公开(公告)号：US08716479B2

公开(公告)日：2014-05-06

申请号：US12810600

申请日：2008-12-24

申请人： Brian C. Austad ,  Andre Lescarbeau ,  Lin-Chen Yu

发明人： Brian C. Austad ,  Andre Lescarbeau ,  Lin-Chen Yu

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D311/96

CPC分类号： C07J7/009 ,  C07B2200/09 ,  C07D471/10 ,  C07D491/22 ,  C07J1/0011 ,  C07J5/0053 ,  C07J9/00 ,  C07J21/00 ,  C07J43/006 ,  C07J63/00 ,  C07J65/00 ,  C07J69/00 ,  C07J71/0005

摘要： The invention is directed to a method to reduce a C—C double bond of an enone of a steroidal compound to produce a mixture of β ketone product and α ketone product, comprising treating a solution or suspension of the steroidal compound in a solvent with hydrogen gas in the presence of a catalyst and a substituted pyridine.

摘要翻译： 本发明涉及一种降低甾族化合物的烯酮的C-C双键以产生“bgr”的混合物的方法。 酮产物和α-酮产物，包括在催化剂和取代的吡啶的存在下，用氢气处理溶剂中的甾族化合物的溶液或悬浮液。

公开(公告)号：US5872114A

公开(公告)日：1999-02-16

申请号：US481668

申请日：1995-06-07

申请人： Fernand Labrie

发明人： Fernand Labrie

IPC分类号： A61K8/63 ,  A61K9/00 ,  A61K9/70 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61P5/00 ,  A61P15/00 ,  A61P15/02 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61Q19/00 ,  C07J1/00 ,  C07J17/00 ,  C07J43/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J43/006 ,  A61K31/565 ,  A61K31/566 ,  A61K31/5685 ,  A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  C07J1/0011 ,  C07J43/003

摘要： Sex steroid precursors such as dehydroepiandrosterone and dehydroepiandrosterone sulphate, and compounds converted in vivo to either of the foregoing, are utilized for the treatment and/or prevention of vaginal atrophy, hypogonadism, diminished libido, osteoporosis, urinary incontinence, ovarian cancer, uterine cancer, skin atrophy, for contraception, and, in combination with an estrogen and/or progestin, for the treatment of menopause. The precursors may be formulated for percutaneous or transmucosal administration. Gels, solutions, lotions, creams, ointments and transdermal patches for the administration of these precursors are provided, as are certain pharmaceutical compositions and kits which can be used for the prevention and treatment of a wide variety of conditions related to decreased secretion of sex steroid precursors by the adrenals.

公开(公告)号：US5776923A

公开(公告)日：1998-07-07

申请号：US180361

申请日：1994-01-18

申请人： Fernand Labrie

发明人： Fernand Labrie

IPC分类号： A61K8/63 ,  A61K31/565 ,  A61K31/566 ,  A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61P5/00 ,  A61P15/02 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61Q19/00 ,  C07J1/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J43/006 ,  A61K31/565 ,  A61K31/566 ,  A61K31/5685 ,  A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61K8/63 ,  A61Q19/00 ,  C07J1/0011 ,  C07J43/003

摘要： Sex steroid precursors such as dehydroepiandrosterone and dehydroepiandrosterone sulphate, and compounds converted in vivo to ether of the foregoing, are utilized for the treatment and/or prevention of vaginal atrophy, hyprogonadism, diminished libido, osteoporosis, urinary incontinence, ovarian cancer, uterine cancer, skin atrophy, for contraception, and, in combination with an estrogen and/or progestin, for the treatment of menopause. The precursors may be formulated for percutaneous or transmucosal administration. Gels, solutions, lotions, creams, ointments and transdermal patches for the administration of these precursors are provided, as are certain pharmaceutical compositions and kits which can be used for the prevention and treatment of a wide variety of conditions related to decreased secretion of sex steroid precursors by the adrenals.

摘要翻译： 性类固醇前体如脱氢表雄酮和脱氢表雄酮硫酸盐，以及体内转化为上述醚的化合物，用于治疗和/或预防阴道萎缩，hyprogonadism，性欲降低，骨质疏松症，尿失禁，卵巢癌，子宫癌， 皮肤萎缩，避孕，以及与雌激素和/或孕激素组合用于治疗绝经。 可以配制前体用于经皮或经粘膜给药。 提供用于施用这些前体的凝胶，溶液，洗剂，霜剂，软膏和透皮贴剂，以及某些药物组合物和试剂盒，其可用于预防和治疗与性类固醇的分泌降低相关的各种各样的病症 前体由肾上腺。

公开(公告)号：US4719312A

公开(公告)日：1988-01-12

申请号：US902136

申请日：1986-09-02

申请人： Raymond A. Firestone

发明人： Raymond A. Firestone

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/15 ,  A61K31/155 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/575 ,  A61K31/675 ,  A61K38/00 ,  A61K47/48 ,  C07D521/00 ,  C07J43/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/072 ,  C07C87/22

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/13 ,  A61K31/15 ,  A61K31/155 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/575 ,  A61K31/675 ,  A61K47/48023 ,  A61K47/48061 ,  A61K47/48246 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07J43/003 ,  C07J43/006 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06095 ,  A61K38/00

摘要： The present invention is concerned with the preparation of lysosomotropic detergent agents and pharmaceutical composition useful in the treatment of cancer. These compounds are amine derivatives having a pK of 3.5 of the general structure ##STR1## in which R.sub.1 is C.sub.8-30 alkyl, C.sub.8-30 -alkenyl, substituted C.sub.4-30 alkyl or substituted C.sub.4-30 -alkenyl; R.sub.2 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl and Y is an electron withdrawing group, to control the pK, selected from trifluoroethyl, and difluoroethyl.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗癌症的溶酶体洗涤剂和药物组合物的制备。 这些化合物是具有通式结构“IMAGE”的3.5的pK的胺衍生物，其中R1是C8-30烷基，C8-30-烯基，取代的C4-30烷基或取代的C4-30-烯基; R2是氢或C1-4烷基，Y是吸电子基团，以控制选自三氟乙基和二氟乙基的pK。

公开(公告)号：US3459739A

公开(公告)日：1969-08-05

申请号：US3459739D

申请日：1964-11-27

申请人： NOVO TERAPEUTISK LABOR AS

发明人： BORREVANG POUL

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07C173/10 ,  A61K27/00 ,  C07C169/20

CPC分类号： C07J43/006 ,  C07J41/0005 ,  C07J43/00

公开(公告)号：US3445461A

公开(公告)日：1969-05-20

申请号：US3445461D

申请日：1965-08-05

申请人： NOVO TERAPEUTISK LABOR AS

发明人： BORREVANG POUL ,  FAARUP PETER

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07C173/10 ,  C07C167/00

CPC分类号： C07J43/006 ,  C07J41/0005 ,  C07J43/00

公开(公告)号：US3338892A

公开(公告)日：1967-08-29

申请号：US41364264

申请日：1964-11-24

申请人： LILLY CO ELI

发明人： EUGENE FARKAS

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J41/0044 ,  C07J41/0038 ,  C07J41/0072 ,  C07J43/006

公开(公告)号：US3094522A

公开(公告)日：1963-06-18

申请号：US12650961

申请日：1961-07-25

申请人： MERCK & CO INC

发明人： PATCHETT ARTHUR A ,  ARTH GLEN E ,  HARVEY SCHWAM

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J41/005 ,  C07J1/0011 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0016 ,  C07J43/006

公开(公告)号：US1686930A

公开(公告)日：1928-10-09

申请号：US1686930D

CPC分类号： C07J43/006 ,  C07J9/005 ,  C07J75/00

公开(公告)号：US20170129915A1

公开(公告)日：2017-05-11

申请号：US15306576

申请日：2015-04-21

申请人： Resilio Company Limited

发明人： Chihiro Tohda ,  Yuji Matsuya ,  Kenji Sugimoto

IPC分类号： C07J43/00 ,  A61K31/58 ,  A61K47/44 ,  A23L33/10

CPC分类号： C07J43/006 ,  A23L33/10 ,  A23V2002/00 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/10 ,  A61K31/58 ,  A61K45/06 ,  A61K47/44 ,  C07J71/0005 ,  A61K2300/00

摘要： Provided are a clinically applicable drug for radical cure of Alzheimer's disease (AD), and a drug for treating neurological diseases associated with axonal dysfunction other than AD, wherein the drug utilizes the mechanism of action of the AD radical cure therapy. The drugs are oral drugs, each comprising one or more compounds selected from diosgenin, a diosgenin derivative and a pharmaceutically acceptable salt thereof, the one or more compounds being suspended in an edible oil.