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    Isoxazole pyrazoloindane derivatives as cognition enhancing GABAA α5 subtype ligands
    6.
    发明授权
    Isoxazole pyrazoloindane derivatives as cognition enhancing GABAA α5 subtype ligands 失效
    异恶唑吡唑并林衍生物作为增强GABAAα5亚型配体的认知

    公开(公告)号：US07060710B2

    公开(公告)日：2006-06-13

    申请号：US10301901

    申请日：2002-11-22

    申请人： Tamara Ladduwahetty ,  Angus Murray MacLeod ,  Kevin John Merchant ,  Francine Sternfeld

    发明人： Tamara Ladduwahetty ,  Angus Murray MacLeod ,  Kevin John Merchant ,  Francine Sternfeld

    IPC分类号： C07D261/08 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4418

    CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04

    摘要： The present invention provides compounds of formula I: in which: one of X and Y is a nitrogen atom substituted by a group R6′ and the other is a carbon atom substituted by an isoxazole group substituted on its carbon atoms by groups R3 and R4;one of R6 and R6′ is hydrogen;either all of W1, W2, W3 and W4 are carbon or one of W1, W2, W3 and W4 is nitrogen and the rest are carbon;and R1 and R2 are, independently, a small group, heteroaromatic ring or a 4–7 membered cyclic amine ring; processes for making them; pharmaceutical composition containing them; their use in therapy, particularly for enhancing cognition in conditions such as Alzheimer's Disease; and methods of treatment using them.

    摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中：X和Y之一是被基团R 6'取代的氮原子，另一个是被其上取代的异恶唑基团取代的碳原子 通过R 3和R 4基团的碳原子; R 6和R 6之一是氢; W 1，W 2，W 3和W 4中的全部是碳或W SUP中的一个 W 1，W 2，W 3和W 4是氮，其余是碳; R 1和R 2独立地是小组杂芳族环或4-7元环胺环; 制作过程; 含有它们的药物组合物; 它们在治疗中的用途，特别是用于增强诸如阿尔茨海默氏病等疾病的认知; 和使用它们的治疗方法。

    Substituted 1-indolylpropyl-4-phenethylpiperazadine derivatives
    8.
    发明授权
    Substituted 1-indolylpropyl-4-phenethylpiperazadine derivatives 失效
    取代的1-吲哚丙基-4-苯乙基哌嗪衍生物

    公开(公告)号：US5889008A

    公开(公告)日：1999-03-30

    申请号：US11308

    申请日：1998-02-05

    申请人： Richard Alexander Jelley ,  Angus Murray MacLeod ,  Austin John Reeve ,  Francine Sternfeld ,  Leslie Joseph Street

    发明人： Richard Alexander Jelley ,  Angus Murray MacLeod ,  Austin John Reeve ,  Francine Sternfeld ,  Leslie Joseph Street

    IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P25/06 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14 ,  C07D521/00 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56

    摘要： A class of 1-�3-(1H-indol-3-yl)propyl!-4-(2-phenylethyl) piperazine derivatives, substituted at the 5-position of the indole nucleus by a five-membered heteroaromatic moiety, and on the phenyl ring of the phenethyl moiety by fluoro, chloro, trifluoromethyl, alkoxy or an oxazolidinone group and optionally by one or two further substituents, are selective agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors, being potent agonists of the human 5-HT.sub.1D .alpha. receptor subtype while possessing at least a 10-fold selective affinity for the 5-HT.sub.1D .alpha. receptor subtype relative to the 5-HT.sub.1D .alpha. subtype; they are therefore usefull in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT.sub.1D receptors is indicated, while eliciting fewer side-effects, notably adverse cardiovascular events, than those associated with non-subtype-selective 5-HT.sub.1D receptor agonists.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 01806 Sec。 371日期：1998年2月5日 102（e）1998年2月5日PCT PCT 1996年7月29日PCT公布。 公开号WO97 / 06159 日期1997年2月20日一类1- [3-（1H-吲哚-3-基）丙基] -4-（2-苯基乙基）哌嗪衍生物，其在吲哚核的5位被五元 氟代，氯代，三氟甲基，烷氧基或恶唑烷酮基以及任选地被一个或两个另外的取代基组成的苯乙基部分的苯环是5-HT1样受体的选择性激动剂，是人类的有效激动剂 5-HT1Dα受体亚型，同时相对于5-HT1Dα亚型对5-HT1Dα受体亚型具有至少10倍的选择性亲和力; 因此，它们可用于治疗和/或预防临床状况，特别是偏头痛和相关疾病，其中指出5-HT1D受体的亚型选择性激动剂，同时引起更少的副作用，特别是不利的心血管事件，比 与非亚型选择性5-HT1D受体激动剂相关的那些。

    Substituted indolylpropyl-piperazine derivatives as 5-HT.sub.1D .alpha. agonists
    9.
    发明授权
    Substituted indolylpropyl-piperazine derivatives as 5-HT.sub.1D .alpha. agonists 失效
    取代的吲哚基丙基哌嗪衍生物作为5-HT1Dα激动剂

    公开(公告)号：US5981529A

    公开(公告)日：1999-11-09

    申请号：US043440

    申请日：1998-03-18

    申请人： Raymond Baker ,  Mark Stuart Chambers ,  Sarah Christine Hobbs ,  Angus Murray MacLeod ,  Austin John Reeve ,  Francine Sternfeld ,  Leslie Joseph Street

    发明人： Raymond Baker ,  Mark Stuart Chambers ,  Sarah Christine Hobbs ,  Angus Murray MacLeod ,  Austin John Reeve ,  Francine Sternfeld ,  Leslie Joseph Street

    IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61P25/06 ,  A61P43/00 ,  C07D403/06 ,  C07D521/00 ,  A61K31/495 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56

    摘要： A class of 1-[3-(1H-indol-3-yl)propyl]-4-(2-phenylethyl)piperazine derivatives, substituted at the 5-position of the indole nucleus by a five-membered heteroaromatic moiety, on one or other of the ethylene carbon atoms of the phenethyl moiety by halogen, trifluoromethyl, alkyl, hydroxyalkyl or alkoxyalkyl, and optionally on the phenyl ring of the phenethyl moiety by halogen, trifluoromethyl, alkoxy or an oxazolidinone group and optionally by one or two further substituents, are selective agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors, being potent agonists of the human 5-HT.sub.1D .alpha. receptor subtype whilst possessing at least a 10-fold selective affinity for the 5-HT.sub.1D .alpha. receptor subtype relative to the 5-HT.sub.1D .beta. subtype; they are therefore useful in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT.sub.1D receptors is indicated, whilst eliciting fewer side-effects, notably adverse cardiovascular events, than those associated with non-subtype-selective 5-HT.sub.1D receptor agonists.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 02309 Sec。 371日期1998年3月18日 102（e）1998年3月18日PCT PCT 1996年9月19日PCT公布。 公开号WO97 / 11695 日期1997年4月3日一类1- [3-（1H-吲哚-3-基）丙基] -4-（2-苯基乙基）哌嗪衍生物，其在吲哚核的5-位被五元 三氟甲基，烷基，羟基烷基或烷氧基烷基，以及任选地在苯乙基部分的苯环上被卤素，三氟甲基，烷氧基或恶唑烷酮基团任选地在苯乙基部分的一个或另外的乙烯碳原子上， 一个或两个另外的取代基是5-HT1样受体的选择性激动剂，是人类5-HT1Dα受体亚型的有效激动剂，同时对5-HT1Dα受体亚型具有至少10倍的选择性亲和力 5-HT1D beta亚型; 因此，它们可用于治疗和/或预防临床状况，特别是偏头痛和相关疾病，其中指出5-HT1D受体的亚型选择性激动剂，同时引起较少的副作用，特别是不利的心血管事件，比 与非亚型选择性5-HT1D受体激动剂相关的那些。