公开(公告)号：US5510345A

公开(公告)日：1996-04-23

申请号：US351447

申请日：1994-12-08

申请人： Zoltan Tuba ,  Sandor Maho ,  Aniko Gere ,  Pal Vittay ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Laszlo Szporny ,  Csaba Szantay ,  Ferenc Soti ,  Zsuzsa Baloghne Kardos ,  Maria Incze ,  Gabor Balogh ,  Maria Gazdag

发明人： Zoltan Tuba ,  Sandor Maho ,  Aniko Gere ,  Pal Vittay ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Laszlo Szporny ,  Csaba Szantay ,  Ferenc Soti ,  Zsuzsa Baloghne Kardos ,  Maria Incze ,  Gabor Balogh ,  Maria Gazdag

IPC分类号： C07D471/00 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/28 ,  C07D239/00 ,  C07D295/00 ,  C07D461/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D461/00

摘要： The invention relates to novel eburnamenine derivatives of formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 as well as R.sup.3 and R.sup.4, independently from each other, stand for hydrogen, C.sub.2-6 alkyl group, C.sub.2-6 alkenyl group; or a C.sub.3-10 alicyclic group involving 1 to 3 rings, and this latter group may be substituted by a C.sub.1-6 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl group; or R.sup.1 and R.sup.2 and/or R.sup.3 and R.sup.4, together with the adjacent nitrogen atom and optionally with an additional oxygen or nitrogen atom, form a 4- to 6-membered, saturated or unsaturated cyclic group which may be substituted by a C.sub.1-6 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl group; two of X, Y and Z are nitrogen whereas the third of them means a methine group; n is 1 or 2; W means oxygen or two hydrogen atoms; and the wavy line means .alpha.-/.alpha.-, .alpha.-/.beta.- or .beta.-/.alpha.- steric position, as well as their acid addition salts and solvates. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing the above compounds as well as a process for preparing the compounds of formula (I). The compounds of formula (I) possess antioxidant effect and therefore, they are useful for inhibiting the peroxidation of lipids occurring in mammals (including human).

摘要翻译： PCT No.PCT / Hu93 / 00036 Sec。 371日期1994年12月8日第 102（e）日期1994年12月8日PCT提交1993年6月8日PCT公布。 出版物WO93 / 25550 本发明涉及式（I）的新颖白蛋白衍生物：其中R 1和R 2以及R 3和R 4彼此独立地代表氢，C 2-6烷基 ，C 2-6烯基; 或含有1〜3个环的C 3〜10环亚烷基，后者可以被C 1-6烷基或C 2-6烯基取代; 或R 1和R 2和/或R 3和R 4与相邻的氮原子以及任选的另外的氧或氮原子一起形成可被C 1-6烷基取代的4-至6-元饱和或不饱和的环状基团 或C 2-6烯基; X，Y和Z中的两个是氮，而第三个是次甲基; n为1或2; W表示氧或两个氢原子; 波浪线表示α - /α - ，α - /β - 或β - / - - - 立体位置，以及它们的酸加成盐和溶剂合物。 本发明还涉及含有上述化合物的药物组合物以及制备式（I）化合物的方法。 式（I）化合物具有抗氧化作用，因此它们可用于抑制哺乳动物（包括人）中发生的脂质的过氧化反应。

公开(公告)号：US4843080A

公开(公告)日：1989-06-27

申请号：US853353

申请日：1986-04-17

申请人： Csaba Szantay ,  Ferenc Soti ,  Maria Incze ,  Zsuzsanna Balogh nee Kardos ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Katalin Csomor ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis ,  Lilla Forgacs ,  Csaba Kuthi ,  Laszlo Szporny

发明人： Csaba Szantay ,  Ferenc Soti ,  Maria Incze ,  Zsuzsanna Balogh nee Kardos ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Katalin Csomor ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis ,  Lilla Forgacs ,  Csaba Kuthi ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D401/06 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/16 ,  C07D471/14

摘要： The invention relates to new racemic and optically active 1,12b-disubstituted octahydroindolo[2,3-a]quinolizine derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and represent hydrogen, halogen, nitro, alkyl having from 1 to 6 carbon atoms, alkoxy having from 1 to 6 carbon atoms or hydroxyl,R.sup.3 and R.sup.5 are the same or different and represent hydrogen, alkyl having from 1 to 6 carbon atoms or aralkyl having from 1 to 6 carbon atoms in the alkyl moiety,R.sup.4 is alkyl having from 1 to 6 carbon atoms, aryl or aralkyl having from 1 to 6 carbon atoms in the alkyl moiety, andR.sup.6 is an electron attracting substitutent, and cis and trans isomers and acid addition salts thereof.The compounds are pharmaceutically active, in particular show an outstanding cardiovascular, e.g. selective peripheral vasodilating activity. Some of these compounds are valuable intermediates in the preparation of other, pharmaceutically active compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的外消旋和旋光活性的1,12b-二取代八氢吲哚并[2,3-a]喹嗪衍生物其中R 1和R 2相同或不同并代表氢，卤素 ，硝基，具有1至6个碳原子的烷基，具有1至6个碳原子的烷氧基或羟基，R 3和R 5相同或不同，表示氢，具有1至6个碳原子的烷基或具有1至6个碳原子的芳烷基 烷基部分中的碳原子，R4是具有1至6个碳原子的烷基，在烷基部分具有1至6个碳原子的芳基或芳烷基，R6是吸电子取代基，顺式和反式异构体和酸加成盐 其中。 这些化合物是药学活性的，特别是显示出优异的心血管，例如。 选择性外周血管扩张活动。 这些化合物中的一些是制备其它药学活性化合物的有价值的中间体。

公开(公告)号：US6093720A

公开(公告)日：2000-07-25

申请号：US91260

申请日：1998-06-09

申请人： Csaba Szantay ,  Istvan Moldvai ,  Andras Vedres ,  Maria Incze ,  Janos Kreidl ,  Laszlo Czibula ,  Maria Farkas Nee Kiriak ,  Ida Deutsch Nee Juhasz ,  Aniko Gere ,  Margit Pellionisz Nee Paroczai ,  Erzsebet Lapis ,  Andras Szekeres ,  Maria Zajer Nee Balazs ,  Adam Sarkadi ,  Ferenc Auth ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Sandor Farkas

发明人： Csaba Szantay ,  Istvan Moldvai ,  Andras Vedres ,  Maria Incze ,  Janos Kreidl ,  Laszlo Czibula ,  Maria Farkas Nee Kiriak ,  Ida Deutsch Nee Juhasz ,  Aniko Gere ,  Margit Pellionisz Nee Paroczai ,  Erzsebet Lapis ,  Andras Szekeres ,  Maria Zajer Nee Balazs ,  Adam Sarkadi ,  Ferenc Auth ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Sandor Farkas

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4375 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D461/00 ,  C07D471/22

CPC分类号： C07D461/00

摘要： The invention relates to novel racemic and optically active trans apovincaminic acid ester derivatives of formula (I), ##STR1## wherein R means hydrogen or a group (a), wherein Z stands for C.sub.1-4 alkyl, optionally substituted aryl, aralkyl, heteroaryl or 14-eburnameninyl group; and n is an integer of 2, 3 or 4, as well as therapeutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing these compounds as well as a process for the preparation of the above compounds and compositions, and in addition, to a method of treatment. The novel compounds of Formula (I) exhibit particularly antioxidant, antiischemic as well as antiamnesic effects and are useful for inhibiting lipid peroxidation and for protection from or treatment of ischemia and amnesia as well as for treating various degenerative neurological diseases, e.g. Alzheimer's disease.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU96 / 00075 Sec。 371日期1998年6月9日第 102（e）1998年6月9日PCT 1996年12月13日PCT PCT。 公开号WO97 / 23481 日期1997年7月3日本发明涉及式（I）的新型外消旋和光学活性反氨基丁酸酯衍生物，其中R表示氢或基团（a），其中Z表示C1-4烷基，任选取代的芳基，芳烷基 ，杂芳基或14-桦烷亚胺基; 和n为2,3或4的整数，以及其可治疗的盐。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及制备上述化合物和组合物的方法，此外还涉及治疗方法。 式（I）的新化合物显示出特别的抗氧化，抗缺血和抗病毒作用，并且可用于抑制脂质过氧化和保护或治疗缺血和遗忘以及用于治疗各种退行性神经系统疾病，例如， 阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US4782052A

公开(公告)日：1988-11-01

申请号：US783911

申请日：1985-10-03

申请人： Ferenc Soti ,  Csaba Szantay ,  Maria Incze ,  Zsuzsanna Balogh nee Kardos ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Csaba Kuthi

发明人： Ferenc Soti ,  Csaba Szantay ,  Maria Incze ,  Zsuzsanna Balogh nee Kardos ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Csaba Kuthi

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/454 ,  A61K31/475 ,  A61P1/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P21/02 ,  C07D209/04 ,  C07D221/00 ,  C07D471/14 ,  C07D471/22 ,  A61K31/55 ,  A61K31/535 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/14

摘要： The invention relates to new 1,2,3,4,6,7,12,12b-octahydroindolo[2,3,-a]quinolizin-1-yl-alkanecarboxylic acid amides of the formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 stand independently for a hydrogen or halogen atom, or a hydroxyl, nitro or C.sub.1-4 alkoxy group;R.sub.3 and R.sub.4 stand independently for a hydrogen atom or a C.sub.1-4 alkyl group;R.sub.5 and R.sub.6 stand independently for a hydrogen atom, C.sub.1-8 alkyl group, C.sub.3-8 alkenyl or cycloalkyl group, aryl or aralkyl group, heteroaryl or heteroaralkyl group containing oxygen, nitrogen or sulphur atom, all these groups being optionally substituted; orR.sub.5 and R.sub.6 together form an optionally substituted C.sub.2-8 .alpha.,.omega.-alkylene group, wherein one carbon atom may optionally be replaced by an oxygen or nitrogen atom; andG means a C.sub.1-4 straight chained alkylene group, as well as to their therapeutically suitable acid addition salts and pharmaceutical compositions containing these compounds. The compounds of the formula (I) have valuable therapeutic properties, namely vasodilatory, spasmolytic, antiarrhythmic and gastrocytoprotective effects. The gastrocytoprotective effect is particularly important.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的1,2,3,4,6,7,12,12b-八氢吲哚并[2,3-a]喹嗪-1-基 - 烷脒酰胺， （I）其中R1和R2独立地代表氢或卤素原子，或羟基，硝基或C1-4烷氧基; R3和R4独立地表示氢原子或C1-4烷基; R5和R6独立地表示氢原子，C1-8烷基，C3-8烯基或环烷基，芳基或芳烷基，含氧，氮或硫原子的杂芳基或杂芳烷基，所有这些基团都可以被取代; 或R 5和R 6共同形成任选取代的C 2-8α，ω-亚烷基，其中一个碳原子可任选地被氧或氮原子代替; 和G表示C 1-4直链亚烷基，以及它们的治疗上合适的酸加成盐和含有这些化合物的药物组合物。 式（I）化合物具有有价值的治疗特性，即血管舒张，解痉，抗心律失常和胃肠保护作用。 胃肠保护作用尤其重要。