公开(公告)号：US20170253588A1

公开(公告)日：2017-09-07

申请号：US15411030

申请日：2017-01-20

申请人： LG LIFE SCIENCES, LTD.

发明人： Ae Ri Kim ,  Jin Hwa Lee ,  Ki Sook Park ,  Jong Ryoo Choi ,  Tae Hee Lee ,  Jay Hyok Chang ,  Do Hyun Nam ,  Hoon Choi

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07C309/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07B2200/13 ,  C07C309/04

摘要： 7-(3-Aminomethyl-4-methoxyiminopyrrolidin-1-yl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid methanesulfonate and hydrates thereof, processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them, and their use in antibacterial therapy.

公开(公告)号：US20160200709A1

公开(公告)日：2016-07-14

申请号：US14913132

申请日：2014-08-21

申请人： LG LIFE SCIENCES LTD.

发明人： Heui Sul PARK ,  Sun Young KOO ,  Hyoung Jin KIM ,  Sung Bae LEE ,  Hyo Shin KWAK ,  Vasily ARTEMOV ,  Soon Ha KIM

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D209/12 ,  C07D487/04 ,  C07D417/06 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to an indole compound represented by formula (1), a pharmaceutically acceptable salt or isomer thereof, a composition for prevention or treatment of necrosis and necrosis-associated diseases, and a method for preparing the composition, the composition comprising the indole compound or the pharmaceutically acceptable salt or isomer thereof as an active ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及由式（1）表示的吲哚化合物，其药学上可接受的盐或异构体，用于预防或治疗坏死和坏死相关疾病的组合物及其制备方法，所述组合物包含吲哚 化合物或其药学上可接受的盐或异构体作为活性成分。

公开(公告)号：US20160168096A1

公开(公告)日：2016-06-16

申请号：US14894928

申请日：2014-06-26

申请人： LG LIFE SCIENCES LTD.

发明人： Young Kwan KIM ,  Sang Yun PARK ,  Hyun Woo JOO ,  Eun Sil CHOI

IPC分类号： C07D213/643 ,  C07D405/12 ,  C07C59/68 ,  C07D213/74 ,  C07D213/70 ,  C07D213/64

CPC分类号： C07D213/643 ,  C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C217/80 ,  C07C323/52 ,  C07C323/53 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to biaryl derivatives of Formula 1, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition comprising the same and use thereof. The biaryl derivatives of Formula 1 according to the present invention promote GLP-1 formation in the gastrointestinal tract and improve insulin resistance in the liver or in muscle due to anti-inflammatory action in macrophages, lipocytes, etc., and can accordingly be effectively used for preventing or treating diabetes, complications of diabetes, obesity, non-alcoholic fatty liver, steatohepatitis, osteoporosis or inflammation.

摘要翻译： 本发明涉及式1的联芳基衍生物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物及其用途。 根据本发明的式1的联芳基衍生物促进胃肠道中的GLP-1形成，并且由于巨噬细胞，脂肪细胞等中的抗炎作用而改善肝脏或肌肉中的胰岛素抵抗，因此可以有效地使用 用于预防或治疗糖尿病，糖尿病并发症，肥胖症，非酒精性脂肪肝，脂肪性肝炎，骨质疏松症或炎症。

公开(公告)号：US20150376173A1

公开(公告)日：2015-12-31

申请号：US14764116

申请日：2014-02-19

申请人： LG LIFE SCIENCES LTD.

发明人： Seung Yup PAEK ,  Sung Bae LEE ,  Deok Seong PARK ,  Won Hyung LEE

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D231/56 ,  C07D403/12 ,  C07D209/08 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel compounds of Formula 1 as sphingosine-1-phosphate receptor agonists which can be effectively used for the treatment of autoimmune diseases, a method for preparing the same, and a pharmaceutical composition comprising the same as an active component. The compounds according to the present invention are effective on extensive autoimmune diseases and chronic inflammatory diseases including relapsing-remitting multiple sclerosis, and can also be used for treating or preventing immunoregulation disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可以有效地用于治疗自身免疫性疾病的鞘氨醇-1-磷酸受体激动剂的新颖的式1化合物，其制备方法以及包含该化合物作为活性成分的药物组合物。 根据本发明的化合物对广泛的自身免疫性疾病和包括复发性多发性硬化的慢性炎性疾病有效，也可用于治疗或预防免疫调节障碍。

公开(公告)号：US09000028B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13859581

申请日：2013-04-09

申请人： LG Life Sciences Ltd.

发明人： Soon Ha Kim ,  Hyoung Jin Kim ,  Sun Young Koo ,  Chul Woong Chung ,  Sung Bae Lee ,  Heui Sul Park ,  Seung Hyun Yoon ,  Hyo Shin Kwak ,  Dong Ook Seo ,  Eok Park

IPC分类号： A01N43/38 ,  A61K31/505 ,  C07D417/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/675

CPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65586

摘要： The present invention relates to indole or indazole compounds, pharmaceutically acceptable salts or isomers thereof which are useful for the prevention or treatment of cellular necrosis and necrosis-associated diseases. The present invention also relates to a method and a composition for the prevention or treatment of cellular necrosis and necrosis-associated diseases, comprising said indole or indazole compounds as an active ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及可用于预防或治疗细胞坏死和坏死相关疾病的吲哚或吲唑化合物，其药学上可接受的盐或异构体。 本发明还涉及用于预防或治疗细胞坏死和坏死相关疾病的方法和组合物，其包含所述吲哚或吲唑化合物作为活性成分。

公开(公告)号：US08859567B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US13879571

申请日：2011-10-31

申请人： Ki Sook Park ,  Jung Min Yun ,  Bong Chan Kim ,  Kyu Young Kim ,  Ji Hye Lee

发明人： Ki Sook Park ,  Jung Min Yun ,  Bong Chan Kim ,  Kyu Young Kim ,  Ji Hye Lee

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to 1.5 hydrate of of 1-{(2S)-2-amino-4-[2,4-bis(trifluoromethyl)-5,8-dihydropyrido[3,4-d]pyrimidin-7(6H)-yl]-4-oxobutyl}-5,5-difluoropiperidin-2-one tartrate, a process for preparing the same, and a pharmaceutical composition for inhibiting DPP-IV, which comprises said compound as the active component.

摘要翻译： 本发明涉及1 - {（2S）-2-氨基-4- [2,4-双（三氟甲基）-5,8-二氢吡啶并[3,4-d]嘧啶-7（6H） - 基] -4-氧代丁基} -5,5-二氟哌啶-2-酮酒石酸盐，其制备方法和用于抑制DPP-IV的药物组合物，其包含所述化合物作为活性成分。

公开(公告)号：US08729273B2

公开(公告)日：2014-05-20

申请号：US13498253

申请日：2010-10-04

申请人： Jeong Uk Song ,  Geun Tae Kim ,  Sung Pil Choi ,  Cheol Kyu Jung ,  Deok Seong Park ,  Eun Sil Choi ,  Tae Hun Kim ,  Hyun Jung Park ,  Wan Su Park ,  Heui Sul Park ,  Ki Chul Koo ,  Vasily Artemov

发明人： Jeong Uk Song ,  Geun Tae Kim ,  Sung Pil Choi ,  Cheol Kyu Jung ,  Deok Seong Park ,  Eun Sil Choi ,  Tae Hun Kim ,  Hyun Jung Park ,  Wan Su Park ,  Heui Sul Park ,  Ki Chul Koo ,  Vasily Artemov

IPC分类号： C07D403/02 ,  A61K31/4427

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04

摘要： The present invention relates to novel compounds which are effective as an inhibitor for xanthine oxidase, a process for preparing the same, and a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the same.

摘要翻译： 本发明涉及作为黄嘌呤氧化酶抑制剂有效的新化合物，其制备方法和含有治疗有效量的药物组合物。

公开(公告)号：US20140024618A1

公开(公告)日：2014-01-23

申请号：US14034234

申请日：2013-09-23

申请人： LG LIFE SCIENCES LTD.

发明人： Soon Ha KIM ,  Hyoung Jin KIM ,  Sun Young KOO ,  Sung Bae LEE ,  Heui Sul PARK ,  Seung Hyun YOON ,  Seung Yup PAEK ,  Hyo Shin KWAK ,  Dong Ook SEO ,  Eok PARK

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/675 ,  A61K31/5377 ,  C07F9/6558 ,  C07D417/06 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65586

摘要： The present invention relates to new indole compounds, pharmaceutically acceptable salts or isomers thereof which are useful for the prevention or treatment of cellular necrosis and necrosis-associated diseases. The present invention also relates to a method and a composition for the prevention or treatment of cellular necrosis and necrosis-associated diseases, comprising said indole compounds as an active ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及可用于预防或治疗细胞坏死和坏死相关疾病的新的吲哚化合物，其药学上可接受的盐或异构体。 本发明还涉及用于预防或治疗细胞坏死和坏死相关疾病的方法和组合物，其包含所述吲哚化合物作为活性成分。

公开(公告)号：US20130203787A1

公开(公告)日：2013-08-08

申请号：US13879571

申请日：2011-10-31

申请人： Ki Sook Park ,  Jung Min Yun ,  Bong Chan Kim ,  Kyu Young Kim ,  Ji Hye Lee

发明人： Ki Sook Park ,  Jung Min Yun ,  Bong Chan Kim ,  Kyu Young Kim ,  Ji Hye Lee

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to 1.5 hydrate of of 1-{(2S)-2-amino-4-[2,4-bis (trifluoromethyl)-5,8-dihydropyrido[3,4-d]pyrimidin-7(6H)-yl]-4-oxobutyl}-5,5-di-fluoropiperidin-2-one tartrate, a process for preparing the same, and a pharmaceutical composition for inhibiting DPP-IV, which comprises said compound as the active component.

摘要翻译： 本发明涉及1 - {（2S）-2-氨基-4- [2,4-双（三氟甲基）-5,8-二氢吡啶并[3,4-d]嘧啶-7（6H） - 基] -4-氧代丁基} -5,5-二氟哌啶-2-酮酒石酸盐，其制备方法和用于抑制DPP-IV的药物组合物，其包含所述化合物作为活性成分。

公开(公告)号：US08420858B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US12988674

申请日：2009-04-17

申请人： Kook Sang Hwang ,  Soon Min Chung ,  Chang Ki Kim ,  Bok Tae Kim ,  Ju Young Lee ,  Byeong Cheol Kim ,  Goon Ho Joe

发明人： Kook Sang Hwang ,  Soon Min Chung ,  Chang Ki Kim ,  Bok Tae Kim ,  Ju Young Lee ,  Byeong Cheol Kim ,  Goon Ho Joe

IPC分类号： C07C233/65

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C235/68

摘要： The present invention relates to a novel process for preparing iopromide which is used as a contrast agent for X-ray, wherein 5-methoxyacetylamino-2,4,6-triiodoisophthalic acid (2,3-diacetoxypropyl)amide chloride of formula (19) and 5-methoxyacetylamino-2,4,6-triiodoisophthalic acid [(2,3-dihydroxy-N-methylpropyl)-(2,3-diacetoxypropyl)]diamide of formula (20) are introduced as intermediates, by which a bismer by-product generated during the preparation process can be removed even without an additional removal procedure and thus iopromide with high purity can be prepared in high yield.

摘要翻译： 本发明涉及用作X射线造影剂的碘普罗胺的新方法，其中式（19）的5-甲氧基乙酰氨基-2,4,6-三碘代间苯二甲酸（2,3-二乙酰氧基丙基）酰胺氯 和作为中间体的式（20）的5-甲氧基乙酰氨基-2,4,6-三碘间苯二甲酸[（2,3-二羟基-N-甲基丙基） - （2,3-二乙酰氧基丙基）] - 二酰胺作为中间体， 在制备过程中产生的产物即使没有另外的去除程序也可以被除去，因此可以以高产率制备高纯度的碘普罗胺。