公开(公告)号：US07825105B2

公开(公告)日：2010-11-02

申请号：US11069197

申请日：2005-02-28

申请人： Upul Bandarage ,  Mohamed Y. Ismail ,  Mark L. Nelson

发明人： Upul Bandarage ,  Mohamed Y. Ismail ,  Mark L. Nelson

IPC分类号： A01N37/18 ,  A61K31/65 ,  C07C43/00 ,  C07C49/00 ,  C07C237/26

CPC分类号： C07C237/26 ,  A61K31/65 ,  C07D265/12 ,  C07D317/54 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention pertains to novel 3, 10, and/or 12a-substituted tetracycline compounds. These tetracycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as other known applications for minocycline and tetracycline compounds in general, such as blocking tetracycline efflux and modulation of gene expression.

摘要翻译： 本发明涉及新的3,10和/或12a取代的四环素化合物。 这些四环素化合物可用于治疗多种四环素化合物反应状态，例如细菌感染和肿瘤，以及其他已知的米诺环素和四环素化合物的一般应用，例如阻断四环素外排和调节基因表达。

公开(公告)号：US07595309B2

公开(公告)日：2009-09-29

申请号：US10853635

申请日：2004-05-24

申请人： Mark L. Nelson ,  Roger Frechette ,  Peter Viski ,  Beena Bhatia ,  David Messersmith ,  Mohamed Y. Ismail ,  Todd Bowser ,  Laura McIntyre ,  Darrell J. Koza ,  Glen Rennie ,  Paul Sheahan ,  Paul Hawkins ,  Atul K. Verma ,  Tadeusz Warchol ,  Upul Bandarage

发明人： Mark L. Nelson ,  Roger Frechette ,  Peter Viski ,  Beena Bhatia ,  David Messersmith ,  Mohamed Y. Ismail ,  Todd Bowser ,  Laura McIntyre ,  Darrell J. Koza ,  Glen Rennie ,  Paul Sheahan ,  Paul Hawkins ,  Atul K. Verma ,  Tadeusz Warchol ,  Upul Bandarage

IPC分类号： A61K31/65 ,  C07C43/00 ,  C07D221/18

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C237/26 ,  C07C251/24 ,  C07C251/48 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C275/24 ,  C07C311/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/46 ,  C07D207/22 ,  C07D213/50 ,  C07D213/56 ,  C07D239/36 ,  C07D261/18 ,  C07D277/30 ,  C07D277/42 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/60 ,  C07F9/2475

摘要： The present invention pertains, at least in part, to novel 7-substituted tetracycline compounds. These tetracycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as other known applications for minocycline and tetracycline compounds in general, such as blocking tetracycline efflux and modulation of gene expression.

摘要翻译： 本发明至少部分地涉及新的7-取代四环素化合物。 这些四环素化合物可用于治疗多种四环素化合物反应状态，例如细菌感染和肿瘤，以及其他已知的米诺环素和四环素化合物的一般应用，例如阻断四环素外排和调节基因表达。

公开(公告)号：US20110086822A1

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：US12901196

申请日：2010-10-08

申请人： Mark L. Nelson ,  Kwasi Ohemeng ,  Roger Frechette ,  Paul Abato ,  Victor Amoo ,  Upul Bandarage ,  Joel Berniac ,  Beena Bhatia ,  Jackson Chen ,  Mohamed Y. Ismail ,  Oak Kim ,  Laura Honeyman ,  Rachid Mechiche ,  Andre Pearson ,  Laxma Reddy Nagavelli ,  Paul Sheahan ,  Atul K. Verma ,  Peter Viski ,  Tadeusz Warchol

发明人： Mark L. Nelson ,  Kwasi Ohemeng ,  Roger Frechette ,  Paul Abato ,  Victor Amoo ,  Upul Bandarage ,  Joel Berniac ,  Beena Bhatia ,  Jackson Chen ,  Mohamed Y. Ismail ,  Oak Kim ,  Laura Honeyman ,  Rachid Mechiche ,  Andre Pearson ,  Laxma Reddy Nagavelli ,  Paul Sheahan ,  Atul K. Verma ,  Peter Viski ,  Tadeusz Warchol

IPC分类号： A61K31/65 ,  C07C237/26 ,  C07D307/02 ,  C07D493/00 ,  C07D211/00 ,  C07D405/06 ,  C07D265/30 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D307/52 ,  C07C237/26 ,  C07C239/18 ,  C07C251/08 ,  C07C251/48 ,  C07C255/25 ,  C07C255/43 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C271/28 ,  C07C271/44 ,  C07C275/34 ,  C07C279/18 ,  C07C281/14 ,  C07C309/61 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C317/48 ,  C07C323/32 ,  C07C323/60 ,  C07C2603/46 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  C07D239/42 ,  C07D261/10 ,  C07D261/18 ,  C07D295/108 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215 ,  C07D307/28 ,  C07D307/68 ,  C07D317/54 ,  C07D401/04

摘要： The present invention pertains, at least in part, to novel substituted tetracycline compounds. These tetracycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as other known applications for minocycline and tetracycline compounds in general, such as blocking tetracycline efflux and modulation of gene expression.

摘要翻译： 本发明至少部分地涉及新的取代的四环素化合物。 这些四环素化合物可用于治疗多种四环素化合物反应状态，例如细菌感染和肿瘤，以及其他已知的米诺环素和四环素化合物的一般应用，例如阻断四环素外排和调节基因表达。

公开(公告)号：US08481513B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US12727114

申请日：2010-03-18

申请人： Upul Bandarage ,  Jackson Chen ,  Mohamed Y. Ismail ,  Mark L. Nelson ,  Kwasi Ohemeng

发明人： Upul Bandarage ,  Jackson Chen ,  Mohamed Y. Ismail ,  Mark L. Nelson ,  Kwasi Ohemeng

IPC分类号： A01N37/18 ,  A61K31/65 ,  C07C43/00

CPC分类号： C07C237/26 ,  A61K31/65 ,  C07D265/12 ,  C07D317/54 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention pertains to novel 3, 10, and/or 12a-substituted tetracycline compounds. These tetracycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as other known applications for minocycline and tetracycline compounds in general, such as blocking tetracycline efflux and modulation of gene expression.

摘要翻译： 本发明涉及新的3,10和/或12a取代的四环素化合物。 这些四环素化合物可用于治疗多种四环素化合物反应状态，例如细菌感染和肿瘤，以及其他已知的米诺环素和四环素化合物的一般应用，例如阻断四环素外排和调节基因表达。

公开(公告)号：US20100190756A1

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：US12727114

申请日：2010-03-18

申请人： Upul Bandarage ,  Jackson Chen ,  Mohamed Y. Ismail ,  Mark L. Nelson ,  Kwasi Ohemeng

发明人： Upul Bandarage ,  Jackson Chen ,  Mohamed Y. Ismail ,  Mark L. Nelson ,  Kwasi Ohemeng

IPC分类号： A61K31/65 ,  C07C237/26

CPC分类号： C07C237/26 ,  A61K31/65 ,  C07D265/12 ,  C07D317/54 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention pertains to novel 3, 10, and/or 12a-substituted tetracycline compounds. These tetracycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as other known applications for minocycline and tetracycline compounds in general, such as blocking tetracycline efflux and modulation of gene expression.

摘要翻译： 本发明涉及新的3,10和/或12a取代的四环素化合物。 这些四环素化合物可用于治疗多种四环素化合物反应状态，例如细菌感染和肿瘤，以及其他已知的米诺环素和四环素化合物的一般应用，例如阻断四环素外排和调节基因表达。

公开(公告)号：US20090325908A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12351405

申请日：2009-01-09

申请人： Mark L. Nelson ,  Roger Frechette ,  Peter Viski ,  Mohamed Y. Ismail ,  Todd Bowser ,  Jimmy Dumornay ,  Glen Rennie ,  Gui Liu ,  Darrell J. Koza ,  Paul Sheahan ,  Karen Stapleton ,  Paul Hawkins ,  Beena Bhatia ,  Atul K. Verma ,  Laura Honeyman ,  Tadeusz Warchol ,  David Messersmith

发明人： Mark L. Nelson ,  Roger Frechette ,  Peter Viski ,  Mohamed Y. Ismail ,  Todd Bowser ,  Jimmy Dumornay ,  Glen Rennie ,  Gui Liu ,  Darrell J. Koza ,  Paul Sheahan ,  Karen Stapleton ,  Paul Hawkins ,  Beena Bhatia ,  Atul K. Verma ,  Laura Honeyman ,  Tadeusz Warchol ,  David Messersmith

IPC分类号： A61K31/65 ,  C07C237/26

CPC分类号： A61K31/65 ,  C07C237/26 ,  C07C255/59 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C271/30 ,  C07C271/58 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C275/50 ,  C07C275/54 ,  C07C311/06 ,  C07C311/21 ,  C07C333/08 ,  C07C335/22 ,  C07C381/10 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/46 ,  C07D295/155 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4056 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/481

摘要： The present invention pertains, at least in part, to novel 9-substituted minocycline compounds. These minocycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as other known applications for minocycline and tetracycline compounds in general, such as blocking tetracycline efflux and modulation of gene expression.

摘要翻译： 本发明至少部分地涉及新的9-取代的米诺环素化合物。 这些米诺环素化合物可用于治疗多种四环素化合物反应状态，例如细菌感染和肿瘤，以及其他已知的米诺环素和四环素化合物的一般应用，例如阻断四环素外排和调节基因表达。

公开(公告)号：US06818634B2

公开(公告)日：2004-11-16

申请号：US09823884

申请日：2001-03-30

申请人： Mark L. Nelson ,  Stuart B. Levy ,  Roger Frechette ,  Todd E. Bowser ,  Mohamed Y. Ismail

发明人： Mark L. Nelson ,  Stuart B. Levy ,  Roger Frechette ,  Todd E. Bowser ,  Mohamed Y. Ismail

IPC分类号： A61K3165

CPC分类号： C07C237/26 ,  C07C271/30 ,  C07C271/58 ,  C07C275/42 ,  C07C311/60 ,  C07C333/08 ,  C07C335/20 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/46 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07J41/0055

摘要： Substituted tetracycline compounds, methods of synthesis, and methods of use are discussed. Tetracyclines useful for treating tetracycline related disorders are also discussed. Intermediates useful for synthesizing other tetracycline compounds are also included.

摘要翻译： 讨论了取代的四环素化合物，合成方法和使用方法。 还讨论了可用于治疗四环素相关疾病的四环素。 还包括可用于合成其他四环素化合物的中间体。

公开(公告)号：US20160039749A1

公开(公告)日：2016-02-11

申请号：US13901525

申请日：2013-05-23

申请人： Joel Berniac ,  Mohamed Y. Ismail ,  Mark L. Nelson ,  Farzaneh Seyedi

发明人： Joel Berniac ,  Mohamed Y. Ismail ,  Mark L. Nelson ,  Farzaneh Seyedi

IPC分类号： C07C237/26

CPC分类号： C07C237/26 ,  C07C237/24 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/46 ,  Y10S514/903

摘要： 11a,12-dehydrotetracycline compounds are described.

摘要翻译： 描述了11a，12-脱氢四环素化合物。

公开(公告)号：US08466132B2

公开(公告)日：2013-06-18

申请号：US11258622

申请日：2005-10-25

申请人： Paul Abato ,  Haregewein Assefa ,  Joel Berniac ,  Beena Bhatia ,  Todd Bowser ,  Jackson Chen ,  Mark Grier ,  Laura Honeyman ,  Mohamed Y. Ismail ,  Mark L. Nelson ,  Kwasi Ohemeng ,  Jingwen Pan

发明人： Paul Abato ,  Haregewein Assefa ,  Joel Berniac ,  Beena Bhatia ,  Todd Bowser ,  Jackson Chen ,  Mark Grier ,  Laura Honeyman ,  Mohamed Y. Ismail ,  Mark L. Nelson ,  Kwasi Ohemeng ,  Jingwen Pan

IPC分类号： A61K31/65 ,  C07C237/26

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C237/26 ,  C07C251/48 ,  C07C255/59 ,  C07C259/10 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/46 ,  C07D207/335 ,  C07D207/337 ,  C07D211/70 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/46 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04

摘要： The present invention pertains, at least in part, to novel substituted tetracycline compounds. These tetracycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as other known applications for tetracycline compounds such as blocking tetracycline efflux and modulation of gene expression.

摘要翻译： 本发明至少部分地涉及新的取代的四环素化合物。 这些四环素化合物可用于治疗许多四环素化合物反应状态，例如细菌感染和肿瘤，以及四环素化合物的其它已知应用，例如阻断四环素外排和调节基因表达。

公开(公告)号：US20120283201A1

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：US13547870

申请日：2012-07-12

申请人： Mark L. Nelson ,  Roger Frechette ,  Peter Viski ,  Mohamed Y. Ismail ,  Todd Bowser ,  Jimmy Dumornay ,  Glen Rennie ,  Gui Liu ,  Darrell J. Koza ,  Paul Sheahan ,  Karen Stapleton ,  Paul Hawkins ,  Beena Bhalie ,  Atul K. Verma ,  Laura Honeyman ,  Tadeusz Warchol ,  David Messersmith

发明人： Mark L. Nelson ,  Roger Frechette ,  Peter Viski ,  Mohamed Y. Ismail ,  Todd Bowser ,  Jimmy Dumornay ,  Glen Rennie ,  Gui Liu ,  Darrell J. Koza ,  Paul Sheahan ,  Karen Stapleton ,  Paul Hawkins ,  Beena Bhalie ,  Atul K. Verma ,  Laura Honeyman ,  Tadeusz Warchol ,  David Messersmith

IPC分类号： A61K31/65 ,  C07C275/40 ,  C07C271/30 ,  C07D307/81 ,  C07D333/24 ,  C07D317/60 ,  C07F9/40 ,  A61K31/662 ,  C07C311/21 ,  C07C255/60 ,  C07F7/10 ,  A61K31/695 ,  C07D295/155 ,  C07C275/54 ,  C07C335/20 ,  C07C311/05 ,  C07D213/56 ,  C07C279/18 ,  C07H15/203 ,  A61K31/7034 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07D213/64 ,  C07C237/26

CPC分类号： A61K31/65 ,  C07C237/26 ,  C07C255/59 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C271/30 ,  C07C271/58 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C275/50 ,  C07C275/54 ,  C07C311/06 ,  C07C311/21 ,  C07C333/08 ,  C07C335/22 ,  C07C381/10 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/46 ,  C07D295/155 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4056 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/481

摘要： The present invention pertains, at least in part, to novel 9-substituted minocycline compounds. These minocycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as other known applications for minocycline and tetracycline compounds in general, such as blocking tetracycline efflux and modulation of gene expression.

摘要翻译： 本发明至少部分地涉及新的9-取代的米诺环素化合物。 这些米诺环素化合物可用于治疗多种四环素化合物反应状态，例如细菌感染和肿瘤，以及其他已知的米诺环素和四环素化合物的一般应用，例如阻断四环素外排和调节基因表达。