公开(公告)号：US4388315A

公开(公告)日：1983-06-14

申请号：US307117

申请日：1981-09-30

申请人： Bernd Wetzel ,  Eberhard Woitun ,  Roland Maier ,  Wolfgang Reuter ,  Uwe Lechner ,  Hanns Goeth

发明人： Bernd Wetzel ,  Eberhard Woitun ,  Roland Maier ,  Wolfgang Reuter ,  Uwe Lechner ,  Hanns Goeth

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D239/46 ,  C07D501/20 ,  C07D501/36 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07D239/47 ,  Y02P20/55

摘要： Cephalosporins of the formula ##STR1## wherein A is phenyl, 4-hydroxyphenyl, cyclohexyl, cyclohexene-1-yl, cyclohexa-1,4-diene-1-yl, 2-thienyl, 3-thienyl, 2-furyl, 3-furyl or 3,4-disubstituted phenyl, where the substituents, which may be identical to or different from each other, are each chlorine, hydroxyl or methoxy;Y is hydrogen or methoxy;D is hydrogen, hydroxyl, acetoxy, aminocarbonyloxy, pyridinium, aminocarbonyl-pyridinium or the group S-Het, where Het is 1-methyl-tetrazol-5-yl, tetrazol-5-yl, 3-methyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl,1,2,4-thiadiazol-5-yl, 1,3,4-thiadiazol-5-yl, 2-methyl-1,3,4-thiadiazol-5-yl, 2-methylamino-1,3,4-thiadiazol-5-yl, 2-dimethylamino-1,3,4-thiadiazol-5-yl, 2-formylamino-1,3,4-thiadiazol-5-yl, 2-acetylamino-1,3,4-thiadiazol-5-yl, 2-methyl-1,3,4-oxadiazol-5-yl, 1,2,3-triazol-4-yl or 1,2,4-triazol-3-yl;R is hydrogen, methyl, cyclopropyl, hydroxyl, methoxy, ethoxy, mercapto, morpholino, thiomorpholino, thiomorpholino-S-oxide, thiomorpholino-S,S-dioxide, ##STR2## E is hydrogen or a protective group which is easily removable in vitro or in vivo;and non-toxic, pharmacologically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 其中A为苯基，4-羟基苯基，环己基，环己烯-1-基，环己-1,4-二烯-1-基，2-噻吩基，3-噻吩基，2-呋喃基，3-甲氧基苯基， 呋喃基或3,4-二取代的苯基，其中可以相同或不同的取代基各自为氯，羟基或甲氧基; Y是氢或甲氧基; D是氢，羟基，乙酰氧基，氨基羰基氧基，吡啶鎓，氨基羰基 - 吡啶鎓或S-Het基团，其中Het是1-甲基 - 四唑-5-基，四唑-5-基，3-甲基-1,2,4- 噻二唑-5-基，1,2,4-噻二唑-5-基，1,3,4-噻二唑-5-基，2-甲基-1,3,4-噻二唑-5-基，2-甲基氨基 -1,3,4-噻二唑-5-基，2-二甲基氨基-1,3,4-噻二唑-5-基，2-甲酰氨基-1,3,4-噻二唑-5-基，2-乙酰基氨基-1 ，3,4-噻二唑-5-基，2-甲基-1,3,4-恶二唑-5-基，1,2,3-三唑-4-基或1,2,4-三唑-3-基 ; R是氢，甲基，环丙基，羟基，甲氧基，乙氧基，巯基，吗啉代，硫代吗啉代，硫代吗啉代S-氧化物，硫代吗啉代-S，S-二氧化物，E是氢或保护基， 在体外或体内容易移除; 和无毒的药理学上可接受的盐。