公开(公告)号：US20140371226A1

公开(公告)日：2014-12-18

申请号：US14471147

申请日：2014-08-28

申请人： Waldemar PFRENGLE ,  Guenther HUCHLER ,  Markus OSTERMEIER ,  Peter SIEGER

发明人： Waldemar PFRENGLE ,  Guenther HUCHLER ,  Markus OSTERMEIER ,  Peter SIEGER

IPC分类号： C07D241/38

CPC分类号： C07D241/38 ,  C07D239/70 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I), which has valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases, processes for stereoselectively preparing these compounds, particularly pharmaceutical formulations suitable for inhalation and their use for the treatment of diseases, particularly tumoral diseases, benign prostatic hyperplasia and diseases of the lungs and airways.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其具有有价值的药理学性质，特别是对由酪氨酸激酶介导的信号转导的抑制作用，立体选择性制备这些化合物的方法，特别是适用于吸入的药物制剂及其用于治疗 的疾病，特别是肿瘤疾病，良性前列腺增生和肺和气道疾病。

公开(公告)号：US20130030003A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13359807

申请日：2012-01-27

申请人： Waldermar PFRENGLE ,  Guenther HUCHLER ,  Markus OSTERMEIER ,  Peter SIEGER

发明人： Waldermar PFRENGLE ,  Guenther HUCHLER ,  Markus OSTERMEIER ,  Peter SIEGER

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61K31/517 ,  C07D241/52

CPC分类号： C07D241/38 ,  C07D239/70 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I), which has valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases, processes for stereoselectively preparing these compounds, particularly pharmaceutical formulations suitable for inhalation and their use for the treatment of diseases, particularly tumoral diseases, benign prostatic hyperplasia and diseases of the lungs and airways.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其具有有价值的药理学性质，特别是对由酪氨酸激酶介导的信号转导的抑制作用，立体选择性制备这些化合物的方法，特别是适用于吸入的药物制剂及其用于治疗 的疾病，特别是肿瘤疾病，良性前列腺增生和肺和气道疾病。

公开(公告)号：US20110183987A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US12846943

申请日：2010-07-30

申请人： Markus OSTERMEIER ,  Juergen DAEUBLER ,  Guenther HUCHLER ,  Stephan Kling ,  Marco SANTAGOSTINO

发明人： Markus OSTERMEIER ,  Juergen DAEUBLER ,  Guenther HUCHLER ,  Stephan Kling ,  Marco SANTAGOSTINO

IPC分类号： A61K31/499 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/70 ,  C07D241/38 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a process for the stereoselective preparation of compounds of formulae (1A) and (1B) and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids and bases, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases, the use thereof for the treatment of diseases, particularly tumoral diseases as well as benign prostatic hyperplasia (BPH), diseases of the lungs and airways.

摘要翻译： 本发明涉及立体选择性制备式（1A）和（1B）化合物及其盐，特别是其与无机或有机酸和碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质，特别是抑制性 对由酪氨酸激酶介导的信号转导的作用，其用于治疗疾病，特别是肿瘤疾病以及良性前列腺增生（BPH），肺和气道疾病的用途。

公开(公告)号：US20140135495A1

公开(公告)日：2014-05-15

申请号：US14154441

申请日：2014-01-14

申请人： Markus OSTERMEIER ,  Juergen DAEUBLER ,  Guenther HUCHLER ,  Stephan KLING ,  Marco SANTAGOSTINO

发明人： Markus OSTERMEIER ,  Juergen DAEUBLER ,  Guenther HUCHLER ,  Stephan KLING ,  Marco SANTAGOSTINO

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D241/38

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/70 ,  C07D241/38 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a process for the stereoselective preparation of compounds of formulae (1A) and (1B) and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids and bases, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases, the use thereof for the treatment of diseases, particularly tumoral diseases as well as benign prostatic hyperplasia (BPH), diseases of the lungs and airways.

摘要翻译： 本发明涉及立体选择性制备式（1A）和（1B）化合物及其盐，特别是其与无机或有机酸和碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质，特别是抑制性 对由酪氨酸激酶介导的信号转导的作用，其用于治疗疾病，特别是肿瘤疾病以及良性前列腺增生（BPH），肺和气道疾病的用途。

公开(公告)号：US20140024628A1

公开(公告)日：2014-01-23

申请号：US13944323

申请日：2013-07-17

申请人： Markus OSTERMEIER ,  Peter SIEGER

发明人： Markus OSTERMEIER ,  Peter SIEGER

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07C51/41 ,  C07C57/15 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07C51/41 ,  C07C57/15

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I), which has valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases, processes for stereoselectively preparing these compounds, particularly pharmaceutical formulations suitable for inhalation and their use for the treatment of diseases, particularly tumoral diseases, benign prostatic hyperplasia and diseases of the lungs and airways.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其具有有价值的药理学性质，特别是对由酪氨酸激酶介导的信号转导的抑制作用，立体选择性制备这些化合物的方法，特别是适用于吸入的药物制剂及其用于治疗 的疾病，特别是肿瘤疾病，良性前列腺增生和肺和气道疾病。

公开(公告)号：US20130210851A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13587982

申请日：2012-08-17

申请人： Markus OSTERMEIER ,  Kai GERLACH ,  Peter SIEGER

发明人： Markus OSTERMEIER ,  Kai GERLACH ,  Peter SIEGER

IPC分类号： C07D491/20 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4741

CPC分类号： C07D491/20 ,  A61K31/4741 ,  A61K45/06 ,  C07D491/153

摘要： The present invention relates to crystalline forms of (3R,9S)-4-isopropyl-7,7-dimethyl-3-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-2′,3′,5′,6,6′,7,8,9-octahydro-3H-spiro[furo[3,4-c]quinoline-1,4′-pyran]-9-ol and its hydrochloride or hydrobromide salts, to a process for the manufacture thereof, and to the use thereof in pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及（3R，9S）-4-异丙基-7,7-二甲基-3-（4-（三氟甲基）苯基）-2'，3'，5'，6,6'，7 ，8,9-八氢-3H-螺[呋喃并[3,4-c]喹啉-1,4'-吡喃] -9-醇及其盐酸盐或氢溴酸盐制备其制备方法， 在药物组合物中的应用。

公开(公告)号：US20120010184A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13238054

申请日：2011-09-21

申请人： Alessandra BARTOLOZZI ,  Angela BERRY ,  Eugene Richard HICKEY ,  Markus OSTERMEIER ,  Doris RIETHER ,  Achim SAUER ,  David Smith THOMSON ,  Lifen WU ,  Renee M. ZINDELL ,  Patricia AMOUZEGH ,  Nigel James BLUMIRE ,  Stephen Peter EAST ,  Monika ERMANN ,  Someina KHOR ,  Innocent MUSHI

发明人： Alessandra BARTOLOZZI ,  Angela BERRY ,  Eugene Richard HICKEY ,  Markus OSTERMEIER ,  Doris RIETHER ,  Achim SAUER ,  David Smith THOMSON ,  Lifen WU ,  Renee M. ZINDELL ,  Patricia AMOUZEGH ,  Nigel James BLUMIRE ,  Stephen Peter EAST ,  Monika ERMANN ,  Someina KHOR ,  Innocent MUSHI

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/433 ,  A61K31/428 ,  A61K31/426 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4196 ,  C07D401/12 ,  C07D285/135 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D403/12 ,  A61P29/00 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 根据本发明的化合物结合并且是CB 2受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US20100081644A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12564132

申请日：2009-09-22

申请人： Alessandra BARTOLOZZI ,  Angela BERRY ,  Eugene Richard HICKEY ,  Markus OSTERMEIER ,  Doris RIETHER ,  Achim SAUER ,  David Smith THOMSON ,  Lifen WU ,  Renee M. ZINDELL ,  Patricia AMOUZEGH ,  Nigel James BLUMIRE ,  Stephen Peter EAST ,  Monika ERMANN ,  Someina KHOR ,  Innocent MUSHI

发明人： Alessandra BARTOLOZZI ,  Angela BERRY ,  Eugene Richard HICKEY ,  Markus OSTERMEIER ,  Doris RIETHER ,  Achim SAUER ,  David Smith THOMSON ,  Lifen WU ,  Renee M. ZINDELL ,  Patricia AMOUZEGH ,  Nigel James BLUMIRE ,  Stephen Peter EAST ,  Monika ERMANN ,  Someina KHOR ,  Innocent MUSHI

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  C07D417/12 ,  A61K31/41 ,  A61K31/454 ,  C07D249/14

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 根据本发明的化合物结合并且是CB 2受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US20140039203A1

公开(公告)日：2014-02-06

申请号：US13956604

申请日：2013-08-01

申请人： Torsten BUSCH ,  Sven ANKLAM ,  Joerg JUNG ,  Markus OSTERMEIER

发明人： Torsten BUSCH ,  Sven ANKLAM ,  Joerg JUNG ,  Markus OSTERMEIER

IPC分类号： C07D311/96 ,  C07C45/65

CPC分类号： C07C45/65 ,  C07C45/455 ,  C07C49/443 ,  C07C51/08 ,  C07C51/083 ,  C07C59/205 ,  C07C67/08 ,  C07C67/30 ,  C07C67/343 ,  C07C69/608 ,  C07C69/635 ,  C07C69/716 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/50 ,  C07D311/96 ,  C07C55/28

摘要： Disclosed is a method for the synthesis of spiro[2.5]octane-5,7-dione useful as intermediate in the manufacture of pharmaceutically active ingredients. Also disclosed are novel intermediates used in the synthesis of this compound.

公开(公告)号：US20110312932A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13217480

申请日：2011-08-25

申请人： Alessandra BARTOLOZZI ,  Angela BERRY ,  Eugene Richard HICKEY ,  Markus OSTERMEIER ,  Doris RIETHER ,  Achim SAUER ,  David Smith THOMSON ,  Lifen WU ,  Renee M. ZINDELL ,  Patricia AMOUZEGH ,  Nigel James BLUMIRE ,  Stephen Peter EAST ,  Monika ERMANN ,  Someina KHOR ,  Innocent MUSHI

发明人： Alessandra BARTOLOZZI ,  Angela BERRY ,  Eugene Richard HICKEY ,  Markus OSTERMEIER ,  Doris RIETHER ,  Achim SAUER ,  David Smith THOMSON ,  Lifen WU ,  Renee M. ZINDELL ,  Patricia AMOUZEGH ,  Nigel James BLUMIRE ,  Stephen Peter EAST ,  Monika ERMANN ,  Someina KHOR ,  Innocent MUSHI

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/428 ,  A61K31/42 ,  A61P25/04 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 根据本发明的化合物结合并且是CB 2受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。