公开(公告)号：US2389325A

公开(公告)日：1945-11-20

申请号：US42766942

申请日：1942-01-21

申请人： TADEUS RELCHSTEIN

发明人： TADEUS RELCHSTEIN

IPC分类号： C07J3/00 ,  C07J7/00 ,  C08B37/00

CPC分类号： C07J7/004 ,  C07J3/00 ,  C07J7/009 ,  C08B37/00

公开(公告)号：US5032586A

公开(公告)日：1991-07-16

申请号：US398192

申请日：1989-08-24

申请人： Brian W. Metcalf ,  Dennis A. Holt ,  Mark A. Levy

发明人： Brian W. Metcalf ,  Dennis A. Holt ,  Mark A. Levy

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00 ,  C07J3/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J13/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J73/00

CPC分类号： C07J7/004 ,  C07J13/005 ,  C07J13/007 ,  C07J3/005 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0066 ,  C07J73/005 ,  C07J9/00 ,  C07J9/005

摘要： Invented are carboxyl and carboxyl alkyl ester substituted 7-keto and hydroxy analogues of synthetic steroidal compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds to inhibit steroid 5-.alpha.-reductase. Also invented are methods for preparing these compounds.

公开(公告)号：US4328162A

公开(公告)日：1982-05-04

申请号：US184552

申请日：1980-09-05

申请人： John A. Hyatt ,  Charles A. McCombs

发明人： John A. Hyatt ,  Charles A. McCombs

IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J5/00

CPC分类号： C07J9/00 ,  C07J7/004

摘要： The present invention provides a non-fermentation process for placing unsaturation at the 9,11 position in a steroidal compound. Also, the present invention provides a process whereby the modified steroidal compound can be separated from the reaction mixture without the use of chromatography. More specifically, the present invention provides a process whereby a steroid compound such as 17-.alpha.-hydroxy-progesterone is reacted to form the meta iodoaryl benzoate. The iodoarylbenzoate is then irradiated with visible light in the presence of an alkyl-m-iodobenzoate dichloride to form the 9.alpha.-chloro steroid derivative. The chlorinated steroid derivative can then be hydrolized to provide a 9.alpha.-chloro steroidal alcohol and m-iodobenzoic acid. The m-iodobenzoic acid is extracted by the use of an aqueous base. The chlorinated steroidal alcohol can then be recovered and converted by conventional dehalogenation techniques to steroidal unsaturated compound having a double bond in the 9,11 position of the steroid nucleus. Alternatively, the chlorinated steroid derivative can be dehalogenation and then hydrolized.

摘要翻译： 本发明提供了在甾族化合物中在9,11位置放置不饱和度的非发酵方法。 此外，本发明提供了一种可以将经修饰的甾体化合物与反应混合物分离而不使用色谱法的方法。 更具体地，本发明提供了使类固醇化合物如17-α-羟基孕酮反应以形成间位碘代苯甲酸酯的方法。 然后在存在烷基 - 间碘苯甲酸二氯化物的情况下用可见光照射碘代芳基苯甲酸酯，形成9α-氯类固醇衍生物。 然后将氯化类固醇衍生物水解以提供9α-氯甾体醇和间碘苯甲酸。 间 - 碘苯甲酸用碱水溶液萃取。 然后可以通过常规脱卤技术回收氯化甾族醇并将其转化为在类固醇核的9,11位具有双键的甾体不饱和化合物。 或者，氯化类固醇衍生物可以是脱卤，然后水解。