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    3,4-disubstituted phenols-immunomodulating agents
    2.
    发明授权
    3,4-disubstituted phenols-immunomodulating agents 失效
    3,4-二取代苯酚 - 免疫调节剂

    公开(公告)号：US5466715A

    公开(公告)日：1995-11-14

    申请号：US208396

    申请日：1994-03-08

    申请人： William N. Washburn ,  Barbara B. Lussier ,  Carl R. Illig ,  Lee H. Latimer

    发明人： William N. Washburn ,  Barbara B. Lussier ,  Carl R. Illig ,  Lee H. Latimer

    IPC分类号： C07C233/75 ,  C07C235/60 ,  C07C235/62 ,  C07C235/64 ,  C07C243/40 ,  C07D239/42 ,  A61K31/165 ,  A61K31/16

    CPC分类号： C07D239/42 ,  C07C233/75 ,  C07C235/60 ,  C07C235/62 ,  C07C235/64 ,  C07C243/40 ,  C07C2103/74

    摘要： Certain 3,4-disubstituted phenols and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided which mimic IL-1 activity by inducing IL-2 synthesis and subsequent IL-2 receptor expression. Specifically, the invention provides compounds of Formula I and acid addition salts thereof: ##STR1## wherein Y is ##STR2## NHSO.sub.2 or SO.sub.2 NH where R.sup.4 is H; Z is --O--, --NH--, --NR--, --S--, or other heteroatoms capable of hydrogen bonding with R.sup.4 to give a preferred conformation;R is alkyl;R.sup.1 is --OH;R.sup.2 is H, alkyl, cycloalkyl, aralkyl, substituted or unsubstituted aryl, or a substituted or unsubstituted nitrogen heterocyclic group having 4 to 5 nuclear carbon atoms; andR.sup.3 is a lipophilic moiety selected from the group consisting of substituted C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, C.sub.3 -C.sub.16 cycloalkyl and 2,4-di-t-pentylphenyl.

    摘要翻译： 提供了通过诱导IL-2合成和随后的IL-2受体表达而模拟IL-1活性的某些3,4-二取代的苯酚及其药学上可接受的盐。 具体地，本发明提供式I化合物及其酸加成盐：其中Y为NHSO 2或SO 2 NH，其中R 4为H; Z是-O-，-NH-，-NR-，-S-或能够与R4氢键合的其它杂原子，以产生优选的构象; R是烷基; R1是-OH; R2是H，烷基，环烷基，芳烷基，取代或未取代的芳基或取代或未取代的具有4至5个核碳原子的氮杂环基; 并且R 3是选自取代的C 1 -C 10烷基，C 3 -C 16环烷基和2,4-二 - 叔戊基苯基的亲脂性部分。

    3,4-disubstituted anilines-immunomodulating agents
    3.
    发明授权
    3,4-disubstituted anilines-immunomodulating agents 失效
    3,4-二取代的苯胺 - 免疫调节剂

    公开(公告)号：US5449691A

    公开(公告)日：1995-09-12

    申请号：US80546

    申请日：1993-06-24

    申请人： William N. Washburn ,  Lee H. Latimer ,  Barbara B. Lussier ,  Carl R. Illig ,  Alexander L. Weis

    发明人： William N. Washburn ,  Lee H. Latimer ,  Barbara B. Lussier ,  Carl R. Illig ,  Alexander L. Weis

    IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C237/44 ,  A61K31/16 ,  A61K31/215 ,  A61K31/24

    CPC分类号： A61K31/165 ,  C07C237/44

    摘要： A method for inducing the production of interleukin 2 in a warm blooded animal by administering an effective amount of a compound of the formula (I) ##STR1## wherein Y is ##STR2## NHSO.sub.2 or SO.sub.2 NH where R.sup.4 is H; Z is --O--, --NH--, --NR--, --S--, or other heteroatoms capable of hydrogen bonding with R.sup.4 to give a preferred conformation;R is alkyl;R.sup.1 is --NH.sub.2 or --NHCH.sub.3 ;R.sup.2 is H, alkyl, cycloalkyl, aralkyl, substituted or unsubstituted aryl, or a substituted or unsubstituted nitrogen heterocyclic group having 4 to 5 nuclear carbon atoms; andR.sup.3 is a lipophilic moiety.

    摘要翻译： 通过施用有效量的式（I）NHSO 2或SO 2 NH的化合物，其中R 4是H，在温血动物中诱导白细胞介素2的产生的方法; Z是-O-，-NH-，-NR-，-S-或能够与R4氢键合的其它杂原子，以产生优选的构象; R是烷基; R 1是-NH 2或-NHCH 3; R2是H，烷基，环烷基，芳烷基，取代或未取代的芳基或取代或未取代的具有4至5个核碳原子的氮杂环基; 并且R 3是亲脂性部分。

    3,4-disubstituted anilines-immunomodulating agents
    4.
    发明授权
    3,4-disubstituted anilines-immunomodulating agents 失效
    3,4-二取代的苯胺 - 免疫调节剂

    公开(公告)号：US5310760A

    公开(公告)日：1994-05-10

    申请号：US89007

    申请日：1993-07-09

    申请人： William N. Washburn ,  Lee H. Latimer ,  Barbara B. Lussier ,  Carl R. Illig ,  Alexander L. Weis

    发明人： William N. Washburn ,  Lee H. Latimer ,  Barbara B. Lussier ,  Carl R. Illig ,  Alexander L. Weis

    IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C237/44 ,  C07C233/65

    CPC分类号： A61K31/165 ,  C07C237/44

    摘要： Certain 3,4-disubstituted anilines and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided which mimic IL-1 activity by inducing IL-2 synthesis and subsequent IL-2 receptor expression. Specifically, the invention provides compounds of Formula I and acid addition salts thereof: ##STR1## wherein Y is ##STR2## NHSO.sub.2 or SO.sub.2 NH where R.sup.4 is H; Z is --O--, --NH--, --NR--, --S--, or other heteroatoms capable of hydrogen bonding with R.sup.4 to give a preferred conformation;R is alkyl;R.sup.1 is --NH.sub.2 or --NHCH.sub.3 ;R.sup.2 is H, alkyl, cycloalkyl, aralkyl, substituted or unsubstituted aryl, or a substituted or unsubstituted nitrogen heterocyclic group having 4 to 5 nuclear carbon atoms; andR.sup.3 is a lipophilic moiety.

    摘要翻译： 提供了通过诱导IL-2合成和随后的IL-2受体表达而模拟IL-1活性的某些3,4-二取代的苯胺及其药学上可接受的盐。 具体地说，本发明提供了式I化合物及其酸加成盐：其中Y是NH 3或SO 2 NH，其中R 4是H; Z是-O-，-NH-，-NR-，-S-或能够与R4氢键合的其它杂原子，以产生优选的构象; R是烷基; R1是-NH2或-NHCH3; R2是H，烷基，环烷基，芳烷基，取代或未取代的芳基或取代或未取代的具有4至5个核碳原子的氮杂环基; 并且R 3是亲脂性部分。

    3,4-disubstituted phenols-immunomodulating agents
    5.
    发明授权
    3,4-disubstituted phenols-immunomodulating agents 失效
    3,4-二取代苯酚 - 免疫调节剂

    公开(公告)号：US5258407A

    公开(公告)日：1993-11-02

    申请号：US816503

    申请日：1991-12-31

    申请人： William N. Washburn ,  Barbara B. Lussier ,  Carl B. Illig ,  Lee H. Latimer

    发明人： William N. Washburn ,  Barbara B. Lussier ,  Carl B. Illig ,  Lee H. Latimer

    IPC分类号： C07C233/75 ,  C07C235/60 ,  C07C235/62 ,  C07C235/64 ,  C07C243/40 ,  C07D239/42 ,  A61K31/165 ,  C07C233/65

    CPC分类号： C07D239/42 ,  C07C233/75 ,  C07C235/60 ,  C07C235/62 ,  C07C235/64 ,  C07C243/40 ,  C07C2103/74 ,  Y10S514/885

    摘要： Certain 3,4-disubstituted phenols and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided which mimic IL-1 activity by inducing IL-2 synthesis and subsequent IL-2 receptor expression. Specifically, the invention provides compounds of Formula I and acid addition salts thereof: ##STR1## wherein Y is ##STR2## NHSO.sub.2 or SO.sub.2 NH where R.sup.4 is H; Z is --O--, --NH--, --NR--, --S--, or other heteroatoms capable of hydrogen bonding with R.sup.4 to give a preferred conformation;R is alkyl;R.sup.1 is --OH;R.sup.2 is H, alkyl, cycloalkyl, aralkyl, substituted or unsubstituted aryl, or a substituted or unsubstituted nitrogen heterocyclic group having 4 to 5 nuclear carbon atoms; andR.sup.3 is a lipophilic moiety.

    摘要翻译： 提供了通过诱导IL-2合成和随后的IL-2受体表达而模拟IL-1活性的某些3,4-二取代的苯酚及其药学上可接受的盐。 具体地说，本发明提供了式I化合物及其酸加成盐：其中Y是NH 3或SO 2 NH，其中R 4是H; Z是-O-，-NH-，-NR-，-S-或能够与R4氢键合的其它杂原子，以产生优选的构象; R是烷基; R1是-OH; R2是H，烷基，环烷基，芳烷基，取代或未取代的芳基或取代或未取代的具有4至5个核碳原子的氮杂环基; 并且R 3是亲脂性部分。