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    N-(substituted benzyl)-8-hydroxy-1,6-naphthyridine-7-carboxamides useful as HIV integrase inhibitors
    3.
    发明授权
    N-(substituted benzyl)-8-hydroxy-1,6-naphthyridine-7-carboxamides useful as HIV integrase inhibitors 失效
    可用作HIV整合酶抑制剂的N-（取代苄基）-8-羟基-1,6-萘啶-7-甲酰胺

    公开(公告)号：US07323460B2

    公开(公告)日：2008-01-29

    申请号：US10508094

    申请日：2003-03-12

    申请人： Melissa Egbertson ,  H. Marie Langford ,  Jeffrey Y. Melamed ,  John S. Wai ,  Wei Han ,  Debbie S. Perlow ,  Linghang Zhuang ,  Mark Embrey

    发明人： Melissa Egbertson ,  H. Marie Langford ,  Jeffrey Y. Melamed ,  John S. Wai ,  Wei Han ,  Debbie S. Perlow ,  Linghang Zhuang ,  Mark Embrey

    IPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/4375

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： N-(Substituted benzyl)-8-hydroxy-1,6-naphthyridine-7-carboxamides are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. The naphthyridine carboxamides are of Formula (I): wherein R1′, R2′ and R3′ are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are described.

    摘要翻译： N-（取代的苄基）-8-羟基-1,6-萘啶-7-甲酰胺是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂。 萘啶甲酰胺具有式（I）：其中R 1，R 2，R 3和R 3'在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

    HIV INTEGRASE INHIBITORS
    7.
    发明申请
    HIV INTEGRASE INHIBITORS 审中-公开
    艾滋病毒整合抑制剂

    公开(公告)号：US20130178468A1

    公开(公告)日：2013-07-11

    申请号：US13606929

    申请日：2012-09-07

    申请人： Joseph P. Vacca ,  John S. Wai ,  Linda S. Payne ,  Richard C. A. Isaccs ,  Wei Han ,  Melissa Egbertson ,  Richard Pracitto

    发明人： Joseph P. Vacca ,  John S. Wai ,  Linda S. Payne ,  Richard C. A. Isaccs ,  Wei Han ,  Melissa Egbertson ,  Richard Pracitto

    IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D498/14

    CPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4375 ,  C07D498/14

    摘要： Tricyclic compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: wherein bond a, ring A, R1, R2 and R3 are defined herein. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

    摘要翻译： 式I的三环化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：其中键A，环A，R 1，R 2和R 3在本文中定义。 该化合物可用于预防或治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，治疗或延迟。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

    Inhibitors of prenyl-protein transferase
    8.
    发明授权
    Inhibitors of prenyl-protein transferase 失效
    异戊烯基蛋白转移酶的抑制剂

    公开(公告)号：US06172076B2

    公开(公告)日：2001-01-09

    申请号：US09332769

    申请日：1999-06-14

    申请人： Mark W. Embrey ,  John S. Wai ,  Debra S. Perlow ,  Jacob M. Hoffman

    发明人： Mark W. Embrey ,  John S. Wai ,  Debra S. Perlow ,  Jacob M. Hoffman

    IPC分类号： A61K31438

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D471/10 ,  C07D513/10

    摘要： The present invention is directed to conformationally constrained compounds which inhibit prenyl-protein transferase and the prenylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting prenyl-protein transferase and the prenylation of the oncogene protein Ras.

    摘要翻译： 本发明涉及抑制异戊烯基 - 蛋白质转移酶和癌基因蛋白Ras异戊烯化的构象约束化合物。 本发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物和抑制异戊烯基 - 蛋白质转移酶和癌基因蛋白Ras的异戊烯化的方法。

    HIV integrase inhibitors
    10.
    发明授权
    HIV integrase inhibitors 失效
    HIV整合酶抑制剂

    公开(公告)号：US07820680B2

    公开(公告)日：2010-10-26

    申请号：US10592222

    申请日：2005-03-04

    申请人： Peter D. Williams ,  John S. Wai ,  Mark W. Embrey ,  Donnette D. Staas ,  Linghang Zhuang

    发明人： Peter D. Williams ,  John S. Wai ,  Mark W. Embrey ,  Donnette D. Staas ,  Linghang Zhuang

    IPC分类号： A61K31/519

    CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

    摘要： Bicyclic uracils and related compounds are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. In one embodiment, the compounds are of Formula I: wherein a, b, Y, R1, R2, R3 and R4 are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

    摘要翻译： 双环尿嘧啶和相关化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂。 在一个实施方案中，化合物具有式I：其中a，b，Y，R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。