滑肌松弛试验“，在”大鼠节律性膀胱收缩测定试验“中剂量依赖性地降低了节律性膀胱收缩的收缩频率，此外，在”环磷酰胺诱导的膀胱过度活动膀胱模型的排尿功能测量试验“中延长了排尿间隔 鼠”。 由于这些效果，上述化合物可用作膀胱过度活动症的补救剂。

公开(公告)号：USRE44872E1

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US13542308

申请日：2012-07-05

申请人： Toshiyuki Takasu ,  Shuichi Sato ,  Masashi Ukai ,  Tatsuya Maruyama ,  Masayuki Shibasaki

发明人： Toshiyuki Takasu ,  Shuichi Sato ,  Masashi Ukai ,  Tatsuya Maruyama ,  Masayuki Shibasaki

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61P13/10

摘要： (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4′-[2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl]acetic acid anilide or its salt shows a potent bladder relaxation effect in “isolated rat bladder smooth muscle relaxation test”, dose-dependently lowers the contraction frequency of rhythmic bladder contractions in “rat rhythmic bladder contraction measurement test” and, moreover, prolongs the urination intervals in “urination functions measurement test on cyclophosphamide-induced overactive bladder model rat”. Owing to these effects, the above compound is useful as a remedy for ovaractive bladder.

摘要翻译： （R）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-4' - [2 - [（2-羟基-2-苯乙基）氨基]乙基]乙酰苯胺或其盐在“ 孤立的大鼠膀胱平滑肌松弛试验“，在”大鼠节律性膀胱收缩测定试验“中剂量依赖性地降低了节律性膀胱收缩的收缩频率，此外，在”环磷酰胺诱导的膀胱过度活动膀胱模型的排尿功能测量试验“中延长了排尿间隔 鼠”。 由于这些效果，上述化合物可用作膀胱膀胱的补救剂。

公开(公告)号：US07750029B2

公开(公告)日：2010-07-06

申请号：US10534290

申请日：2003-11-04

申请人： Toshiyuki Takasu ,  Shuichi Sato ,  Masashi Ukai ,  Tatsuya Maruyama

发明人： Toshiyuki Takasu ,  Shuichi Sato ,  Masashi Ukai ,  Tatsuya Maruyama

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61P13/10

CPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/40

摘要： (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4′-[2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl]acetic acid anilide or its salt shows a potent bladder relaxation effect in “isolated rat bladder smooth muscle relaxation test”, dose-dependently lowers the contraction frequency of rhythmic bladder contractions in “rat rhythmic bladder contraction measurement test” and, moreover, prolongs the urination intervals in “urination functions measurement test on cyclophosphamide-induced overactive bladder model rat”. Owing to these effects, the above compound is useful as a remedy for ovaractive bladder.

摘要翻译： （R）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-4' - [2 - [（2-羟基-2-苯乙基）氨基]乙基]乙酰苯胺或其盐在“ 孤立的大鼠膀胱平滑肌松弛试验“，在”大鼠节律性膀胱收缩测定试验“中剂量依赖性地降低了节律性膀胱收缩的收缩频率，此外，在”环磷酰胺诱导的膀胱过度活动膀胱模型的排尿功能测量试验“中延长了排尿间隔 鼠”。 由于这些效果，上述化合物可用作膀胱膀胱的补救剂。

公开(公告)号：US20090093529A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US12333357

申请日：2008-12-12

申请人： Toshiyuki Takasu ,  Shuichi Sato ,  Masashi Ukai ,  Tatsuya Maruyama

发明人： Toshiyuki Takasu ,  Shuichi Sato ,  Masashi Ukai ,  Tatsuya Maruyama

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61P13/10

CPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/40

摘要： (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4′-[2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl]acetic acid anilide or its salt shows a potent bladder relaxation effect in “isolated rat bladder smooth muscle relaxation test”, dose-dependently lowers the contraction frequency of rhythmic bladder contractions in “rat rhythmic bladder contraction measurement test” and, moreover, prolongs the urination intervals in “urination functions measurement test on cyclophosphamide-induced overactive bladder model rat”. Owing to these effects, the above compound is useful as a remedy for overactive bladder.

摘要翻译： （R）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-4' - [2 - [（2-羟基-2-苯乙基）氨基]乙基]乙酰苯胺或其盐在“ 孤立的大鼠膀胱平滑肌松弛试验“，在”大鼠节律性膀胱收缩测定试验“中剂量依赖性地降低了节律性膀胱收缩的收缩频率，此外，在”环磷酰胺诱导的膀胱过度活动膀胱模型的排尿功能测量试验“中延长了排尿间隔 鼠”。 由于这些效果，上述化合物可用作膀胱过度活动症的补救剂。

公开(公告)号：US20060115540A1

公开(公告)日：2006-06-01

申请号：US10534290

申请日：2003-11-04

申请人： Toshiyuki Takasu ,  Shuichi Sato ,  Masashi Ukai ,  Tatsuya Maruyama

发明人： Toshiyuki Takasu ,  Shuichi Sato ,  Masashi Ukai ,  Tatsuya Maruyama

IPC分类号： A61K33/00

CPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/40

摘要： (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4′-[2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl]acetic acid anilide or its salt shows a potent bladder relaxation effect in “isolated rat bladder smooth muscle relaxation test”, dose-dependently lowers the contraction frequency of rhythmic bladder contractions in “rat rhythmic bladder contraction measurement test” and, moreover, prolongs the urination intervals in “urination functions measurement test on cyclophosphamide-induced overactive bladder model rat”. Owing to these effects, the above compound is useful as a remedy for ovaractive bladder.

摘要翻译： （R）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-4' - [2 - [（2-羟基-2-苯乙基）氨基]乙基]乙酰苯胺或其盐在“ 孤立的大鼠膀胱平滑肌松弛试验“，在”大鼠节律性膀胱收缩测定试验“中剂量依赖性地降低了节律性膀胱收缩的收缩频率，此外，在”环磷酰胺诱导的膀胱过度活动膀胱模型的排尿功能测量试验“中延长了排尿间隔 鼠”。 由于这些效果，上述化合物可用作膀胱膀胱的补救剂。

公开(公告)号：US20100261770A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12745755

申请日：2008-12-18

申请人： Masanori Suzuki ,  Masashi Ukai ,  Akiyoshi Ohtake ,  Mai Koda

发明人： Masanori Suzuki ,  Masashi Ukai ,  Akiyoshi Ohtake ,  Mai Koda

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61P13/00

CPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/18 ,  A61K2300/00

摘要： [Problems] To provide a pharmaceutical composition which is useful as a pharmaceutical composition for improving lower urinary tract symptoms.[Means for Solution] A pharmaceutical composition comprising (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4′-{2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl}acetanilide or a pharmaceutically acceptable salt thereof and (R)-5-(2-{[2-(2-ethoxyphenoxy)ethyl)amino]propyl}-2-methoxybenzene-1-sulfonamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as active ingredients, particularly a pharmaceutical composition for improving lower urinary tract symptoms, more specifically a pharmaceutical composition for improving lower urinary tract symptoms associated with benign prostatic hyperplasia.

摘要翻译： [问题]提供可用作改善下尿路症状的药物组合物的药物组合物。 [解决方案]包含（R）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-4' - {2 - [（2-羟基-2-苯基乙基）氨基]乙基}乙酰苯胺或其药学上可接受的药物组合物 其盐和（R）-5-（2 - {[2-（2-乙氧基苯氧基）乙基）氨基]丙基} -2-甲氧基苯-1-磺酰胺或其药学上可接受的盐作为活性成分，特别是药物组合物 用于改善下尿路症状，更具体地说是用于改善与良性前列腺增生相关的下尿路症状的药物组合物。

公开(公告)号：US20100240697A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：US12740699

申请日：2008-10-30

申请人： Masanori Suzuki ,  Masashi Ukai ,  Akiyoshi Ohtake

发明人： Masanori Suzuki ,  Masashi Ukai ,  Akiyoshi Ohtake

IPC分类号： A61K31/4725 ,  A61P13/00

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/426 ,  A61K2300/00

摘要： [Problems] To provide a pharmaceutical composition which is useful as a therapeutic agent for overactive bladder.[Means for Solution] A pharmaceutical composition comprising (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4′-{2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl}acetanilide or a pharmaceutically acceptable salt thereof and (3R)-quinuclidin-3-yl (1S)-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylate or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as active ingredients, in particular a pharmaceutical composition for improving various symptoms accompanying overactive bladder, such as urinary urgency, pollakiuria and/or urinary incontinence

摘要翻译： [问题]提供可用作膀胱过度活动症的治疗剂的药物组合物。 [解决方案]包含（R）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-4' - {2 - [（2-羟基-2-苯基乙基）氨基]乙基}乙酰苯胺或其药学上可接受的药物组合物 的盐和（3R） - 奎宁环-3-基（1S）-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-羧酸酯或其药学上可接受的盐作为活性成分，特别是用于 改善伴随膀胱过动症的各种症状，如尿急，尿频和/或尿失禁