公开(公告)号：US20060199796A1

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：US11203562

申请日：2005-08-12

申请人： Xi Chen ,  Xiaoqi Chen ,  Richard Connors ,  Kang Dai ,  Ying Fu ,  Juan Jaen ,  Yong-Jae Kim ,  Leping Li ,  Mike Lizarzaburu ,  Jeffrey Mihalic ,  Stephen Shuttleworth

发明人： Xi Chen ,  Xiaoqi Chen ,  Richard Connors ,  Kang Dai ,  Ying Fu ,  Juan Jaen ,  Yong-Jae Kim ,  Leping Li ,  Mike Lizarzaburu ,  Jeffrey Mihalic ,  Stephen Shuttleworth

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D217/24 ,  C07D223/16 ,  C07D243/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to the compounds of Formula I, their preparation and pharmaceutical compositions comprising them. The compounds and pharmaceutical compositions are useful, for example, for the treatment and prevention of obesity, obesity-related disorders and eating disorders.

公开(公告)号：US20050148617A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US10928029

申请日：2004-08-26

申请人： Xiaoqi Chen ,  Pingchen Fan ,  Juan Jaen ,  Leping Li ,  Mike Lizarzaburu ,  Jeffrey Mihalic ,  Stephen Shuttleworth

发明人： Xiaoqi Chen ,  Pingchen Fan ,  Juan Jaen ,  Leping Li ,  Mike Lizarzaburu ,  Jeffrey Mihalic ,  Stephen Shuttleworth

IPC分类号： A61P3/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  C07D471/04 ,  C07D471/02 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds, compositions and methods are provided that are useful in the treatment and/or prevention of a condition or disorder mediated by a G-protein coupled receptor. In particular, the compounds of the invention are useful in the treatment and/or prevention of eating disorders, obesity, anxiety disorders and mood disorders.

摘要翻译： 提供了可用于治疗和/或预防由G蛋白偶联受体介导的病症或病症的化合物，组合物和方法。 特别地，本发明的化合物可用于治疗和/或预防进食障碍，肥胖症，焦虑障碍和情绪障碍。

公开(公告)号：US08450315B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US12916125

申请日：2010-10-29

申请人： Georgette Castanedo ,  Richard Goldsmith ,  Janet Gunzner ,  Tim Heffron ,  Kimberly Malesky ,  Simon Mathieu ,  Alan Olivero ,  Daniel P. Sutherlin ,  Vickie Tsui ,  Shumei Wang ,  Christian Wiesmann ,  Bing-Yan Zhu ,  Jennafer Dotson ,  Adrian Folkes ,  Stephen Shuttleworth ,  Sally Oxenford ,  Tim Hancox ,  Tracy Bayliss

发明人： Georgette Castanedo ,  Richard Goldsmith ,  Janet Gunzner ,  Tim Heffron ,  Kimberly Malesky ,  Simon Mathieu ,  Alan Olivero ,  Daniel P. Sutherlin ,  Vickie Tsui ,  Shumei Wang ,  Christian Wiesmann ,  Bing-Yan Zhu ,  Jennafer Dotson ,  Adrian Folkes ,  Stephen Shuttleworth ,  Sally Oxenford ,  Tim Hancox ,  Tracy Bayliss

IPC分类号： A61K31/5377

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Methods of using compounds of Formula Ia and Ib for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 公开了将式Ia和Ib化合物用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20070142384A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US10591214

申请日：2005-02-24

申请人： Michelle Akerman ,  Jonathan Houze ,  Daniel Lin ,  Jinqian Liu ,  Jiwen Liu ,  Jian Luo ,  Zhihua Ma ,  Julio Medina ,  Wei Qiu ,  Jeffrey Reagan ,  Rajiv Sharma ,  Michael Schmitt ,  Stephen Shuttleworth ,  Ying Sun ,  Yingcai Wang ,  Jian Zhang ,  Liusheng Zhu

发明人： Michelle Akerman ,  Jonathan Houze ,  Daniel Lin ,  Jinqian Liu ,  Jiwen Liu ,  Jian Luo ,  Zhihua Ma ,  Julio Medina ,  Wei Qiu ,  Jeffrey Reagan ,  Rajiv Sharma ,  Michael Schmitt ,  Stephen Shuttleworth ,  Ying Sun ,  Yingcai Wang ,  Jian Zhang ,  Liusheng Zhu

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/52 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D277/24 ,  C07D277/30

摘要： The present invention provides compounds useful, for example, for modulating insulin levels in a subject and that have the general formula Q-L1-P-L2-M-X-L3-A wherein the definitions of the variables Q, L1, P, L2, M, X, L3 and A are provided herein. The present invention also provides compositions and methods for use of the compounds, for instance, for treatment of type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于例如用于调节受试者中胰岛素水平的化合物，并且具有通式QL 1 -PL 2 -MXL 3 SUP> -A，其中变量Q，L 1，P，L 2，M，X，L 3和A的定义是 本文提供。 本发明还提供了用于治疗II型糖尿病的化合物的组合物和方法。

公开(公告)号：US20060040961A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US11169312

申请日：2005-06-29

申请人： John Buchanan ,  William Buckner ,  Simon Burkitt ,  Erin DiMauro ,  Christopher Farthing ,  Alexander Frenkel ,  Martin Harrison ,  Frank Kayser ,  Jinqian Liu ,  Sarah Lively ,  Teresa Marshall ,  David McGowan ,  Rajiv Sharma ,  Stephen Shuttleworth ,  Xiaotian Zhu

发明人： John Buchanan ,  William Buckner ,  Simon Burkitt ,  Erin DiMauro ,  Christopher Farthing ,  Alexander Frenkel ,  Martin Harrison ,  Frank Kayser ,  Jinqian Liu ,  Sarah Lively ,  Teresa Marshall ,  David McGowan ,  Rajiv Sharma ,  Stephen Shuttleworth ,  Xiaotian Zhu

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to furanopyrimidine compounds having the general Formula I: and stereoisomers, tautomers, solvates, pharmaceutically acceptable salts and derivatives, and prodrugs thereof. The invention also includes pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I, methods of treating various diseases and conditions in a mammal, including inflammation, inhibition of T cell activation, proliferation, arthritis, organ transplant, ischemic or reperfusion injury, myocardial infarction, stroke, multiple sclerosis, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, lupus, hypersensitivity, type 1 diabetes, psoriasis, dermatitis, Hashimoto's thyroiditis, Sjogren's syndrome, autoimmune hyperthyroidism, Addison's disease, autoimmune diseases, glomerulonephritis, allergic diseases, asthma, hayfever, eczema, cancer, colon carcinoma and thymoma, comprising administering to the mammal a therapeutically effective amount of a compound of Formula I. The invention also relates to methods of manufacturing medicaments, which comprise one or more compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式I的呋喃并嘧啶化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，药用盐和衍生物及其前药。 本发明还包括药物组合物，其包含式I化合物，治疗哺乳动物各种疾病和病症的方法，包括炎症，抑制T细胞活化，增殖，关节炎，器官移植，缺血或再灌注损伤，心肌梗塞，中风， 多发性硬化，炎性肠病，克罗恩病，狼疮，超敏反应，1型糖尿病，牛皮癣，皮炎，桥本氏甲状腺炎，干燥综合征，自身免疫性甲状腺功能亢进，艾迪生病，自身免疫性疾病，肾小球性肾炎，过敏性疾病，哮喘，干草病，湿疹， 结肠癌和胸腺瘤，包括向哺乳动物施用治疗有效量的式I化合物。本发明还涉及制备药物的方法，其包含一种或多种式I化合物。

公开(公告)号：US20110065701A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12840070

申请日：2010-07-20

申请人： Irina Chuckowree ,  Adrian Folkes ,  Tim Hancox ,  Stephen Shuttleworth

发明人： Irina Chuckowree ,  Adrian Folkes ,  Tim Hancox ,  Stephen Shuttleworth

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D495/04

摘要： A thienopyrimidine of formula (I): and the pharmaceutically acceptable salts thereof have activity as inhibitors of PI3K with selectivity for the P110α subtype, and may be used to treat diseases and disorders arising from abnormal cell growth, function or behaviour, particularly those associated with PI3 kinase such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine disorders and neurological disorders. Processes for synthesizing the compounds are also described.

摘要翻译： 式（I）的噻吩并嘧啶及其药学上可接受的盐具有作为P110α亚型选择性的PI3K抑制剂的活性，并且可用于治疗由异常细胞生长，功能或行为引起的疾病和障碍，特别是与 PI3激酶如癌症，免疫疾病，心血管疾病，病毒感染，炎症，代谢/内分泌障碍和神经障碍。 还描述了合成化合物的方法。

公开(公告)号：US07846929B2

公开(公告)日：2010-12-07

申请号：US11789427

申请日：2007-04-24

申请人： Adrian Folkes ,  Stephen Shuttleworth ,  Sally Oxenford ,  Tim Hancox ,  Tracy Bayliss ,  Georgette Castanedo ,  Richard Goldsmith ,  Janet Gunzner ,  Tim Heffron ,  Kimberly Malesky ,  Simon Mathieu ,  Alan Olivero ,  Daniel P. Sutherlin ,  Vickie Tsui ,  Shumei Wang ,  Christian Wiesmann ,  Bing-Yan Zhu ,  Jennafer Dotson

发明人： Adrian Folkes ,  Stephen Shuttleworth ,  Sally Oxenford ,  Tim Hancox ,  Tracy Bayliss ,  Georgette Castanedo ,  Richard Goldsmith ,  Janet Gunzner ,  Tim Heffron ,  Kimberly Malesky ,  Simon Mathieu ,  Alan Olivero ,  Daniel P. Sutherlin ,  Vickie Tsui ,  Shumei Wang ,  Christian Wiesmann ,  Bing-Yan Zhu ,  Jennafer Dotson

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formulas Ia and Ib, and including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting lipid kinases including PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式Ia和Ib的化合物，并且包括立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐可用于抑制脂质激酶（包括PI3K）和用于治疗由脂质激酶介导的癌症等疾病。 公开了将式Ia和Ib化合物用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20060040965A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US11169313

申请日：2005-06-29

申请人： Christopher Farthing ,  Paul Faulder ,  Alexander Frenkel ,  Martin Harrison ,  Xianyun Jiao ,  Frank Kayser ,  David Kopecky ,  Jinqian Liu ,  Sarah Lively ,  Rajiv Sharma ,  Stephen Shuttleworth

发明人： Christopher Farthing ,  Paul Faulder ,  Alexander Frenkel ,  Martin Harrison ,  Xianyun Jiao ,  Frank Kayser ,  David Kopecky ,  Jinqian Liu ,  Sarah Lively ,  Rajiv Sharma ,  Stephen Shuttleworth

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds that modulate the action of ACK1 and LCK, and related compositions methods for treating ACK1- and LCK-mediated diseases are described. In one aspect, the compounds have the general structure: where the values of the substituents are provided herein.

摘要翻译： 描述了调节ACK1和LCK的作用的化合物以及用于治疗ACK1和LCK介导的疾病的相关组合物方法。 在一个方面，化合物具有一般结构：其中本文提供取代基的值。

公开(公告)号：US08802670B2

公开(公告)日：2014-08-12

申请号：US11789468

申请日：2007-04-24

申请人： Adrian Folkes ,  Stephen Shuttleworth ,  Irina Chuckowree ,  Sally Oxenford ,  Nan Chi Wan ,  Georgette Castanedo ,  Richard Goldsmith ,  Janet Gunzner ,  Tim Heffron ,  Simon Mathieu ,  Alan Olivero ,  Daniel P. Sutherlin ,  Bing-Yan Zhu

发明人： Adrian Folkes ,  Stephen Shuttleworth ,  Irina Chuckowree ,  Sally Oxenford ,  Nan Chi Wan ,  Georgette Castanedo ,  Richard Goldsmith ,  Janet Gunzner ,  Tim Heffron ,  Simon Mathieu ,  Alan Olivero ,  Daniel P. Sutherlin ,  Bing-Yan Zhu

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formulae Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting lipid kinases including PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式Ia和Ib的化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐可用于抑制脂质激酶（包括PI3K）和用于治疗由脂质激酶介导的癌症等疾病。 公开了将式Ia和Ib化合物用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20130230585A1

公开(公告)日：2013-09-05

申请号：US13669174

申请日：2012-11-05

申请人： Irina Chuckowree ,  Adrian Folkes ,  Tim Hancox ,  Stephen Shuttleworth

发明人： Irina Chuckowree ,  Adrian Folkes ,  Tim Hancox ,  Stephen Shuttleworth

IPC分类号： A61K31/5355

CPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D495/04

摘要： Provided herein is a pharmaceutical composition that comprises a pharmaceutically acceptable carrier or diluent and, as an active ingredient, the compound 2-(1H-indazol-4-yl)-6-(4-methanesulfonyl-piperazin-1-ylmethyl)-4-morpholin-4-yl-thieno[3,2-d]pyrimidine bismesylate.

摘要翻译： 本文提供了包含药学上可接受的载体或稀释剂，作为活性成分的化合物2-（1H-吲唑-4-基）-6-（4-甲磺酰基 - 哌嗪-1-基甲基）-4 - 吗啉-4-基 - 噻吩并[3,2-d]嘧啶二甲酸苯酯。