公开(公告)号：US20100234406A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12598922

申请日：2008-05-02

申请人： Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Valentina Molteni ,  Donatella Chianelli ,  Jon Loren ,  Juliet Nabakka ,  Timothy Ramsey ,  Werner Breitenstein

发明人： Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Valentina Molteni ,  Donatella Chianelli ,  Jon Loren ,  Juliet Nabakka ,  Timothy Ramsey ,  Werner Breitenstein

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  C12N9/99 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFR and PDGFR kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及c-kit，PDGFR异常活化的疾病或病症， PDGFR激酶。

公开(公告)号：US08338417B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US12598922

申请日：2008-05-02

申请人： Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Valentina Molteni ,  Donatella Chianelli ,  Jon Loren ,  Juliet Nabakka ,  Timothy Ramsey ,  Werner Breitenstein

发明人： Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Valentina Molteni ,  Donatella Chianelli ,  Jon Loren ,  Juliet Nabakka ,  Timothy Ramsey ,  Werner Breitenstein

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFR and PDGFR kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及c-kit，PDGFR异常活化的疾病或病症， PDGFR激酶。

公开(公告)号：US20100048539A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12513498

申请日：2007-11-02

申请人： Donatella Chianelli ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Laszlo Revesz ,  Lawrence B. Perez ,  Clinton Brooks ,  Wojciech Wrona ,  Paul William Manley ,  Werner Breitenstein

发明人： Donatella Chianelli ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Laszlo Revesz ,  Lawrence B. Perez ,  Clinton Brooks ,  Wojciech Wrona ,  Paul William Manley ,  Werner Breitenstein

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  C12N5/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to beat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFRα and PDGFRβ kinases. Formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物来击败或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及c-kit，PDGFRα异常活化的疾病或病症，以及 PDGFR＆bgr 激酶。 式（I）。

公开(公告)号：US08163773B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US11995484

申请日：2006-07-10

申请人： Werner Breitenstein ,  Claus Erhardt ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Nils Ostermann ,  Juerg Zimmermann ,  Keiichi Masuya ,  Kazuhide Konishi ,  Fumiaki Yokokawa ,  Takanori Kanazawa ,  Edgar Jacoby ,  Andreas Marzinzik ,  Philipp Grosche ,  Shimpei Kawakami

发明人： Werner Breitenstein ,  Claus Erhardt ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Nils Ostermann ,  Juerg Zimmermann ,  Keiichi Masuya ,  Kazuhide Konishi ,  Fumiaki Yokokawa ,  Takanori Kanazawa ,  Edgar Jacoby ,  Andreas Marzinzik ,  Philipp Grosche ,  Shimpei Kawakami

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D211/56 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to 3,5-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,5-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,5-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,5-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for its synthesis. The preferred compounds (which can also be present as salts) have the formula I wherein R1, R2, T, R3 and R4 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及3,5-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包含3,5-取代的哌啶化合物的药物制剂和/或治疗方法，包括给予3,5-取代的哌啶化合物，制备3,5-取代的哌啶化合物的方法，以及新的中间体和部分 其合成步骤。 优选的化合物（其也可以盐形式存在）具有式I，其中R 1，R 2，T，R 3和R 4如说明书中所定义。

公开(公告)号：US08084450B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US11719762

申请日：2005-12-28

申请人： Werner Breitenstein ,  Takeru Ehara ,  Claus Ehrhardt ,  Philipp Grosche ,  Yuko Hitomi ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Kazuhide Konishi ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Keiichi Masuya ,  Atsuko Nihonyanagi ,  Nils Ostermann ,  Masaki Suzuki ,  Atsushi Toyao ,  Fumiaki Yokokawa

发明人： Werner Breitenstein ,  Takeru Ehara ,  Claus Ehrhardt ,  Philipp Grosche ,  Yuko Hitomi ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Kazuhide Konishi ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Keiichi Masuya ,  Atsuko Nihonyanagi ,  Nils Ostermann ,  Masaki Suzuki ,  Atsushi Toyao ,  Fumiaki Yokokawa

IPC分类号： A61K31/536 ,  A61K31/451 ,  C07D265/36 ,  C07D211/60

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/60 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 3,4-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,4-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,4-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,4-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for their synthesis are disclosed. The 3,4-disubstituted piperidine compounds have the formula I,

摘要翻译： 3,4-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包括3,4-取代的哌啶化合物的药物制剂和/或包括给药3,4-取代的哌啶化合物的方法，制备3,4-取代的哌啶化合物的方法和新的中间体和部分 公开了它们合成的步骤。 3,4-二取代的哌啶化合物具有式I，

公开(公告)号：US07655669B2

公开(公告)日：2010-02-02

申请号：US10528913

申请日：2003-09-26

申请人： Paul William Manley ,  Werner Breitenstein ,  Sandra Jacob ,  Pascal Furet

发明人： Paul William Manley ,  Werner Breitenstein ,  Sandra Jacob ,  Pascal Furet

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The invention relates to novel substituted N-(3-benzoylaminophenyl)-4-pyridyl-2-pyrimidinamine derivatives, processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing same, the use thereof optionally in combination with one or more other pharmaceutically active compounds for the therapy of a disease which responds to an inhibition of protein kinase activity, especially a neoplastic disease, and a method for the treatment of such a disease.

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的N-（3-苯甲酰氨基苯基）-4-吡啶基-2-嘧啶胺衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物，其用途任选与一种或多种其它药物活性化合物组合用于 治疗对抑制蛋白激酶活性，特别是肿瘤性疾病作出反应的疾病，以及治疗这种疾病的方法。

公开(公告)号：US20090233920A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：US11995484

申请日：2006-07-10

申请人： Werner Breitenstein ,  Claus Erhardt ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Nils Ostermann ,  Juerg Zimmermann ,  Keiichi Masuya ,  Kazuhide Konishi ,  Fumiaki Yokokawa ,  Takanori Kanazawa ,  Edgar Jacoby ,  Andreas Marzinzik ,  Philipp Grosche ,  Shimpei Kawakami

发明人： Werner Breitenstein ,  Claus Erhardt ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Nils Ostermann ,  Juerg Zimmermann ,  Keiichi Masuya ,  Kazuhide Konishi ,  Fumiaki Yokokawa ,  Takanori Kanazawa ,  Edgar Jacoby ,  Andreas Marzinzik ,  Philipp Grosche ,  Shimpei Kawakami

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D265/36 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D211/56 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to 3,5-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,5-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,5-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,5-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for its synthesis. The preferred compounds (which can also be present as salts) have the formula I wherein R1, R2, T, R3 and R4 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及3,5-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包含3,5-取代的哌啶化合物的药物制剂和/或治疗方法，包括给予3,5-取代的哌啶化合物，制备3,5-取代的哌啶化合物的方法，以及新的中间体和部分 其合成步骤。 优选的化合物（其也可以盐形式存在）具有式I，其中R 1，R 2，T，R 3和R 4如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20090137804A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US11570983

申请日：2005-06-23

申请人： Qiang Ding ,  Nathanael Schiander Gray ,  Bing Li ,  Yi Liu ,  Taebo Sim ,  Tetsuo Uno ,  Guobao Zhang ,  Carole Pissot Soldermann ,  Werner Breitenstein ,  Guido Bold ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Marc Lang ,  Paul W. Manley ,  Joseph Schoepfer ,  Carsten Spanka

发明人： Qiang Ding ,  Nathanael Schiander Gray ,  Bing Li ,  Yi Liu ,  Taebo Sim ,  Tetsuo Uno ,  Guobao Zhang ,  Carole Pissot Soldermann ,  Werner Breitenstein ,  Guido Bold ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Marc Lang ,  Paul W. Manley ,  Joseph Schoepfer ,  Carsten Spanka

IPC分类号： A61K31/50 ,  C07D239/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D251/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein the substituents X1, R1, R2, R3 and R4 have the meaning as set forth and explained in the description of the invention, to processes for the preparation of these compounds, pharmaceutical compositions containing same, the use thereof optionally in combination with one or more other pharmaceutically active compounds for the therapy of a disease which responds to an inhibition of protein kinase activity, and a method for the treatment of such a disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中取代基X1，R1，R2，R3和R4具有本发明说明书中阐述和解释的含义，制备这些化合物的方法，含有它们的药物组合物 ，其任选与一种或多种其它药学活性化合物组合用于治疗对蛋白激酶活性的抑制作出反应的疾病的用途，以及治疗这种疾病的方法。

公开(公告)号：US20070265292A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11828367

申请日：2007-07-26

申请人： Hans Buerger ,  Giorgio Caravatti ,  Juerg Zimmermann ,  Paul Manley ,  Werner Breitenstein ,  Margaret Cudd

发明人： Hans Buerger ,  Giorgio Caravatti ,  Juerg Zimmermann ,  Paul Manley ,  Werner Breitenstein ,  Margaret Cudd

IPC分类号： A61K31/506

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/506

摘要： The invention relates to N-phenyl-2-pyrimidine-amine derivatives of formula I wherein the substituents are defined as indicated in the description, to processes for the preparation thereof, to medicaments comprising those compounds, and to the use thereof in the preparation of pharmaceutical compositions for the therapeutic treatment of warm-blooded animals, including humans.

摘要翻译： 本发明涉及式I的N-苯基-2-嘧啶 - 胺衍生物，其中取代基如说明书所述定义，其制备方法，包括那些化合物的药物及其在制备 用于治疗温血动物（包括人）的药物组合物。

公开(公告)号：US4483707A

公开(公告)日：1984-11-20

申请号：US462257

申请日：1983-01-31

申请人： Werner Breitenstein ,  Werner Fory ,  Robert Nyfeler ,  Manfred Boger

发明人： Werner Breitenstein ,  Werner Fory ,  Robert Nyfeler ,  Manfred Boger

IPC分类号： A01N25/32 ,  A01N37/22 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/15 ,  C07C233/25 ,  C07C233/56 ,  A01N43/40 ,  A01N37/44

CPC分类号： A01N25/32

摘要： Phenylamino-oxo-acetic acids and the esters thereof, of the formula I ##STR1## wherein X.sub.1 and X.sub.2, each independently of the other, are halogen or halomethoxy, or one of X.sub.1 and X.sub.2 is also hydrogen,R.sub.1 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, andR.sub.2 is hydrogen or an unsubstituted or substituted C.sub.1 -C.sub.18 alkyl, C.sub.3 -C.sub.18 alkenyl, C.sub.3 -C.sub.6 alkynyl or C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl radical,are able to protect cultivated plants from the phytotoxic action of aggressive herbicides. Preferred herbicides are those of the classes of .alpha.-(phenoxyphenoxy)propionic acid and .alpha.-(pyridyloxyphenoxy)propionic acid derivatives. The cultivated plants to be protected are primarily monocots, i.e. cereals.

摘要翻译： 苯基氨基 - 氧代 - 乙酸及其酯，其中X1和X2各自独立地为卤素或卤代甲氧基，或者X1和X2之一也是氢，R1是氢 或C 1 -C 4烷基，且R 2为氢或未取代或取代的C 1 -C 18烷基，C 3 -C 18烯基，C 3 -C 6炔基或C 3 -C 8环烷基，能够保护栽培植物免受侵蚀性除草剂的植物毒性作用。 优选的除草剂是α-（苯氧基苯氧基）丙酸和α-（吡啶氧基苯氧基）丙酸衍生物类别的除草剂。 待保护的栽培植物主要是单子叶植物，即谷物。