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    Antitussive agents
    3.
    发明授权
    Antitussive agents 失效
    镇咳药

    公开(公告)号：US5739145A

    公开(公告)日：1998-04-14

    申请号：US393020

    申请日：1995-04-27

    申请人： Hiroshi Nagase ,  Koji Kawai ,  Takashi Endoh ,  Shinya Ueno ,  Yuji Negishi

    发明人： Hiroshi Nagase ,  Koji Kawai ,  Takashi Endoh ,  Shinya Ueno ,  Yuji Negishi

    IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/485 ,  C07D221/28 ,  C07D489/00

    CPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/485

    摘要： There are provided novel antitussive agents different from existing antitussive agents or those under development. Antitussive agents containing morphinan derivatives represented by compound 6: ##STR1## or pharmacologically acceptable acid-addition salts thereof and those derivatives or their salts as effective components. The antitussive agents according to the present invention have strong antitussive effects as highly selective .kappa.-opioid agonists, and may thus be applied as useful antitussive agents in the prophylaxis and treatment of coughing in a patient in need thereof.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01047 Sec。 371日期：1995年04月27日 102（e）1995年4月27日PCT PCT 1995年6月28日PCT公布。 出版物WO95 / 01178 日期1995年1月12日提供与现有止咳剂或正在开发的镇咳药不同的新型镇咳药。 含有由化合物6表示的吗啡喃衍生物的镇咳剂：其加成盐及其衍生物或其盐作为有效成分。 根据本发明的止咳剂具有作为高选择性κ-激动剂的强镇咳作用，因此可用作预防和治疗有需要的患者咳嗽的有用止咳剂。

    Indole derivatives and use thereof in medicines
    4.
    发明授权
    Indole derivatives and use thereof in medicines 失效
    吲哚衍生物及其在药物中的应用

    公开(公告)号：US06770654B2

    公开(公告)日：2004-08-03

    申请号：US10432011

    申请日：2003-05-19

    申请人： Satoshi Sakami ,  Koji Kawai ,  Masayuki Maeda ,  Takumi Aoki ,  Shinya Ueno

    发明人： Satoshi Sakami ,  Koji Kawai ,  Masayuki Maeda ,  Takumi Aoki ,  Shinya Ueno

    IPC分类号： A61K31475

    CPC分类号： C07D491/22 ,  A61K31/485

    摘要： This invention relates to: an indole derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof represented by formula (I): wherein R1 is, for example, hydrogen or C1-5 alkyl; R2 is, for example, hydrogen or hydroxy; R3 is, for example, hydrogen or hydroxy; —Z— is a crosslinkage having 2 to 5 carbon atoms; m is an integer from 0 to 3; n is an integer from 0 to 10; R4 and R5 are, for example, fluoro or hydroxy; R9 is, for example, hydrogen or C1-5 alkyl; and R10 and R11 are bound to each other to form, for example, —O—; and a pharmaceutical composition comprising the same, particularly a drug acting on &dgr; opioid receptor.

    摘要翻译： 本发明涉及：由式（I）表示的吲哚衍生物或其药学上可接受的盐：其中R 1为例如氢或C 1-5烷基; R 2例如是氢或羟基; R 3是例如氢或羟基; -Z-是具有2至5个碳原子的交联; m是0至3的整数; n是0至10的整数; R 4和R 5是例如氟或羟基; R 9为例如氢或C 1-5烷基; R 10和R 11彼此结合形成例如-O-; 以及包含其的药物组合物，特别是作用于δ阿片受体的药物。

    Indole derivatives and medical application thereof
    5.
    发明授权
    Indole derivatives and medical application thereof 失效
    吲哚衍生物及其医疗应用

    公开(公告)号：US5849731A

    公开(公告)日：1998-12-15

    申请号：US836742

    申请日：1997-05-16

    申请人： Hiroshi Nagase ,  Koji Kawai ,  Takashi Endo ,  Shinya Ueno ,  Masayuki Maeda ,  Satoshi Sakami

    发明人： Hiroshi Nagase ,  Koji Kawai ,  Takashi Endo ,  Shinya Ueno ,  Masayuki Maeda ,  Satoshi Sakami

    IPC分类号： C07D491/22 ,  A61K31/475

    CPC分类号： C07D491/22

    摘要： The present invention relates to indole derivatives represented by the following compound 1 and the pharmacologically acceptable acid addition salt thereof. ##STR1## The compounds of the present invention were found to exhibit strong antitussive and analgesic actions as a result of pharmacological evaluation, and can be used in the pharmaceutical field as effective antitussives and analgesics.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 02791 Sec。 371日期：1997年5月16日 102（e）日期1997年5月16日PCT提交1996年9月26日PCT公布。 公开号WO97 / 11948 PCT 日期1997年4月3日本发明涉及由以下化合物1表示的吲哚衍生物及其药理学上可接受的酸加成盐。 发现本发明的化合物作为药理学评价的结果表现出强烈的镇咳和镇痛作用，并且可以在制药领域中用作有效的镇咳药和镇痛药。