公开(公告)号：US09227971B2

公开(公告)日：2016-01-05

申请号：US13520274

申请日：2011-01-18

申请人： M. Arshad Siddiqui ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  Zhaoyang Meng ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Andrew McRiner ,  David B. Belanger ,  Patrick J. Curran ,  Chaoyang Dai ,  Angie R. Angeles ,  Liping Yang ,  Matthew Hersh Daniels

发明人： M. Arshad Siddiqui ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  Zhaoyang Meng ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Andrew McRiner ,  David B. Belanger ,  Patrick J. Curran ,  Chaoyang Dai ,  Angie R. Angeles ,  Liping Yang ,  Matthew Hersh Daniels

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08 ,  C07D491/147 ,  C07D487/08 ,  C07D513/08 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/147 ,  C07D498/08 ,  C07D513/08 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides Pyrazolopyrimidine Compounds of Formula (I): wherein L, T, Z, U, V, W, R3, R6, R7, R8, and m are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Pyrazolopyrimidine Compounds. The Pyrazolopyrimidine Compounds are useful in the treatment of cancer and other diseases or disorders wherein mTOR is deregulated.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的吡唑并嘧啶化合物：其中L，T，Z，U，V，W，R 3，R 6，R 7，R 8和m如本文所定义，以及这些吡唑并嘧啶化合物的药学上可接受的盐。 吡唑并嘧啶化合物可用于治疗其中mTOR失调的癌症和其它疾病或病症。

公开(公告)号：US20120322791A1

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：US13520274

申请日：2011-01-18

申请人： M. Arshad Siddiqui ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  Zhaoyang Meng ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Andrew McRiner ,  David B. Belanger ,  Patrick J. Curran ,  Chaoyang Dai ,  Angie R. Angeles ,  Liping Yang ,  Matthew Hersh Daniels

发明人： M. Arshad Siddiqui ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Umar Faruk Mansoor ,  Zhaoyang Meng ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Lianyun Zhao ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Andrew McRiner ,  David B. Belanger ,  Patrick J. Curran ,  Chaoyang Dai ,  Angie R. Angeles ,  Liping Yang ,  Matthew Hersh Daniels

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/08 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  C07D498/08 ,  A61K31/5386 ,  C07D513/08 ,  A61K31/547 ,  C07D491/147 ,  C07D487/04 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/147 ,  C07D498/08 ,  C07D513/08 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides Pyrazolopyrimidine Compounds of Formula (I): wherein L, T, Z, U, V, W, R3, R6, R7, R8, and m are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Pyrazolopyrimidine Compounds. The Pyrazolopyrimidine Compounds are useful in the treatment of cancer and other diseases or disorders wherein mTOR is deregulated.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的吡唑并嘧啶化合物：其中L，T，Z，U，V，W，R 3，R 6，R 7，R 8和m如本文所定义，以及这些吡唑并嘧啶化合物的药学上可接受的盐。 吡唑并嘧啶化合物可用于治疗其中mTOR失调的癌症和其它疾病或病症。

公开(公告)号：US08703784B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US13818153

申请日：2011-08-22

申请人： Zhaoyang Meng ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Lianyun Zhao ,  Andrew McRiner

发明人： Zhaoyang Meng ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui ,  Amit K. Mandal ,  Duan Liu ,  Lianyun Zhao ,  Andrew McRiner

IPC分类号： A61K31/505

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D498/08 ,  C07D519/00

摘要： This invention relates to novel fused tricyclic compounds under Formula I that are inhibitors of mammalian Target of Rapamycin (mTOR) kinase, which is also known as FRAP, RAFT, RAPT or SEP, and are useful in the treatment of cellular proliferative diseases, for example cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I下的新型稠合三环化合物，其是哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）激酶的抑制剂，其也称为FRAP，RAFT，RAPT或SEP，并且可用于治疗细胞增殖性疾病，例如 癌症和其他增殖性疾病。

公开(公告)号：US20130150362A1

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：US13818177

申请日：2011-08-22

申请人： Lianyun Zhao ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Amit K. Mandal ,  Umar Faruk Mansoor ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Lianyun Zhao ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Amit K. Mandal ,  Umar Faruk Mansoor ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to certain pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds of Formula (I) as inhibitors of mammalian Target Of Rapamycin (mTOR) kinase, which is also known as FRAP, RAFT, RAPT or SEP. The compounds may be used in the treatment of cancer and other disorders where mTOR is deregulated. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising the pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds.

摘要翻译： 本发明涉及作为哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）激酶的抑制剂的式（I）的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，其也称为FRAP，RAFT，RAPT或SEP。 所述化合物可用于治疗其中mTOR失调的癌症和其它病症。 本发明还提供包含吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08591943B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US13263193

申请日：2010-04-08

申请人： Yongqi Deng ,  Binyuan Sun ,  Hongbo Zeng ,  Matthew Richards ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Yinyan Zhao ,  Andrew McRiner ,  Zhaoyang Meng ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Iwona E. Wrona ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Brian M. Eklov ,  Shuyi Tang ,  Duan Liu ,  Amit K. Mandal ,  Lianyun Zhao ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Yongqi Deng ,  Binyuan Sun ,  Hongbo Zeng ,  Matthew Richards ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Yinyan Zhao ,  Andrew McRiner ,  Zhaoyang Meng ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Iwona E. Wrona ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Brian M. Eklov ,  Shuyi Tang ,  Duan Liu ,  Amit K. Mandal ,  Lianyun Zhao ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K39/395 ,  A61K31/554 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/50 ,  A61K31/553 ,  A61K33/24 ,  A61K31/704 ,  A61K31/551 ,  A61K31/538 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides methods for inhibiting mTOR using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with mTOR using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制mTOR的方法以及使用这些化合物治疗，预防，抑制或改善与mTOR相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US08883801B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US13818177

申请日：2011-08-22

申请人： Lianyun Zhao ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Amit K. Mandal ,  Umar Faruk Mansoor ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Lianyun Zhao ,  Duan Liu ,  Shuyi Tang ,  Amit K. Mandal ,  Umar Faruk Mansoor ,  Lalanthi Dilrukshi Vitharana ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D239/70 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to certain pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds of Formula (I) as inhibitors of mammalian Target Of Rapamycin (mTOR) kinase, which is also known as FRAP, RAFT, RAPT or SEP. The compounds may be used in the treatment of cancer and other disorders where mTOR is deregulated. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising the pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds.

摘要翻译： 本发明涉及作为哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）激酶的抑制剂的式（I）的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，其也称为FRAP，RAFT，RAPT或SEP。 所述化合物可用于治疗其中mTOR失调的癌症和其它病症。 本发明还提供包含吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20120114739A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13263193

申请日：2010-04-08

申请人： Yongqi Deng ,  Binyuan Sun ,  Hongbo Zeng ,  Matthew Richards ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Yinyan Zhao ,  Andrew McRiner ,  Zhaoyang Meng ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Iwona E. Wrona ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Brian M. Eklov ,  Shuyi Tang ,  Duan Liu ,  Amit K. Mandal ,  Lianyun Zhao ,  M. Asshad Siddiqui

发明人： Yongqi Deng ,  Binyuan Sun ,  Hongbo Zeng ,  Matthew Richards ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Yinyan Zhao ,  Andrew McRiner ,  Zhaoyang Meng ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Iwona E. Wrona ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Brian M. Eklov ,  Shuyi Tang ,  Duan Liu ,  Amit K. Mandal ,  Lianyun Zhao ,  M. Asshad Siddiqui

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/538 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/541 ,  A61K31/554 ,  C07D498/04 ,  C12N9/99 ,  A61K31/704 ,  A61K39/395 ,  A61K33/36 ,  A61K38/50 ,  A61K33/24 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides methods for inhibiting mTOR using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with mTOR using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制mTOR的方法以及使用这些化合物治疗，预防，抑制或改善与mTOR相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US08278337B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US12519731

申请日：2007-12-17

申请人： David B. Belanger ,  M. Arshad Siddiqui ,  Patrick J. Curran ,  Blake Hamann ,  Lianyun Zhao ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Praveen K. Tadikonda ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Umar Faruk Mansoor

发明人： David B. Belanger ,  M. Arshad Siddiqui ,  Patrick J. Curran ,  Blake Hamann ,  Lianyun Zhao ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Praveen K. Tadikonda ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Umar Faruk Mansoor

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula (I) wherein X is N or CH, and Y is N or CR5. Also disclosed are methods of treating JNK and ERK mediated diseases using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中X是N或CH，Y是N或CR 5。 还公开了使用式1.0化合物治疗JNK和ERK介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20100298314A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12519733

申请日：2007-12-17

申请人： Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui ,  Praveen K. Tadikonda ,  Umar Faruk Mansoor ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  David B. Belanger ,  Lianyun Zhao

发明人： Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui ,  Praveen K. Tadikonda ,  Umar Faruk Mansoor ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  David B. Belanger ,  Lianyun Zhao

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4985 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are substituted imidazo[1,2-a]pyridines, imidazo[1,2-a]pyrazines, imidazo[1,2-c]pyrimidines and imidazo[1,2-d]triazines compounds of the formula: (1.0) Also disclosed are methods for treating JNK1 and ERK mediated diseases using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了下式的取代咪唑并[1,2-a]吡啶，咪唑并[1,2-a]吡嗪，咪唑并[1,2-c]嘧啶和咪唑并[1,2-d]三嗪化合物：（1.0） 还公开了使用式1.0化合物治疗JNK1和ERK介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20090175852A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12362367

申请日：2009-01-29

申请人： Jeffrey P. Ciavarri ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui ,  Lianyun Zhao

发明人： Jeffrey P. Ciavarri ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui ,  Lianyun Zhao

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazopyrazine compounds as inhibitors of protein and/or checkpoint kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations including one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the protein or checkpoint kinases using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的咪唑并吡嗪化合物作为蛋白质和/或检查点激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，包含一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法，包括一种或多种 化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与蛋白质或检查点激酶相关的一种或多种疾病的方法。