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    Method for the production of ceftobiprole medocaril
    1.
    发明授权
    Method for the production of ceftobiprole medocaril 有权
    生产头孢匹隆中间体的方法

    公开(公告)号：US09139597B2

    公开(公告)日：2015-09-22

    申请号：US13320430

    申请日：2010-05-25

    申请人： Peter Kremminger ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm

    发明人： Peter Kremminger ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm

    IPC分类号： C07D501/56 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18

    CPC分类号： C07D501/56 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18

    摘要： The present invention relates to a method for the production of organic compounds, in particular sodium (6R,7R)-7-[(Z)-2-(5-amino-[1,2,4]thiadiazol-3-yl)-2-hydroxyimino-acetylamino]-8-oxo-3-[(E)-(R)-1′-(5-methyl-2-oxo-[1,3]-dioxol-4-ylmethoxycarbonyl)-2-oxo-[1,3′]bipyrrolidinyl-3-ylidenemethyl]-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate (ceftobiprole medocaril), and compounds of the general formula (1) and of the general formula (2), the compounds themselves and intermediates in the production according to the invention.

    摘要翻译： 本发明涉及一种生产有机化合物的方法，特别是（6R，7R）-7 - [（Z）-2-（5-氨基 - [1,2,4]噻二唑-3-基） -2-羟基亚氨基 - 乙酰氨基] -8-氧代-3 - [（E） - （R）-1' - （5-甲基-2-氧代 - [1,3] - 二氧杂环戊烯-4-基甲氧基羰基）-2- 氧基 - [1,3']联吡咯烷基-3-亚基甲基] -5-硫杂-1-氮杂 - 双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸酯（头孢噻肟中间体）和通式（ 1）和通式（2），本发明的生产中的化合物本身和中间体。

    Antibacterial cephalosporin compounds
    2.
    发明授权
    Antibacterial cephalosporin compounds 失效
    抗菌头孢菌素化合物

    公开(公告)号：US5336768A

    公开(公告)日：1994-08-09

    申请号：US197943

    申请日：1988-05-24

    申请人： Harry A. Albrecht ,  Dennis D. Keith ,  Frederick M. Konzelmann ,  Pamela L. Rossman ,  Manfred Weigele

    发明人： Harry A. Albrecht ,  Dennis D. Keith ,  Frederick M. Konzelmann ,  Pamela L. Rossman ,  Manfred Weigele

    IPC分类号： C07D501/18 ,  C07D501/34 ,  C07D519/00 ,  A61K31/545

    CPC分类号： C07D501/46 ,  C07D501/18 ,  C07D501/26 ,  C07D501/32 ,  C07D501/34 ,  C07D501/38 ,  C07D501/44 ,  C07D519/00 ,  Y02P20/55

    摘要： There are presented antibacterial cephalosporine having broad antimicrobial activity, having the formula ##STR1## wherein R is hydrogen or a carboxylic acid-protecting group: R.sub.1 represents a substituted piperazinyl group of formula ##STR2## or a substituted pyrrolidinylamino group of formula ##STR3## or a substituted pyrrolidinylmethylamino group of formula ##STR4## where the piperazinyl or pyrrolidinyl group may be optionally substituted with one or more lower alkyl groups, and where Q represents a substituted quinolinyl or naphthyridinyl group: R.sub.2 is selected from the group consisting of hydrogen, lower alkoxy, lower alkylthio and amido; R.sub.3 is hydrogen or an acyl group: and m is 0, 1 or 2, but preferably 0; as well as the corresponding readily hydrolyzable esters. pharmaceutically acceptable salts and hydrates of these compounds.

    摘要翻译： 提供具有广泛抗微生物活性的抗菌头孢菌素，其具有式Ⅰ的化合物，其中R是氢或羧酸保护基团：R1代表通式为“IMAGE”的取代的哌嗪基或式IMAMA的取代的吡咯烷基氨基， 或取代的吡咯烷基甲基氨基，其中哌嗪基或吡咯烷基可以任选被一个或多个低级烷基取代，并且其中Q表示取代的喹啉基或萘啶基：R2选自氢，低级 烷氧基，低级烷硫基和酰氨基; R3为氢或酰基，m为0,1或2，但优选为0; 以及相应的易水解酯。 这些化合物的药学上可接受的盐和水合物。

    Method for producing cephem compounds
    3.
    发明授权
    Method for producing cephem compounds 失效
    头孢烯化合物的制备方法

    公开(公告)号：US5162522A

    公开(公告)日：1992-11-10

    申请号：US691307

    申请日：1991-04-25

    申请人： Kenzo Naito ,  Yukio Ishibashi ,  Toshihiko Fujitani

    发明人： Kenzo Naito ,  Yukio Ishibashi ,  Toshihiko Fujitani

    IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/24 ,  C07D501/26

    CPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/26

    摘要： A method for producing 3-(3-oxobutyryloxymethyl)-3-cepham-4-carboxylic acids which are antibiotics or intermediates for the synthesis of antibiotics, at a low temperature in a very short period of time and in good yield, characterized by reacting a 3-hydroxylmethyl-3-cephem-4-carboxylic acid with diketene in the presence of a 4-(tertiary-amino)pyridine and if necessary, when a 7-acylamino-3-(3-oxobutyryloxymethyl)-3-cephem-4-carboxylic acid is obtained, subjecting it to deacylation at the 7-position thereof.

    摘要翻译： 一种生产3-（3-氧代丁酰氧基甲基）-3-头孢烯-4-羧酸的方法，它是抗生素或用于合成抗生素的中间体，在非常短的时间内以低的温度和良好的产率，其特征在于反应 3-羟基甲基-3-头孢烯-4-羧酸与4-（叔 - 氨基）吡啶存在下的双烯酮，如果需要，当7-酰基氨基-3-（3-氧代丁酰氧基甲基）-3-头孢烯-4-羧酸 得到4-羧酸，使其在其7-位脱羟基。

    Cephalosporin compounds
    4.
    发明授权
    Cephalosporin compounds 失效
    CEPHALOSPORIN化合物

    公开(公告)号：US5073551A

    公开(公告)日：1991-12-17

    申请号：US334206

    申请日：1989-03-24

    申请人： Takeo Kobori ,  Daiei Tunemoto

    发明人： Takeo Kobori ,  Daiei Tunemoto

    IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/18 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36

    CPC分类号： C07D501/24 ,  C07D501/18 ,  Y02P20/55

    摘要： Cephalosporin compounds represented by the general formula ##STR1## in which R.sup.1 is a hydrogen atom or a protective group for the amino group,R.sup.2 is a hydrogen atom or a protective group for the hydroxyl group,R.sup.3 is a hydrogen atom, a salt-forming cation or a protective group for the carboxyl group, andR.sup.4 is a hydrogen atom, a halogen atom or a lower alkyl group,and their pharmacologically acceptable salts, process for their production and use of the same compounds as medicaments, particularly as antibiotic agents.

    Cephalosporin intermediate
    8.
    发明授权
    Cephalosporin intermediate 失效
    头孢菌素中间体

    公开(公告)号：US4665168A

    公开(公告)日：1987-05-12

    申请号：US852003

    申请日：1986-04-14

    申请人： Ta-Sen Chou ,  Perry C. Heath

    发明人： Ta-Sen Chou ,  Perry C. Heath

    IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/38

    CPC分类号： C07D501/18

    摘要： 7-Amino-3-pyridiniummethyl (and substituted pyridiniummethyl)-3-cephem-4-carboxylic acid hydrothiocyanate salts and a process for the preparation thereof are provided. The salts are useful for recovering the pyridinium nuclei from reaction mixtures in which they are formed or used.

    摘要翻译： 提供7-氨基-3-吡啶鎓甲基（和取代的吡啶甲基）-3-头孢烯-4-羧酸氢硫氰酸盐及其制备方法。 该盐可用于从其形成或使用的反应混合物中回收吡啶鎓核。

    Cephalosporanic acid derivatives
    9.
    发明授权
    Cephalosporanic acid derivatives 失效
    头孢烷酸衍生物

    公开(公告)号：US4334062A

    公开(公告)日：1982-06-08

    申请号：US200236

    申请日：1980-10-24

    申请人： William V. Curran

    发明人： William V. Curran

    IPC分类号： C07D501/18

    CPC分类号： C07D501/18

    摘要： 7-Acetamidocephalosporins are disclosed herein which are substituted at position 3 of the cephalosporin nucleus with the group ##STR1## wherein R.sub.2 is selected from the group hydrogen, amino, C.sub.1 to C.sub.6 alkylamino and di-C.sub.1 to C.sub.6 alkylamino and R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 are the same or different and are selected from the group hydrogen, hydroxy, C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, C.sub.1 to C.sub.6 alkoxy, trifluoromethyl, phenyl, substituted phenyl, heterocyclic aryl and R.sub.3 and R.sub.4 or R.sub.4 and R.sub.5 taken together are the moiety --CH.sub.2 (CH.sub.2).sub.2 CH.sub.2 --, and the pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof.

    摘要翻译： 本文公开7-乙酰氨基头孢菌素，其在头孢菌素核的第3位被取代，其中R 2选自氢，氨基，C 1至C 6烷基氨基和二-C 1至C 6烷基氨基，R 3，R 4和R 5 相同或不同，并且选自氢，羟基，C 1至C 6烷基，C 1至C 6烷氧基，三氟甲基，苯基，取代的苯基，杂环芳基和R 3和R 4或R 4和R 5一起为-CH 2 CH2）2CH2-，及其药学上可接受的无毒盐。