公开(公告)号：US20070179196A1

公开(公告)日：2007-08-02

申请号：US10587682

申请日：2005-03-09

申请人： Wei Han ,  Melissa Egbertson ,  John Wai ,  Linghang Zhuang ,  Rowena Ruzek ,  Debra Perlow ,  Richard Isaacs ,  Mark Cameron ,  Bruce Foster ,  Ulf Dolling ,  R. Hoermer ,  Vanessa Obligado ,  Lou Neilson ,  Boyoung Kim ,  Linda Payne ,  Matthew Morrissette ,  Peter Williams ,  Philip Pye ,  Remy Angelaud ,  Danny Mancheno ,  David Askin

发明人： Wei Han ,  Melissa Egbertson ,  John Wai ,  Linghang Zhuang ,  Rowena Ruzek ,  Debra Perlow ,  Richard Isaacs ,  Mark Cameron ,  Bruce Foster ,  Ulf Dolling ,  R. Hoermer ,  Vanessa Obligado ,  Lou Neilson ,  Boyoung Kim ,  Linda Payne ,  Matthew Morrissette ,  Peter Williams ,  Philip Pye ,  Remy Angelaud ,  Danny Mancheno ,  David Askin

IPC分类号： A01N37/08

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Hydroxy (tetra- or hexa-)hydronaphthyridine dione compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: (I) wherein a, R,1?, R,2?, R,3?, R,4? and R,5? are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式I的羟基（四或六） - 氢化萘啶二酮化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：（I）其中a，R ，1？，R 2？R ，3？，R ，4？ 并且R ，5？ 在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US20070197571A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11663388

申请日：2005-10-12

申请人： James Barrow ,  Craig Coburn ,  Melissa Egbertson ,  Georgia McGaughey ,  Melody McWherter ,  Lou Neilson ,  Kenneth Rittle ,  Harold Selnick ,  Shaun Stauffer ,  Zhi-Qiang Yang ,  Wenjin Yang ,  Wanli Lu ,  Bruce Fahr

发明人： James Barrow ,  Craig Coburn ,  Melissa Egbertson ,  Georgia McGaughey ,  Melody McWherter ,  Lou Neilson ,  Kenneth Rittle ,  Harold Selnick ,  Shaun Stauffer ,  Zhi-Qiang Yang ,  Wenjin Yang ,  Wanli Lu ,  Bruce Fahr

IPC分类号： A61K31/4747 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention is directed to spiropiperidine compounds of formula (I) which are inhibitors of the beta-secretase enzyme and that are useful in the treatment of diseases in which the beta-secretase enzyme is involved, such as Alzheimer's disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases in which the beta-secretase enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为β-分泌酶的抑制剂并且可用于治疗其中涉及β-分泌酶的疾病如阿尔茨海默氏病的式（I）的哌啶哌啶化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗涉及β-分泌酶的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20050176776A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US11040522

申请日：2005-01-21

申请人： Paul Coleman ,  Robert Garbaccio ,  Lou Neilson

发明人： Paul Coleman ,  Robert Garbaccio ,  Lou Neilson

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D277/56 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D277/56 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to substituted thiazole derivatives that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with KSP kinesin and MCAK activity, and for inhibiting KSP kinesin and MCAK. The invention also relates to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗细胞增殖性疾病，用于治疗与KSP驱动蛋白和MCAK活性相关的疾病以及用于抑制KSP驱动蛋白和MCAK的取代的噻唑衍生物。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：US20050004163A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10767712

申请日：2004-01-29

申请人： Steven Coats ,  John Carson ,  Lou Neilson ,  Philip Pitis ,  Mark Schulz

发明人： Steven Coats ,  John Carson ,  Lou Neilson ,  Philip Pitis ,  Mark Schulz

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D451/02 ,  A61K31/46

CPC分类号： C07D451/02 ,  A61K31/439

摘要： This invention is directed to 3-(diarylmethylene)-8-azabicyclo[3.2.1]octane derivatives useful as δ-opioid or μ-opioid receptor modulators. Depending on their agonist or antagonist effect, the compounds are useful analgesics, immunosuppressants, antiinflammatory agents, agents for the treatment of neurological and psychiatric conditions, medicaments for drug and alcohol abuse, agents for treating gastritis and diarrhea, cardiovascular agents and agents for the treatment of respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及可用作δ-阿片样物质或μ-阿片受体调节剂的3-（二芳基亚甲基）-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷衍生物。 根据其激动剂或拮抗剂的作用，化合物是有用的止痛剂，免疫抑制剂，抗炎剂，用于治疗神经和精神病症的药剂，用于药物和酒精滥用的药物，用于治疗胃炎和腹泻的药剂，用于治疗的心血管药剂和药剂 的呼吸系统疾病。

公开(公告)号：US20060142278A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US10559855

申请日：2004-06-08

申请人： Paul Coleman ,  Lou Neilson

发明人： Paul Coleman ,  Lou Neilson

IPC分类号： A61K31/5415 ,  A61K31/538 ,  A61K31/519 ,  A61K31/43 ,  A61K31/424

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/048

摘要： The present invention relates to bicyclic dihydrepyrrole compounds that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with KSP kinesin activity, and for inhibiting KSP kinesin. The invention also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗细胞增殖性疾病，用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的病症和用于抑制KSP驱动蛋白的双环二氢吡咯化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：US20060030595A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：US11188466

申请日：2005-07-25

申请人： Mark Bilodeau ,  Christopher Dinsmore ,  Jeffrey Bergman ,  B. Trotter ,  Lou Neilson ,  Zhicai Wu ,  Peter Manley ,  John Hartnett

发明人： Mark Bilodeau ,  Christopher Dinsmore ,  Jeffrey Bergman ,  B. Trotter ,  Lou Neilson ,  Zhicai Wu ,  Peter Manley ,  John Hartnett

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D213/57 ,  C07D213/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/42 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds having the structure useful as potassium channel inhibitors to treat cardiac arrhythmias, and the like.

公开(公告)号：US20070254901A1

公开(公告)日：2007-11-01

申请号：US11659606

申请日：2005-08-19

申请人： Mark Bilodeau ,  Nicolas Cosford ,  John Hartnett ,  Yiwei Li ,  Jun Liang ,  Peter Manley ,  Lou Neilson ,  Tony Siu ,  Zhicai Wu

发明人： Mark Bilodeau ,  Nicolas Cosford ,  John Hartnett ,  Yiwei Li ,  Jun Liang ,  Peter Manley ,  Lou Neilson ,  Tony Siu ,  Zhicai Wu

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is directed to compounds which contain substituted 5-deazapteridine moieties which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及含有抑制Akt（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）活性的取代的5-取代哌啶部分的化合物。 本发明还涉及含有本发明化合物的治疗组合物和治疗癌症的方法，包括施用本发明化合物。

公开(公告)号：US20050234080A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US10515285

申请日：2003-05-19

申请人： Paul Coleman ,  George Hartman ,  Lou Neilson

发明人： Paul Coleman ,  George Hartman ,  Lou Neilson

IPC分类号： A61K31/138 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  C07D239/36 ,  C07D239/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D239/36 ,  C07D239/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to dihydropyrimidone compounds that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with KSP kinesin activity, and for inhibiting KSP kinesin. The invention also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗细胞增殖性疾病，用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的病症和用于抑制KSP驱动蛋白的二氢嘧啶酮化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。