公开(公告)号：US07700592B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US11705673

申请日：2007-02-13

申请人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Chia-Yu Huang ,  Robert G. Aslanian ,  Salem Fevrier ,  Bo Liang ,  Rong-qiang Liu ,  Ruiyan Liu ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Lisa Guise-Zawacki ,  Junying Zheng

发明人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Chia-Yu Huang ,  Robert G. Aslanian ,  Salem Fevrier ,  Bo Liang ,  Rong-qiang Liu ,  Ruiyan Liu ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Lisa Guise-Zawacki ,  Junying Zheng

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D241/36 ,  C07D279/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： In its many embodiments, the present invention relates to a novel class of phenylmorpholine and phenylthiomorpholine compounds useful as α2C adrenergic receptor agonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the α2C adrenergic receptor agonists using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明涉及可用作α2C肾上腺素能受体激动剂的新一类苯基吗啉和苯硫基吗啉化合物，含有该化合物的药物组合物，以及治疗，预防，抑制或改善一种或多种与 α2C肾上腺素能受体激动剂，使用这些化合物或药物组合物。

公开(公告)号：US08017642B2

公开(公告)日：2011-09-13

申请号：US12525648

申请日：2008-02-11

申请人： Younong Yu ,  Pietro Mangiaracina ,  Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce

发明人： Younong Yu ,  Pietro Mangiaracina ,  Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/64

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of naphthene- and indane-type as inhibitors of α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的环烷基和茚满型的α2C肾上腺素能受体激动剂的抑制剂，制备这些化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法，其包含一种或多种 更多这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US20100144816A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12525648

申请日：2008-02-11

申请人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Younong Yu ,  Pietro Mangiaracina

发明人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Younong Yu ,  Pietro Mangiaracina

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/58 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D233/64

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of naphthene- and indane-type as inhibitors of α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的环烷基和茚满型的α2C肾上腺素能受体激动剂的抑制剂，制备这些化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法，其包含一种或多种 更多这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US08501747B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US12525641

申请日：2008-02-11

申请人： Manuel de lera Ruiz ,  Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Robert G. Aslanian ,  Younong Yu ,  Pietro Mangiaracina ,  Junying Zheng ,  Michael Y. Berlin ,  Stephanie Louise Ciesla ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang

发明人： Manuel de lera Ruiz ,  Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Robert G. Aslanian ,  Younong Yu ,  Pietro Mangiaracina ,  Junying Zheng ,  Michael Y. Berlin ,  Stephanie Louise Ciesla ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D233/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of biaryl compounds as inhibitors of ÿ2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the ÿ2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的联芳基化合物作为ÿ2C肾上腺素能受体激动剂的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法， 以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与ÿ2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US20100173823A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：US12722879

申请日：2010-03-12

申请人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Robert G. Aslanian ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Purakkattle Biju ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Ruiyan Liu ,  Rong-Qiang Liu ,  Lisa Guise-Zawacki

发明人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Robert G. Aslanian ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Purakkattle Biju ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Ruiyan Liu ,  Rong-Qiang Liu ,  Lisa Guise-Zawacki

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D265/36 ,  A61K31/538 ,  C12N5/00 ,  C07D279/16 ,  A61K31/5415 ,  C07D241/36 ,  A61K31/498 ,  C07D267/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/56 ,  A61K38/02 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： In its many embodiments, the present invention relates to a novel class of phenylmorpholine and phenylthiomorpholine compounds useful as α2C adrenergic receptor agonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the α2C adrenergic receptor agonists using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明涉及可用作α2C肾上腺素能受体激动剂的新一类苯基吗啉和苯硫基吗啉化合物，含有该化合物的药物组合物，以及治疗，预防，抑制或改善一种或多种与 α2C肾上腺素能受体激动剂，使用这些化合物或药物组合物。

公开(公告)号：US07985748B2

公开(公告)日：2011-07-26

申请号：US12722879

申请日：2010-03-12

申请人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Robert G. Aslanian ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Purakkattle Biju ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Ruiyan Liu ,  Rong-Qiang Liu ,  Lisa Guise-Zawacki

发明人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Robert G. Aslanian ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Purakkattle Biju ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Ruiyan Liu ,  Rong-Qiang Liu ,  Lisa Guise-Zawacki

IPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： In its many embodiments, the present invention relates to a novel class of phenylmorpholine and phenylthiomorpholine compounds useful as α2C adrenergic receptor agonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the α2C adrenergic receptor agonists using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明涉及可用作α2C肾上腺素能受体激动剂的新一类苯基吗啉和苯硫基吗啉化合物，含有该化合物的药物组合物，以及治疗，预防，抑制或改善一种或多种与 α2C肾上腺素能受体激动剂，使用这些化合物或药物组合物。

公开(公告)号：US20100197562A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12525641

申请日：2008-02-11

申请人： Manuel De lera Ruiz ,  Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Robert G. Aslanian ,  Younong Yu ,  Pietro Mangiaracina ,  Junying Zheng ,  Michael Y. Berlin ,  Stephanie L. Ciesla ,  Chia-yu Huang ,  Bo Liang

发明人： Manuel De lera Ruiz ,  Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Robert G. Aslanian ,  Younong Yu ,  Pietro Mangiaracina ,  Junying Zheng ,  Michael Y. Berlin ,  Stephanie L. Ciesla ,  Chia-yu Huang ,  Bo Liang

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4178 ,  C07D401/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/56 ,  A61K38/02 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/12 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D233/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of biaryl compounds as inhibitors of ÿ2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the ÿ2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的联芳基化合物作为ÿ2C肾上腺素能受体激动剂的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法， 以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与ÿ2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US07803828B2

公开(公告)日：2010-09-28

申请号：US11508458

申请日：2006-08-23

申请人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Robert G. Aslanian ,  Neng-Yang Shih ,  Salem Fevrier ,  Pietro Mangiaracina ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Rong-Qiang Liu ,  Huagang Lu

发明人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Robert G. Aslanian ,  Neng-Yang Shih ,  Salem Fevrier ,  Pietro Mangiaracina ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Rong-Qiang Liu ,  Huagang Lu

IPC分类号： A01N43/50 ,  C07D233/00

CPC分类号： C07D403/02 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of indolines as inhibitors of α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了作为α2C肾上腺素能受体激动剂抑制剂的新一类中和体，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及 使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US20080119487A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US11943315

申请日：2007-11-20

申请人： Robert G. Aslanian ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Michael Y. Berlin ,  Stuart B. Rosenblum ,  Kevin D. McCormick ,  Wing C. Tom ,  Christopher W. Boyce ,  Pietro Mangiaracina ,  Mwangi W. Mutahi ,  John J. Piwinski

发明人： Robert G. Aslanian ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Michael Y. Berlin ,  Stuart B. Rosenblum ,  Kevin D. McCormick ,  Wing C. Tom ,  Christopher W. Boyce ,  Pietro Mangiaracina ,  Mwangi W. Mutahi ,  John J. Piwinski

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/435 ,  A61P27/14 ,  A61P11/02

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04

摘要： Disclosed are novel compounds of the formula Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I.Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula I.Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula I in combination with a H1 receptor antagonist.

摘要翻译： 公开的是式的新化合物还公开了包含式I化合物的药物组合物。还公开了治疗各种疾病或病症的方法，例如过敏，过敏诱发的气道反应和充血（例如，鼻 拥塞）。还公开了使用组合式I化合物来治疗各种疾病或病症的方法，例如过敏，过敏诱发的气道反应和充血（例如，鼻塞） 具有H 1受体拮抗剂。

公开(公告)号：US07220735B2

公开(公告)日：2007-05-22

申请号：US10414943

申请日：2003-04-16

申请人： Pauline C. Ting ,  Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Christopher W. Boyce ,  Jianhua Cao ,  Pietro Mangiaracina ,  Kevin D. McCormick ,  Mwangi W. Mutahi ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel M. Solomon ,  Wing C. Tom ,  Qingbei Zeng

发明人： Pauline C. Ting ,  Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Christopher W. Boyce ,  Jianhua Cao ,  Pietro Mangiaracina ,  Kevin D. McCormick ,  Mwangi W. Mutahi ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel M. Solomon ,  Wing C. Tom ,  Qingbei Zeng

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Disclosed are novel compounds of the formula wherein R1 is benzimidazolone derivative, M1 and M2 are optionally substituted carbon or nitrogen, R2 includes optionally substituted aryl or heteroaryl, and the remaining variables are as defined in the specification, and the remaining variables are as defined in the specification; also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I and methods of treating various diseases or conditions, such as allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of formula I, as well as methods of treating said diseases or conditions using the compounds of formula I in combination with an H1 receptor antagonist.

摘要翻译： 公开了下式的新化合物其中R 1是苯并咪唑酮衍生物，M 1和M 2是任选取代的碳或氮，R SUP > 2 包括任选取代的芳基或杂芳基，其余变量如说明书中所定义，其余变量如说明书中所定义; 还公开了包含式I化合物的药物组合物和使用式I化合物治疗各种疾病或病症如过敏，过敏引起的气道反应和充血（例如，鼻塞）的方法，以及 使用式I化合物与H 1受体拮抗剂组合治疗所述疾病或病症。