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    Anti-inflammatory carboxy pregnane derivatives
    5.
    发明授权
    Anti-inflammatory carboxy pregnane derivatives 失效
    抗炎性羧基孕烷衍生物

    公开(公告)号：US4762919A

    公开(公告)日：1988-08-09

    申请号：US828460

    申请日：1986-02-12

    申请人： Henry J. Lee

    发明人： Henry J. Lee

    IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J13/00 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J71/00

    CPC分类号： C07J41/0094 ,  C07J13/005 ,  C07J17/00 ,  C07J21/005 ,  C07J5/0023 ,  C07J5/0053 ,  C07J5/0061 ,  C07J7/0095 ,  C07J71/001

    摘要： Compounds of the formula: ##STR1## wherein one X is COOR, CH.sub.2 COOR, CH(COOR).sub.2, CONHR, CH.sub.2 CONHR, or CNremaining X's are H, F, CH.sub.3, OH, COOR, CH.sub.2 COOR, CH(COOR).sub.2, CONHR, CH.sub.2 CONHR, or CN;Y is ##STR2## R is H, alkyl of 1-5 carbon atoms, or benzyl; R.sub.1 is CH.sub.2 OR.sub.3, COOR, or CONHR;R.sub.2 is H, OR.sub.3, or BR;R.sub.3 is H, COR.sub.4, or tetrahydropyranyl;R.sub.4 is alkyl of 1-5 carbon atoms or benzyl;R.sub.5 is H or COR.sub.4 ; represents a single or double bond; represents .alpha.-position, .beta.-position, or a mixture of .alpha.- and .beta.-positions; and--- represents .alpha.-position;and methods for preparing the same.

    摘要翻译： 其中一个X是COOR，CH 2 COOR，CH（COOR）2，CONHR，CH 2 CONHR或CN残基X的化合物是H，F，CH 3，OH，COOR，CH 2 COOR，CH（COOR）2，CONHR ，CH2CONHR或CN; Y是H，具有1-5个碳原子的烷基或苄基; R1是CH2OR3，COOR或CONHR; R2是H，OR3或BR; R3是H，COR4或四氢吡喃基; R4是1-5个碳原子的烷基或苄基; R5是H或COR4; 代表单键或双键; 表示α位，β位或α和β位的混合物; 而---代表α位; 及其制备方法。

    Process for the preparation of 17.beta.-oxalyl steroids
    7.
    发明授权
    Process for the preparation of 17.beta.-oxalyl steroids 失效
    制备17种{62-草酰类固醇的方法

    公开(公告)号：US3960842A

    公开(公告)日：1976-06-01

    申请号：US487987

    申请日：1974-07-12

    申请人： Gregor Haffer ,  Ulrich Eder ,  Henry Laurent ,  Jurgen Ruppert ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert

    发明人： Gregor Haffer ,  Ulrich Eder ,  Henry Laurent ,  Jurgen Ruppert ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert

    IPC分类号： C07J51/00 ,  C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00

    CPC分类号： C07J41/0094 ,  C07J21/006 ,  C07J7/0095

    摘要： 20-Cyano-17.alpha.-H steroids having as the 17-position substituent the group ##EQU1## wherein R is H, alkyl of 1-8 carbon atoms or benzyl, having a 13-methyl or 13-ethyl group and which are unsubstituted or substituted with an .alpha.-methyl group in the 16-position are converted to the corresponding 20-keto steroids by reaction in an aprotic solvent with a deprotonating agent containing an alkali metal, an alkaline earth metal, copper(I) or thallium(I), and optionally additionally with a copper(I) salt or a thallium(I) salt or a silver(I) salt, and thereafter conducting an oxidative splitting reaction with oxygen. The thus-produced 17.beta.-oxalyl steroids possess pharmacological activity, e.g., anti-inflammatory activity, or are useful as intermediates for the production of pharmacologically active steroids.

    摘要翻译： 具有作为17位取代基的20-Cyano-17α-H类固醇，COOR | CHCN |其中R是H，1-8个碳原子的烷基或具有13-甲基或13-乙基的苄基， 通过在非质子传递溶剂中与含有碱金属，碱土金属，铜（I）或铊的脱质子化剂反应将未取代或被16位上的α-甲基取代的α-甲基转化为相应的20-酮类固醇 I）和任选地另外加入铜（I）盐或铊（I）盐或银（I）盐，然后与氧进行氧化分解反应。 由此产生的17β-草酰甾族类固醇具有药理学活性，例如抗炎活性，或可用作制备药理活性类固醇的中间体。

    Method for producing 4,4-dimethyl-3&bgr;-hydroxypregna-8, 14-diene-21-carboxylic acid esters and intermediate products obtained by said method
    8.
    发明授权
    Method for producing 4,4-dimethyl-3&bgr;-hydroxypregna-8, 14-diene-21-carboxylic acid esters and intermediate products obtained by said method 失效
    制备4,4-二甲基-3β-羟基孕甾-8,14-二烯-21-羧酸酯的方法和通过所述方法获得的中间产物

    公开(公告)号：US06653491B1

    公开(公告)日：2003-11-25

    申请号：US09936910

    申请日：2001-09-19

    申请人： Jens Geisler ,  Eric Winter

    发明人： Jens Geisler ,  Eric Winter

    IPC分类号： C07J1300

    CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J7/0095 ,  C07J9/00 ,  C07J13/007

    摘要： The invention relates to a method for representing compounds of the general formula (1). The invention further relates to the hitherto unknown compounds of general formulas (5, 6 and 7) in the form of intermediate products and to the use of 4,4-dimethyl-3&bgr; hydroxypregna-8,14-diene-21-carboxylic acid esters of the general formula (1) for producing 4,4-dimethyl-5&agr;-cholesta-8,14,24-triene-3&bgr;-ol (2).

    摘要翻译： 本发明涉及一种表示通式（1）化合物的方法。 本发明还涉及迄今未知的中间产物形式的通式（5,6和7）化合物，以及使用4,4-二甲基-3β羟基孕甾-8,14-二烯-21-羧酸酯 的通式（1）用于制备4,4-二甲基-5α-胆甾烯-8,14,24-三烯-3β-醇（2）。

    Anti-inflammatory carboxycyclic acetal pregnane derivatives
    9.
    发明授权
    Anti-inflammatory carboxycyclic acetal pregnane derivatives 失效
    抗炎性羧基环缩醛孕烷衍生物

    公开(公告)号：US5200518A

    公开(公告)日：1993-04-06

    申请号：US658542

    申请日：1991-02-21

    申请人： Hyun P. Kim ,  Kwan S. Sin ,  Chang M. Kim ,  Moon Y. Heo ,  Henry J. Lee

    发明人： Hyun P. Kim ,  Kwan S. Sin ,  Chang M. Kim ,  Moon Y. Heo ,  Henry J. Lee

    IPC分类号： C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J13/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J71/00

    CPC分类号： C07J13/005 ,  C07J21/00 ,  C07J41/005 ,  C07J5/0092 ,  C07J7/0095 ,  C07J71/0031

    摘要： Compounds of the formula: ##STR1## wherein X is H, F, Cl, or CH.sub.3and Y is ##STR2## wherein R.sub.1 is H, alkyl of 1-5 carbon atoms, phenyl, or benzyl;R.sub.2 is COOR.sub.6, R.sub.5 COOR.sub.6, or R.sub.5 CONHR.sub.6 ;R.sub.3 is H, F, OH, or CH.sub.3 ;R.sub.4 is CH.sub.2 OH, CH.sub.2 OCOR.sub.6, COOR.sub.6, or CONHR.sub.6 ;R.sub.5 is alkyl of 1-3 carbon atoms;R.sub.6 is alkyl of 1-5 carbon atoms, or benzyl; represents a single or double bond;.about. represents .alpha.-position, .beta.-position, or a mixture of both .alpha.- and .beta.-positions; and-- represents .alpha.-position;and methods for preparing the same.

    摘要翻译： 其中X是H，F，Cl或CH 3，Y是下式的化合物：其中R 1是H，1-5个碳原子的烷基，苯基或苄基; R2是COOR6，R5 COOR6或R5CONHR6; R3是H，F，OH或CH3; R4是CH2OH，CH2OCOR6，COOR6或CONHR6; R5是1-3个碳原子的烷基; R6是1-5个碳原子的烷基，或苄基; 代表单键或双键; 差异表示α位，β位，或α和β位的混合物; 和 - 表示α位; 及其制备方法。