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    Process for preparing pharmacologically acceptable salt of N-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl amino acids
    1.
    发明授权
    Process for preparing pharmacologically acceptable salt of N-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl amino acids 有权
    制备N-（1（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基）-L-丙氨酰氨基酸的药理学可接受盐的方法

    公开(公告)号：US06335453B1

    公开(公告)日：2002-01-01

    申请号：US09269107

    申请日：1999-03-19

    申请人： Yasuyoshi Ueda ,  Koichi Kinoshita ,  Tadashi Moroshima ,  Yoshifumi Yanagida ,  Yoshihide Fuse

    发明人： Yasuyoshi Ueda ,  Koichi Kinoshita ,  Tadashi Moroshima ,  Yoshifumi Yanagida ,  Yoshihide Fuse

    IPC分类号： C07K5062

    CPC分类号： C07K5/0222 ,  C07K5/06026

    摘要： There is provided a process for preparing a pharmacologically acceptable salt of N-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl-amino acid which comprises condensing an amino acid and N-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanine.N-carboxyanhydride under basic condition, carrying out decarboxylation under between neutral and acidic condition to obtain N-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl-amino acid, and forming a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein the production of a by-product (3): is suppressed by carrying out in an aqueous liquid a series of operations till formation of the pharmacologically acceptable salt or till isolation of the pharmacologically acceptable salt. The present invention enables to prepare the pharmacologically acceptable salt of N-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl-amino acid having high quality, in a commercial scale with high yield and economical efficiency.

    摘要翻译： 提供了制备N-（1（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基）-L-丙氨酰 - 氨基酸的药学上可接受的盐的方法，其包括将氨基酸和N-（1（S） - 乙氧基羰基 - 3-苯基丙基）-L-丙氨酸N-羧酸酐，在中性和酸性条件下进行脱羧，得到N-（1（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基）-L-丙氨酰 - 氨基酸，和 形成其药理学上可接受的盐，其中通过在含水液体中进行一系列操作直到形成药理学上可接受的盐或直到药理学上可接受的盐的分离来抑制副产物（3）的产生。 本发明能够以高产率和经济效益以商业规模制备质量高的N-（1（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基）-L-丙氨酰 - 氨基酸的药理学上可接受的盐。

    Process for preparing pharmacologically acceptable salt of n-(1(s)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl-amino acid
    2.
    发明授权
    Process for preparing pharmacologically acceptable salt of n-(1(s)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl-amino acid 失效
    制备正（（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基）-L-丙氨酰 - 氨基酸的药学上可接受的盐的方法

    公开(公告)号：US06518436B2

    公开(公告)日：2003-02-11

    申请号：US09989186

    申请日：2001-11-21

    申请人： Yasuyoshi Ueda ,  Koichi Kinoshita ,  Tadashi Moroshima ,  Yoshifumi Yanagida ,  Yoshihide Fuse

    发明人： Yasuyoshi Ueda ,  Koichi Kinoshita ,  Tadashi Moroshima ,  Yoshifumi Yanagida ,  Yoshihide Fuse

    IPC分类号： C07D20704

    CPC分类号： C07K5/0222 ,  C07K5/06026

    摘要： There is provided a process for preparing a pharmacologically acceptable salt of N-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl-amino acid which comprises condensing an amino acid and N-(1(S) -ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanine N-carboxy-anhydride under basic condition, carrying out decarboxylation under between neutral and acidic condition to obtain N-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl-amino acid, and forming a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein the production of a by-product (3): is suppressed by carrying out in an aqueous liquid a series of operations till formation of the pharmacologically acceptable salt or till isolation of the pharmacologically acceptable salt. The present invention enables to prepare the pharmacologically acceptable salt of N-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl-amino acid having high quality, in a commercial scale with high yield and economical efficiency.

    摘要翻译： 提供了制备N-（1（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基）-L-丙氨酰 - 氨基酸的药学上可接受的盐的方法，其包括将氨基酸和N-（1（S） - 乙氧基羰基 - 3-苯基丙基）-L-丙氨酸N-羧酸酐，在中性和酸性条件下进行脱羧，得到N-（1（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基）-L-丙氨酰 - 氨基酸， 并形成其药学上可接受的盐，其中通过在含水液体中进行一系列操作直至形成药理学上可接受的盐或直到药理学上可接受的盐的分离来抑制副产物（3）的产生。 本发明能够以高产率和经济效益以商业规模制备质量高的N-（1（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基）-L-丙氨酰 - 氨基酸的药理学上可接受的盐。

    Process for preparing pharmacologically acceptable salt of N-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl-amino acid
    4.
    发明授权
    Process for preparing pharmacologically acceptable salt of N-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl-amino acid 失效
    制备N-（1（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基）-L-丙氨酰 - 氨基酸的药理学上可接受的盐的方法

    公开(公告)号：US06713628B2

    公开(公告)日：2004-03-30

    申请号：US10295897

    申请日：2002-11-18

    申请人： Yasuyoshi Ueda ,  Koichi Kinoshita ,  Tadashi Moroshima ,  Yoshifumi Yanagida ,  Yoshihide Fuse

    发明人： Yasuyoshi Ueda ,  Koichi Kinoshita ,  Tadashi Moroshima ,  Yoshifumi Yanagida ,  Yoshihide Fuse

    IPC分类号： C07D20704

    CPC分类号： C07K5/0222 ,  C07K5/06026

    摘要： There is provided a process for preparing a pharmacologically acceptable salt of N-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl-amino acid which comprises condensing an amino acid and N-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanine.N-carboxyanhydride under basic condition, carrying out decarboxylation under between neutral and acidic condition to obtain N-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl-amino acid, and forming a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein the production of a by-product (3): is suppressed by carrying out in an aqueous liquid a series of operations till formation of the pharmacologically acceptable salt or till isolation of the pharmacologically acceptable salt. The present invention enables to prepare the pharmacologically acceptable salt of N-(1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-L-alanyl-amino acid having high quality, in a commercial scale with high yield and economical efficiency.

    摘要翻译： 提供了制备N-（1（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基）-L-丙氨酰 - 氨基酸的药学上可接受的盐的方法，其包括将氨基酸和N-（1（S） - 乙氧基羰基 - 3-苯基丙基）-L-丙氨酸N-羧酸酐，在中性和酸性条件下进行脱羧，得到N-（1（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基）-L-丙氨酰 - 氨基酸，和 形成其药理学上可接受的盐，其中通过在含水液体中进行一系列操作直到形成药理学上可接受的盐或直到药理学上可接受的盐的分离来抑制副产物（3）的产生。 本发明能够以高产率和经济效益以商业规模制备质量高的N-（1（S） - 乙氧基羰基-3-苯基丙基）-L-丙氨酰 - 氨基酸的药理学上可接受的盐。

    Process for the preparation of 3-hydroxytetrahydrofuran
    5.
    发明授权
    Process for the preparation of 3-hydroxytetrahydrofuran 失效
    3-羟基四氢呋喃的制备方法

    公开(公告)号：US06359155B1

    公开(公告)日：2002-03-19

    申请号：US09719686

    申请日：2001-02-15

    申请人： Koichi Kinoshita ,  Tadashi Moroshima ,  Yoshifumi Yanagida ,  Nobuo Nagashima ,  Yasuhiro Saka ,  Tatsuya Honda ,  Yoshihide Fuse ,  Yasuyoshi Ueda

    发明人： Koichi Kinoshita ,  Tadashi Moroshima ,  Yoshifumi Yanagida ,  Nobuo Nagashima ,  Yasuhiro Saka ,  Tatsuya Honda ,  Yoshihide Fuse ,  Yasuyoshi Ueda

    IPC分类号： C07D30720

    CPC分类号： C07C29/147 ,  C07B2200/07 ,  C07D307/20 ,  Y02P20/55 ,  C07C31/42

    摘要： An industrial advantage process for producing high-purity 3-hydroxytetrahydrofuran easily and simply, which comprises reducing a 4-halo-3-hydroxybutyric acid ester (1) with a boron hydride compound and/or an aluminum hydride compound as a reducing agent in an organic solvent immiscible with water; treating the reaction mixture with an acid and water to thereby effect conversion to the corresponding 4-halo-1,3-butanediol and at the same time giving an aqueous solution containing said compound; carrying out the cyclization reaction of the 4-halo-1,3-butanediol in said aqueous solution; extracting the resulting 3-hydroxytetrahydrofuran from the 3-hydroxytetrahydrofuran-containing aqueous solution using an organic solvent immiscible with water; and isolating the 3-hydroxytetrahydrofuran by concentration and/or distillation of the solution obtained.

    摘要翻译： 用于容易且简单地生产高纯度3-羟基四氢呋喃的工业优势方法，其包括用硼氢化合物和/或氢化铝化合物作为还原剂还原4-卤代-3-羟基丁酸酯（1） 与水不混溶的有机溶剂;用酸和水处理反应混合物，从而转化为相应的4-卤代-1,3-丁二醇，同时得到含有所述化合物的水溶液;进行环化反应 所述水溶液中的4-卤代-1,3-丁二醇;使用与水不混溶的有机溶剂从含3-羟基四氢呋喃的水溶液中萃取所得3-羟基四氢呋喃; 通过所得溶液的浓缩和/或蒸馏来使3-羟基四氢呋喃分离。

    Process for producing N2-(1(S)-carboxy-3-phenylpropyl)-L-lysyl-L-proline
    6.
    发明授权
    Process for producing N2-(1(S)-carboxy-3-phenylpropyl)-L-lysyl-L-proline 有权
    制备N2-（1（S） - 羧基-3-苯基丙基）-L-赖氨酰-L-脯氨酸的方法

    公开(公告)号：US06271393B1

    公开(公告)日：2001-08-07

    申请号：US09554827

    申请日：2000-07-17

    申请人： Tadashi Moroshima ,  Yoshifumi Yanagida ,  Yoshihide Fuse ,  Yasuyoshi Ueda

    发明人： Tadashi Moroshima ,  Yoshifumi Yanagida ,  Yoshihide Fuse ,  Yasuyoshi Ueda

    IPC分类号： C07D20706

    CPC分类号： C07K5/0222

    摘要： The process for producing N2-(1(S)-carboxy-3-phenylpropyl)-L-lysyl-L-proline in a simple, efficient and industrially advantageous manner, including the following steps: 1) subjecting N2-(1(S)-alkoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-N6-trifluoroacetyl-L-lysyl-L-proline (1) to alkali hydrolysis in a mixed solution composed of water and a hydrophilic organic solvent using an inorganic base in an amount of n molar equivalents (n ≧ 3) per mole of the above compound (1), 2) neutralizing the hydrolysis product using an inorganic acid in an amount of (n − 1) to n molar equivalents (n ≧ 3) to form a compound (2) and removing the inorganic salt formed by causing the same to precipitate out from a solvent system suited for decreasing the solubility of the inorganic salt, and 3) causing the compound (2) existing in the mixture after removal of the inorganic salt to crystallize out at the isoelectric point thereof and thereby recovering the compound (2) in the form of crystals while retaining the salts including the trifluoroacetic acid-derived organic acid salt in a state dissolved in the mother liquor.

    摘要翻译： 包括以下步骤制备N2-（1（S） - 羧基-3-苯基丙基）-L-赖氨酰-L-脯氨酸的方法，包括以下步骤：1）使N2-（1（S ） - 烷氧基羰基-3-苯基丙基）-N6-三氟乙酰基-L-赖氨酰-L-脯氨酸（1）在由水和亲水性有机溶剂组成的混合溶液中使用n摩尔当量的无机碱进行碱水解（ n）= 3），2）使用（n-1）〜n摩尔当量（n> = 3）的无机酸中和水解产物，形成化合物（2） ），并且通过使其从适合于降低无机盐的溶解度的溶剂体系中析出而形成的无机盐，以及3）除去无机盐以使其结晶出来，使存在于混合物中的化合物（2）结晶出来 其等电点，从而以晶体的形式回收化合物（2），同时保留盐 将三氟乙酸衍生的有机酸盐以溶解在母液中的状态。

    METHOD FOR STABILIZING CARBODIIMIDE DERIVATIVE AND STABILIZED COMPOSITION THEREOF
    10.
    发明申请
    METHOD FOR STABILIZING CARBODIIMIDE DERIVATIVE AND STABILIZED COMPOSITION THEREOF 审中-公开
    用于稳定碳二亚胺衍生物和稳定化合物的方法

    公开(公告)号：US20100016634A1

    公开(公告)日：2010-01-21

    申请号：US12439005

    申请日：2007-08-30

    申请人： Kunihiko Seno ,  Masao Okuda ,  Hiroaki Kawasaki ,  Tadashi Moroshima ,  Yasuyoshi Ueda

    发明人： Kunihiko Seno ,  Masao Okuda ,  Hiroaki Kawasaki ,  Tadashi Moroshima ,  Yasuyoshi Ueda

    IPC分类号： C07C267/00

    CPC分类号： C07C267/00

    摘要： Disclosed is a method for stabilizing a carbodiimide derivative (1) which is a condensing agent useful for production of general synthetic chemical products. Also disclosed is a stabilized composition of the carbodiimide derivative. The method is characterized in that the carbodiimide derivative (1) is handled in an atmosphere wherein the concentration of molecular oxygen in the gas phase within a container is set at not more than 3% by volume and/or in the co-presence of at least one compound selected from the group consisting of antioxidants, N-oxyl compounds, sulfur compounds, amines and Lewis acids.

    摘要翻译： 公开了一种稳定碳二亚胺衍生物（1）的方法，碳二亚胺衍生物（1）是可用于生产一般合成化学产品的缩合剂。 还公开了碳二亚胺衍生物的稳定化组合物。 该方法的特征在于，将碳二亚胺衍生物（1）在容器内气相中的分子氧浓度设定为3体积％以下和/或共存于 选自抗氧化剂，N-氧基化合物，硫化合物，胺和路易斯酸的至少一种化合物。