公开(公告)号：US20150051206A1

公开(公告)日：2015-02-19

申请号：US14241884

申请日：2012-08-29

申请人： Jon Loren ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Bao Nguyen ,  Hank Michael James Petrassi ,  Vince Yeh ,  Paul Vincent Rucker

发明人： Jon Loren ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Bao Nguyen ,  Hank Michael James Petrassi ,  Vince Yeh ,  Paul Vincent Rucker

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit or c-kit and PDGFR (PDGFRα, PDGFRβ) kinases.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit或c-kit和PDGFR（PDGFRα，PDGFR＆bgr））激酶的异常活化的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20100234406A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12598922

申请日：2008-05-02

申请人： Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Valentina Molteni ,  Donatella Chianelli ,  Jon Loren ,  Juliet Nabakka ,  Timothy Ramsey ,  Werner Breitenstein

发明人： Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Valentina Molteni ,  Donatella Chianelli ,  Jon Loren ,  Juliet Nabakka ,  Timothy Ramsey ,  Werner Breitenstein

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  C12N9/99 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFR and PDGFR kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及c-kit，PDGFR异常活化的疾病或病症， PDGFR激酶。

公开(公告)号：US07638523B2

公开(公告)日：2009-12-29

申请号：US11933030

申请日：2007-10-31

申请人： Valentina Molteni ,  Shuli You ,  Juliet Nabakka ,  Yi Liu ,  Xiaolin Li ,  Donatella Chianelli ,  Jon Loren ,  Xiaodong Liu ,  Shifeng Pan ,  Donald S. Karanewsky ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano

发明人： Valentina Molteni ,  Shuli You ,  Juliet Nabakka ,  Yi Liu ,  Xiaolin Li ,  Donatella Chianelli ,  Jon Loren ,  Xiaodong Liu ,  Shifeng Pan ,  Donald S. Karanewsky ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02 ,  A61P37/08 ,  A61P9/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P25/20 ,  C07D239/42 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10

摘要： Described herein are compounds that include a diarylamine structural feature. Also described herein are methods for making such compounds, methods for using such compounds to modulate the activity of c-kit receptors, and pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds. Also described herein are methods of using such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments to treat and/or prevent and/or inhibit and/or ameliorate the pathology and/or symptomology diseases or conditions associated with the activity of c-kit receptors.

摘要翻译： 本文描述的是包括二芳基胺结构特征的化合物。 本文还描述了制备这种化合物的方法，使用这些化合物调节c-kit受体的活性的方法，以及包含这些化合物的药物组合物和药物。 本文还描述了使用这些化合物，药物组合物和药物来治疗和/或预防和/或抑制和/或改善与c-kit受体活性相关的病理学和/或症状学疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US07563894B2

公开(公告)日：2009-07-21

申请号：US11932945

申请日：2007-10-31

申请人： Valentina Molteni ,  Shuli You ,  Juliet Nabakka ,  Yi Liu ,  Xiaolin Li ,  Donatella Chianelli ,  Jon Loren ,  Xiaodong Liu ,  Shifeng Pan ,  Donald S. Karanewsky ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano

发明人： Valentina Molteni ,  Shuli You ,  Juliet Nabakka ,  Yi Liu ,  Xiaolin Li ,  Donatella Chianelli ,  Jon Loren ,  Xiaodong Liu ,  Shifeng Pan ,  Donald S. Karanewsky ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano

IPC分类号： C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D239/42 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10

摘要： Described herein are compounds that include a diarylamine structural feature. Also described herein are methods for making such compounds, methods for using such compounds to modulate the activity of c-kit receptors, and pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds. Also described herein are methods of using such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments to treat and/or prevent and/or inhibit and/or ameliorate the pathology and/or symptomology diseases or conditions associated with the activity of c-kit receptors.

公开(公告)号：US20080167308A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：US11932945

申请日：2007-10-31

申请人： Valentina Molteni ,  Xiaolin Li ,  Donatella Chianelli ,  Juliet Nabakka ,  Jon Loren ,  Xiaodong Liu ,  Shifeng Pan ,  Yi Liu ,  Donald S. Karanewsky ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Shuli You

发明人： Valentina Molteni ,  Xiaolin Li ,  Donatella Chianelli ,  Juliet Nabakka ,  Jon Loren ,  Xiaodong Liu ,  Shifeng Pan ,  Yi Liu ,  Donald S. Karanewsky ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Shuli You

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C12N9/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10

摘要： Described herein are compounds that include a diarylamine structural feature. Also described herein are methods for making such compounds, methods for using such compounds to modulate the activity of c-kit receptors, and pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds. Also described herein are methods of using such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments to treat and/or prevent and/or inhibit and/or ameliorate the pathology and/or symptomology diseases or conditions associated with the activity of c-kit receptors.

公开(公告)号：US20150011508A1

公开(公告)日：2015-01-08

申请号：US14241883

申请日：2012-08-28

申请人： Xiaodong Liu ,  Xiaolin Li ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Bao Nguyen ,  Hank Michael James Petrassi ,  Vince Yeh

发明人： Xiaodong Liu ,  Xiaolin Li ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Bao Nguyen ,  Hank Michael James Petrassi ,  Vince Yeh

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4245 ,  C07F9/6561

摘要： The invention provides compounds of formulae (I) and (II) and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit or c-kit and PDGFR (PDGFRα, PDGFRβ) kinases.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的式（I）和（II）化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit或c-kit和PDGFR（PDGFRα，PDGFR＆bgr））激酶的异常活化的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US08288540B2

公开(公告)日：2012-10-16

申请号：US12673948

申请日：2008-08-18

申请人： Donatella Chianelli ,  Valentina Molteni ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Juliet Nabakka ,  Jon Loren

发明人： Donatella Chianelli ,  Valentina Molteni ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Juliet Nabakka ,  Jon Loren

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/506 ,  A61P1/06 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P17/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The invention provides compounds of Formula (I) and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFRα, PDGFRβ, CSF1R, Abl, BCR-Abl, CSK, JNK1, JNK2, p38, p70S6K, TGFβ, SRC, EGFR, trkB, FGFR3, Fes, Lck, Syk, RAF, MKK4, MKK6, SAPK2β, BRK, Fms, KDR, c-raf or b-raf kinases.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的式（I）化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit，PDGFRα，PDGFR和bgr，CSF1R，Abl，BCR-Abl，CSK，JNK1，JNK2，p38异常活化的疾病或病症的方法 ，p70S6K，TGF-bgr，SRC，EGFR，trkB，FGFR3，Fes，Lck，Syk，RAF，MKK4，MKK6，SAPK2＆bgr; BRK，Fms，KDR，c-raf或b-raf激酶。

公开(公告)号：US20110053952A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12673948

申请日：2008-08-18

申请人： Donatella Chianelli ,  Valentina Molteni ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Juliet Nabakka ,  Jon Loren

发明人： Donatella Chianelli ,  Valentina Molteni ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Juliet Nabakka ,  Jon Loren

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The invention provides compounds of Formula (I) and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFRα, PDGFRβ, CSF1R, Abl, BCR-Abl, CSK, JNK1, JNK2, p38, p70S6K, TGFβ, SRC, EGFR, trkB, FGFR3, Fes, Lck, Syk, RAF, MKK4, MKK6, SAPK2β, BRK, Fms, KDR, c-raf or b-raf kinases.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的式（I）化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit，PDGFRα，PDGFR和bgr，CSF1R，Abl，BCR-Abl，CSK，JNK1，JNK2，p38异常活化的疾病或病症的方法 ，p70S6K，TGF-bgr，SRC，EGFR，trkB，FGFR3，Fes，Lck，Syk，RAF，MKK4，MKK6，SAPK2＆bgr; BRK，Fms，KDR，c-raf或b-raf激酶。

公开(公告)号：US20100184791A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12598923

申请日：2008-05-02

申请人： Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Valentina Molteni

发明人： Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Valentina Molteni

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFRα and PDGFRβ kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及c-kit，PDGFRα异常活化的疾病或病症，以及 PDGFR＆bgr 激酶。

公开(公告)号：US08278452B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US12918801

申请日：2009-02-20

申请人： Donatella Chianelli ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Vince Yeh

发明人： Donatella Chianelli ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Vince Yeh

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides a novel class of compounds of Formula I: (I) pharmaceutical compositions comprising such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFRα and PDGFRβ kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的式I化合物：（I）包含这些化合物的药物组合物，用于治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症，特别是涉及c-kit，PDGFRα异常活化的疾病或病症，以及 PDGFR＆bgr 激酶。