公开(公告)号：US08053426B2

公开(公告)日：2011-11-08

申请号：US11984331

申请日：2007-11-15

申请人： Ulrike Fuhrmann ,  Anja Schmidt ,  Arwed Cleve ,  Orlin Petrov ,  Gunnar Garke ,  Stefan Pruehs ,  Margarete Brudny-Kloeppel ,  Antje Rottmann ,  Rainer Hasselmann ,  Marcus Schultze-Mosgau ,  Carsten Moeller

发明人： Ulrike Fuhrmann ,  Anja Schmidt ,  Arwed Cleve ,  Orlin Petrov ,  Gunnar Garke ,  Stefan Pruehs ,  Margarete Brudny-Kloeppel ,  Antje Rottmann ,  Rainer Hasselmann ,  Marcus Schultze-Mosgau ,  Carsten Moeller

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J1/0081 ,  C07J21/006 ,  C07J51/00

摘要： The present invention relates to progesterone receptor antagonists of general formula I: in which R1 can be a hydrogen atom and R2 a hydroxyl group or R1 and R2 together can be an oxo group.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的孕酮受体拮抗剂：其中R 1可以是氢原子，R 2是羟基或R 1和R 2可以是氧代基。

公开(公告)号：US20080200440A1

公开(公告)日：2008-08-21

申请号：US11984331

申请日：2007-11-15

申请人： Ulrike Fuhrmann ,  Anja Schmidt ,  Arwed Cleve ,  Orlin Petrov ,  Gunnar Garke ,  Stefan Pruehs ,  Margarete Brudny-Kloeppel ,  Antje Rottmann ,  Rainer Hasselmann ,  Marcus Schultze-Mosgau ,  Carsten Moeller

发明人： Ulrike Fuhrmann ,  Anja Schmidt ,  Arwed Cleve ,  Orlin Petrov ,  Gunnar Garke ,  Stefan Pruehs ,  Margarete Brudny-Kloeppel ,  Antje Rottmann ,  Rainer Hasselmann ,  Marcus Schultze-Mosgau ,  Carsten Moeller

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61P35/04 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J1/0081 ,  C07J21/006 ,  C07J51/00

摘要： The present invention relates to progesterone receptor antagonists of general formula I:in which R1 can be a hydrogen atom and R2 a hydroxyl group or R1 and R2 together can be an oxo group.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的孕酮受体拮抗剂：其中R 1可以是氢原子，R 2是羟基或R 1和R 2可以是氧代基。

公开(公告)号：US07951790B2

公开(公告)日：2011-05-31

申请号：US11984331

申请日：2007-11-15

申请人： Ulrike Fuhrmann ,  Anja Schmidt ,  Arwed Cleve ,  Orlin Petrov ,  Gunnar Garke ,  Stefan Pruehs ,  Margarete Brudny-Kloeppel ,  Antje Rottmann ,  Rainer Hasselmann ,  Marcus Schultze-Mosgau ,  Carsten Moeller

发明人： Ulrike Fuhrmann ,  Anja Schmidt ,  Arwed Cleve ,  Orlin Petrov ,  Gunnar Garke ,  Stefan Pruehs ,  Margarete Brudny-Kloeppel ,  Antje Rottmann ,  Rainer Hasselmann ,  Marcus Schultze-Mosgau ,  Carsten Moeller

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J1/00

摘要： The present invention relates to progesterone receptor antagonists of general formula I: in which R1 can be a hydrogen atom and R2 a hydroxyl group or R1 and R2 together can be an oxo group.

公开(公告)号：US07902178B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US11984331

申请日：2007-11-15

申请人： Ulrike Fuhrmann ,  Anja Schmidt ,  Arwed Cleve ,  Orlin Petrov ,  Gunnar Garke ,  Stefan Pruehs ,  Margarete Brudny-Kloeppel ,  Antje Rottmann ,  Rainer Hasselmann ,  Marcus Schultze-Mosgau ,  Carsten Moeller

发明人： Ulrike Fuhrmann ,  Anja Schmidt ,  Arwed Cleve ,  Orlin Petrov ,  Gunnar Garke ,  Stefan Pruehs ,  Margarete Brudny-Kloeppel ,  Antje Rottmann ,  Rainer Hasselmann ,  Marcus Schultze-Mosgau ,  Carsten Moeller

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J1/00

摘要： The present invention relates to progesterone receptor antagonists of general formula I: in which R1 can be a hydrogen atom and R2 a hydroxyl group or R1 and R2 together can be an oxo group.

公开(公告)号：US07408060B2

公开(公告)日：2008-08-05

申请号：US11473336

申请日：2006-06-23

申请人： Norbert Schmees ,  Ulrich Bothe ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Moeller ,  Ulrike Fuhrmann ,  Anja Schmidt

发明人： Norbert Schmees ,  Ulrich Bothe ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Moeller ,  Ulrike Fuhrmann ,  Anja Schmidt

IPC分类号： C07D265/02 ,  C07D265/00 ,  C07D305/12

CPC分类号： C07D307/88 ,  C07D307/94 ,  C07D407/12

摘要： This invention relates to nonsteroidal progesterone receptor modulators of general formula I, a process for their production, the use of progesterone receptor modulators for the production of pharmaceutical agents as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds. The compounds according to the invention are suitable for therapy and prophylaxis of gynecological diseases, such as endometriosis, leiomyomas of the uterus, dysfunctional bleeding and dysmenorrhea, as well as for the therapy and prophylaxis of hormone-dependent tumors and for use for female birth control as well as for hormone replacement therapy.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的非甾体孕激素受体调节剂，其制备方法，使用孕酮受体调节剂制备药剂以及含有这些化合物的药物组合物。 根据本发明的化合物适用于治疗和预防妇科疾病，例如子宫内膜异位症，子宫平滑肌瘤，功能障碍性出血和痛经，以及用于治疗和预防激素依赖性肿瘤并用于女性避孕 以及激素替代疗法。

公开(公告)号：US20080188448A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US11961360

申请日：2007-12-20

申请人： Wolfgang Schwede ,  Thomas Andrew Kirkland ,  Anja Schmidt ,  Ulrike Fuhrmann ,  Carsten Moeller ,  Andrea Rotgeri

发明人： Wolfgang Schwede ,  Thomas Andrew Kirkland ,  Anja Schmidt ,  Ulrike Fuhrmann ,  Carsten Moeller ,  Andrea Rotgeri

IPC分类号： A61K31/536 ,  C07D265/02 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07D265/02 ,  C07C235/38 ,  C07C255/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D307/88 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to non-steroidal progesterone receptor modulators of the general formula I, the use of the progesterone receptor modulators for the manufacture of medicaments, and pharmaceutical compositions which comprise these compounds.The compounds according to the invention are suitable for the therapy and prophylaxis of gynaecological disorders such as endometriosis, leiomyomas of the uterus, dysfunctional bleeding and dysmenorrhoea, and for the therapy and prophylaxis of hormone-dependent tumours and for use for female fertility control and for hormone replacement therapy.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的非甾体孕激素受体调节剂，孕酮受体调节剂在制备药物中的用途，以及包含这些化合物的药物组合物。 根据本发明的化合物适用于治疗和预防妇科疾病如子宫内膜异位症，子宫平滑肌瘤，功能障碍性出血和痛经，以及用于治疗和预防激素依赖性肿瘤和用于女性生育控制和 激素替代疗法。

公开(公告)号：US20110003778A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：US12529447

申请日：2008-02-28

申请人： Carsten Moeller ,  Ulrike Kaufmann-Reiche ,  Anja Schmidt ,  Ulrike Fuhrmann ,  Oliver-Martin Fischer

发明人： Carsten Moeller ,  Ulrike Kaufmann-Reiche ,  Anja Schmidt ,  Ulrike Fuhrmann ,  Oliver-Martin Fischer

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61K31/585 ,  A61K31/56 ,  A61P35/04

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/585

摘要： The present invention provides the use of mineralocorticoid receptor antagonists for preparing a medicament for the treatment of endometriosis.The present invention relates in particular to an improved therapeutic composition for endometriosis which has a more favorable activity and side-effect profile than treatment therapies currently available.Using a mineralocorticoid receptor antagonist, it is possible to threat endometriosis permanently without any loss of bone mass.

摘要翻译： 本发明提供了盐皮质激素受体拮抗剂用于制备用于治疗子宫内膜异位症的药物的用途。 本发明特别涉及一种改进的子宫内膜异位症治疗组合物，其具有比目前可获得的治疗疗法更有利的活性和副作用特征。 使用盐皮质激素受体拮抗剂，可以永久性地威胁子宫内膜异位症，而不会损失骨量。

公开(公告)号：US20090099147A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12170035

申请日：2008-07-09

申请人： Wolfgnag SCHWEDE ,  Carsten Moeller ,  Anja Schmidt ,  Ulrike Fuhrmann ,  Andrea Rotgeri ,  Thomas Kirkland

发明人： Wolfgnag SCHWEDE ,  Carsten Moeller ,  Anja Schmidt ,  Ulrike Fuhrmann ,  Andrea Rotgeri ,  Thomas Kirkland

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07C233/15 ,  A61K31/167 ,  C07D333/54 ,  A61P15/00 ,  A61K31/381 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D333/54 ,  C07C235/38 ,  C07C255/60 ,  C07D211/34 ,  C07D213/54 ,  C07D215/42 ,  C07D233/64

摘要： The present invention relates to non-steroidal progesterone receptor modulators of the general formula I the use of the progesterone receptor modulators for producing medicaments, and pharmaceutical compositions which comprise these compounds.The compounds according to the invention are suitable for the therapy and prophylaxis of gynaecological disorders such as endometriosis, leiomyomas of the uterus, dysfunctional bleeding and dysmenorrhoea, and for the therapy and prophylaxis of hormone-dependent tumours and for use for female fertility control and for hormone replacement therapy.

摘要翻译： 本发明涉及使用孕酮受体调节剂制备药物的通式I的非甾体孕激素受体调节剂和包含这些化合物的药物组合物。 根据本发明的化合物适用于治疗和预防妇科疾病如子宫内膜异位症，子宫平滑肌瘤，功能障碍性出血和痛经，以及用于治疗和预防激素依赖性肿瘤和用于女性生育控制和 激素替代疗法。

公开(公告)号：US20090075989A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US11961314

申请日：2007-12-20

申请人： Wolfgang Schwede ,  Carsten Moeller ,  Anja Schmidt ,  Ulrike Fuhrmann ,  Andrea Rotgeri ,  Thomas Andrew Kirkland ,  Ralf Wyrwa

发明人： Wolfgang Schwede ,  Carsten Moeller ,  Anja Schmidt ,  Ulrike Fuhrmann ,  Andrea Rotgeri ,  Thomas Andrew Kirkland ,  Ralf Wyrwa

IPC分类号： A61K31/536 ,  C07D265/02 ,  C07D307/77 ,  A61K31/343 ,  C07C233/00 ,  A61K31/164 ,  C07D213/02 ,  A61K31/44 ,  C07D295/00 ,  A61K31/5375 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P15/08

CPC分类号： C07D265/02 ,  C07C255/60 ,  C07C317/46 ,  C07D213/56 ,  C07D307/88 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to non-steroidal progesterone receptor modulators of the general formula 1, the use of the progesterone receptor modulators for the manufacture of medicaments, and pharmaceutical compositions which comprise these compounds.The compounds according to the invention are suitable for the therapy and prophylaxis of gynaecological disorders such as endometriosis, leiomyomas of the uterus, dysfunctional bleeding and dysmenorrhoea, and for the therapy and prophylaxis of hormone-dependent tumours and for use for female fertility control and for hormone replacement therapy.

摘要翻译： 本发明涉及通式1的非甾体孕激素受体调节剂，孕酮受体调节剂在制备药物中的用途，以及包含这些化合物的药物组合物。 根据本发明的化合物适用于治疗和预防妇科疾病如子宫内膜异位症，子宫平滑肌瘤，功能障碍性出血和痛经，以及用于治疗和预防激素依赖性肿瘤和用于女性生育控制和 激素替代疗法。

公开(公告)号：US20070142464A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11473336

申请日：2006-06-23

申请人： Norbert Schmees ,  Ulrich Bothe ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Moeller ,  Ulrike Fuhrmann ,  Anja Schmidt

发明人： Norbert Schmees ,  Ulrich Bothe ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Moeller ,  Ulrike Fuhrmann ,  Anja Schmidt

IPC分类号： A61K31/365 ,  C07D311/02

CPC分类号： C07D307/88 ,  C07D307/94 ,  C07D407/12

摘要： This invention relates to nonsteroidal progesterone receptor modulators of general formula I, a process for their production, the use of progesterone receptor modulators for the production of pharmaceutical agents as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds. The compounds according to the invention are suitable for therapy and prophylaxis of gynecological diseases, such as endometriosis, leiomyomas of the uterus, dysfunctional bleeding and dysmenorrhea, as well as for the therapy and prophylaxis of hormone-dependent tumors and for use for female birth control as well as for hormone replacement therapy.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的非甾体孕激素受体调节剂，其制备方法，使用孕酮受体调节剂制备药剂以及含有这些化合物的药物组合物。 根据本发明的化合物适用于治疗和预防妇科疾病，例如子宫内膜异位症，子宫平滑肌瘤，功能障碍性出血和痛经，以及用于治疗和预防激素依赖性肿瘤并用于女性避孕 以及激素替代疗法。