公开(公告)号：US5258407A

公开(公告)日：1993-11-02

申请号：US816503

申请日：1991-12-31

申请人： William N. Washburn ,  Barbara B. Lussier ,  Carl B. Illig ,  Lee H. Latimer

发明人： William N. Washburn ,  Barbara B. Lussier ,  Carl B. Illig ,  Lee H. Latimer

IPC分类号： C07C233/75 ,  C07C235/60 ,  C07C235/62 ,  C07C235/64 ,  C07C243/40 ,  C07D239/42 ,  A61K31/165 ,  C07C233/65

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07C233/75 ,  C07C235/60 ,  C07C235/62 ,  C07C235/64 ,  C07C243/40 ,  C07C2103/74 ,  Y10S514/885

摘要： Certain 3,4-disubstituted phenols and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided which mimic IL-1 activity by inducing IL-2 synthesis and subsequent IL-2 receptor expression. Specifically, the invention provides compounds of Formula I and acid addition salts thereof: ##STR1## wherein Y is ##STR2## NHSO.sub.2 or SO.sub.2 NH where R.sup.4 is H; Z is --O--, --NH--, --NR--, --S--, or other heteroatoms capable of hydrogen bonding with R.sup.4 to give a preferred conformation;R is alkyl;R.sup.1 is --OH;R.sup.2 is H, alkyl, cycloalkyl, aralkyl, substituted or unsubstituted aryl, or a substituted or unsubstituted nitrogen heterocyclic group having 4 to 5 nuclear carbon atoms; andR.sup.3 is a lipophilic moiety.

摘要翻译： 提供了通过诱导IL-2合成和随后的IL-2受体表达而模拟IL-1活性的某些3,4-二取代的苯酚及其药学上可接受的盐。 具体地说，本发明提供了式I化合物及其酸加成盐：其中Y是NH 3或SO 2 NH，其中R 4是H; Z是-O-，-NH-，-NR-，-S-或能够与R4氢键合的其它杂原子，以产生优选的构象; R是烷基; R1是-OH; R2是H，烷基，环烷基，芳烷基，取代或未取代的芳基或取代或未取代的具有4至5个核碳原子的氮杂环基; 并且R 3是亲脂性部分。

公开(公告)号：US5352434A

公开(公告)日：1994-10-04

申请号：US104222

申请日：1993-08-09

申请人： Carl B. Illig ,  John L. Toner

发明人： Carl B. Illig ,  John L. Toner

IPC分类号： A61K49/04 ,  A61K31/715 ,  A61K33/04

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K49/04 ,  A61K49/0409 ,  A61K49/0461 ,  Y10S514/941 ,  Y10S514/942

摘要： Disclosed are x-ray contrast compositions for oral or retrograde examination of the gastrointestinal tract comprising a polymeric material capable of forming a coating on the gastrointestinal tract and a barium salt in a pharmaceutically acceptable carrier; and methods for their use in diagnostic radiology of the gastrointestinal tract.

摘要翻译： 公开了用于口腔或逆行检查胃肠道的X射线造影剂组合物，其包含能够在药物学上可接受的载体中形成胃肠道上的包衣的聚合物材料和钡盐; 以及它们用于胃肠道诊断放射学的方法。