公开(公告)号：USRE46907E1

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：US15725624

申请日：2017-10-05

申请人： THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY

发明人： Ru Chih C. Huang ,  Kotohiko Kimura

IPC分类号： A61K31/03 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/03 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed is a composition comprising a derivative of NDGA and at least one metabolic modulator. The composition can be in a unit dose form or kit. The composition can comprise at least two metabolic modulators. Also disclosed are methods for achieving cytotoxicity, particularly of rapidly dividing cells such as cancer, by administering a composition of the invention. In various embodiments of the invention subjects with cancer achieve prolonged survival and/or diminution in the size of their malignancies and cancer metastasis.

公开(公告)号：US20180078541A1

公开(公告)日：2018-03-22

申请号：US15710249

申请日：2017-09-20

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： FLORIAN JAKOB ,  SONJA NORDHOFF ,  DAVID RIDER ,  MARKUS WAGENER ,  GREGOR BAHRENBERG ,  TORSTEN DUNKERN

IPC分类号： A61K31/451 ,  A61K31/17 ,  A61K31/085 ,  A61K31/03

CPC分类号： A61K31/451 ,  A61K31/03 ,  A61K31/085 ,  A61K31/17 ,  A61K31/445 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4545 ,  C07D211/16 ,  C07D211/56 ,  C07D211/94 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to a compound according to general formula (I) which acts as a modulator of FPR2 and can be used in the treatment and/or prophylaxis of disorders which are at least partially mediated by FPR2.

公开(公告)号：US20180028535A1

公开(公告)日：2018-02-01

申请号：US15553508

申请日：2016-03-03

申请人： Regents of the University of Minnesota

发明人： Zhengqiang Wang

IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D239/557

CPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/03 ,  C07D239/557 ,  C12N2740/16063

摘要： Various embodiments described herein are directed to compounds of formula (I), (II), (III) or (IV) for use as potent inhibitors of HIV integrase and for treatment of patients afflicted with AIDS. A major challenge of human immunodeficiency virus (HIV) chemotherapy continues to be the inevitable selection of resistance by the virus towards known drug regimens. Treating resistant HIV strains calls for novel antivirals with unique structural cores. Some embodiments are directed to compounds featuring a 3-hydroxypyrimidine-2,4-dione-5-carboxamide core that consistently confers low nanomolar potencies against HIV-1 in cell culture. Biochemical testing and molecular modeling results corroborate an antiviral mechanism of action of inhibiting integrase strand transfer (INST). Preliminary testing against raltegravir-resistant HIVs showed marginal cross resistance, suggesting that the chemotypes of the various embodiments described herein could fit an inhibitory profile of second generation INSTIs.

公开(公告)号：US20180008579A1

公开(公告)日：2018-01-11

申请号：US15548587

申请日：2016-01-21

申请人： MEDPACTO INC.

发明人： Il Ho HA ,  Kazuhito NAKA ,  Lee Young LEE

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/03

CPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/03 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Provided are a pharmaceutical composition for preventing or treating chronic myeloid leukemia and a method of preventing or treating chronic myeloid leukemia using the same, thereby being effectively applied to the prevention or treatment of chronic myeloid leukemia.

公开(公告)号：US09670139B2

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：US14109309

申请日：2013-12-17

申请人： BEN-GURION UNIVERSITY OF THE NEGEV RESEARCH AND DEVELOPMENT AUTHORITY

发明人： Aviv Gazit ,  Shimon Slavin ,  Esther Priel ,  Sara Yitzchak

IPC分类号： C07C215/80 ,  A61K31/03 ,  A61K31/05 ,  A61K31/055 ,  A61K31/136 ,  A61K31/66 ,  A61K31/695 ,  C07C215/50 ,  C07D213/16 ,  C07D213/30 ,  C07D295/096 ,  C07C43/225 ,  C07D295/135 ,  C07C39/367 ,  C07C43/23 ,  C07F9/50

CPC分类号： C07C215/80 ,  A61K31/03 ,  A61K31/05 ,  A61K31/055 ,  A61K31/136 ,  A61K31/66 ,  A61K31/695 ,  C07C39/367 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C215/50 ,  C07D213/16 ,  C07D213/30 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07F9/5022

摘要： The present invention is directed to use of a series of compounds and compositions comprising the same for activating telomerase and treating diseases, disorders and/or conditions related thereto.

公开(公告)号：US09504668B2

公开(公告)日：2016-11-29

申请号：US14774287

申请日：2014-03-11

申请人： BIO-PHARM SOLUTIONS CO., LTD.

发明人： Yong Moon Choi

IPC分类号： A61K31/045 ,  A61K31/325 ,  C07C271/12 ,  C07C271/24 ,  A61K31/03 ,  A61K31/27

CPC分类号： A61K31/325 ,  A61K31/03 ,  A61K31/27 ,  C07C271/12 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/42

摘要： The present invention provides a pharmaceutical composition for preventing and/or treating a epilepsy or epilepsy-related syndrome, for example an intractable epilepsy or its related syndrome such as drug-resistant epilepsy, comprising the phenyl alkyl carbamate compound as an active ingredient, and a use of the phenyl alkyl carbamate compound for preventing and/or treating epilepsy or epilepsy-related syndrome.

摘要翻译： 本发明提供了用于预防和/或治疗癫痫或癫痫相关综合征的药物组合物，例如顽固性癫痫或其相关综合征，例如耐药性癫痫，其包含苯基烷基氨基甲酸酯化合物作为活性成分，以及 使用苯基烷基氨基甲酸酯化合物来预防和/或治疗癫痫或癫痫相关综合征。

公开(公告)号：US20160340335A9

公开(公告)日：2016-11-24

申请号：US14019709

申请日：2013-09-06

申请人： University of Utah ,  University of Kentucky Research Foundation

发明人： Joseph R. HOLTMAN ,  Peter Anthony CROOKS ,  Linda P. DWOSKIN ,  J. Michael MCINTOSH ,  Elzbieta Pogonowska WALA

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/03 ,  A61K31/047 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/444 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

摘要： Provided are methods for using bis-quaternary ammonium compounds to treat inflammatory pain, neuropathic pain and nociceptive pain.

摘要翻译： 提供使用双季铵化合物治疗炎性疼痛，神经性疼痛和伤害性疼痛的方法。

公开(公告)号：US20160296477A1

公开(公告)日：2016-10-13

申请号：US15093146

申请日：2016-04-07

申请人： BioMendics, LLC

发明人： Chun-che Tsai ,  Karen M. McGuire ,  James M. Jamison ,  Jack L. Summers

IPC分类号： A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/7034 ,  A61K45/06 ,  A61K9/06 ,  A61K47/36 ,  A61K47/40 ,  A61K47/48 ,  A61Q19/08 ,  A61Q7/00 ,  A61Q11/00 ,  A61Q19/00 ,  A61Q17/04 ,  A61Q19/06 ,  A61K8/34 ,  A61K8/33 ,  A61K8/60 ,  A61K8/04 ,  A61K8/73 ,  A61K8/67 ,  A61K31/047

CPC分类号： A61K31/05 ,  A61K8/33 ,  A61K8/347 ,  A61K8/602 ,  A61K8/676 ,  A61K8/70 ,  A61K8/733 ,  A61K8/738 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/19 ,  A61K31/03 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/167 ,  A61K31/375 ,  A61K31/655 ,  A61K31/7034 ,  A61K45/06 ,  A61K47/36 ,  A61K47/40 ,  A61Q7/00 ,  A61Q19/08 ,  Y02A50/401 ,  A61K2300/00

摘要： Methods and compounds are disclosed for wound healing by modulating autophagy. A formulation for modulating autophagy comprises a first modulating compound (FAM) selected from compounds having the general structure (I): wherein: L represents a linker selected from —C≡C—, (a tolan), —CH═CH— (a stilbene, preferably trans); or —CRa═CRb— a stilbene derivative; where Ra and Rb are independently H or phenyl optionally substituted with —(R3)p or —(R4)q; R1 to R4 are independent substituents at any available position of the phenyl rings, preferably at 3, 3′, 4, 4′, and/or 5, 5′; and m, n, p, and q are independently 0, 1, 2, or 3 representing the number of substituents of the rings, respectively, but at least one of m or n must be ≧1. Each R1 to R2 is independently selected from substituents described herein, including but not limited to hydroxyl, alkoxy, halo, halomethyl and glycosides. The formulation may also include an auxiliary autophagy modulating compound (AAM) as described herein. The formulation may include a hydrogel formed by the compounds themselves or otherwise and may include salts and/or complexes.

摘要翻译： 公开了通过调节自噬的伤口愈合的方法和化合物。 用于调节自噬的制剂包括选自具有一般结构（I）的化合物的第一调节化合物（FAM），其中：L表示选自-C≡C-，（甲氧基），-CH = CH-（二苯乙烯 ，优选反式）; 或-CRa = CRb-二苯乙烯衍生物; 其中R a和R b独立地为H或任选被 - （R 3）p或 - （R 4）q取代的苯基; R 1至R 4在苯环的任何可用位置是独立的取代基，优选3'，4'，4'和/或5'; m，n，p和q分别独立为0,1,2或3，表示环的取代基数，但m或n中的至少一个必须≥1。 每个R 1至R 2独立地选自本文所述的取代基，包括但不限于羟基，烷氧基，卤素，卤代甲基和糖苷。 制剂还可以包括如本文所述的辅助自噬调节化合物（AAM）。 制剂可以包括由化合物本身或其它物质形成的水凝胶，并且可以包括盐和/或配合物。

公开(公告)号：US20160030382A1

公开(公告)日：2016-02-04

申请号：US14775189

申请日：2014-03-11

申请人： BIO-PHARM SOLUTIONS CO., LTD.

发明人： Yong Moon Choi

IPC分类号： A61K31/325

CPC分类号： A61K31/325 ,  A61K31/03 ,  A61K31/27 ,  C07C271/12 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/42

摘要： The present invention provides a pharmaceutical composition for preventing and/or treating a epilepsy or epilepsy-related syndrome, for example an intractable epilepsy or its related syndrome such as drug-resistant epilepsy, comprising the phenyl carbamate compound as an active ingredient, and a use of the phenyl carbamate compound for preventing and/or treating epilepsy or epilepsy-related syndrome.

摘要翻译： 本发明提供了一种用于预防和/或治疗癫痫或癫痫相关综合征的药物组合物，例如顽固性癫痫或其相关综合征如耐药性癫痫，其包含苯基氨基甲酸酯化合物作为活性成分，以及使用 的用于预防和/或治疗癫痫或癫痫相关综合征的苯基氨基甲酸酯化合物。

公开(公告)号：US20160008302A1

公开(公告)日：2016-01-14

申请号：US14798237

申请日：2015-07-13

申请人： The Regents of the University of Michigan ,  Atterocor, Inc.

发明人： Gary Hammer ,  Tom Kerppola ,  Raili Kerppola

IPC分类号： A61K31/17

CPC分类号： A61K31/17 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/03 ,  A61K31/155 ,  A61K31/436 ,  A61K31/567 ,  A61K31/568 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Methods and compositions are provided for treatment of disorders associated with aberrant adrenal cortex cell behavior, including (but not limited to) treatment of adrenocortical carcinoma (ACC), Cushing's syndrome and/or pituitary ACTH excess (Cushing's Disease). Such methods involve administration of an effective amount N-(2,6-bis(1-methylethyl)phenyl)-N′-((1-(4-(dimethylamino)phenyl)cyclopentyl)-methyl)urea hydrochloride to the patient.

摘要翻译： 提供方法和组合物用于治疗与异常肾上腺皮质细胞行为相关的疾病，包括（但不限于）治疗肾上腺皮质癌（ACC），库兴综合征和/或垂体ACTH过量（库兴氏病）。 这种方法包括向患者施用有效量的N-（2,6-双（1-甲基乙基）苯基）-N' - （（1-（4-（二甲基氨基）苯基）环戊基） - 甲基）脲盐酸盐。