公开(公告)号：US20200087242A1

公开(公告)日：2020-03-19

申请号：US16419949

申请日：2019-05-22

申请人： Yale University

发明人： Gerald I. Shulman ,  David A. Spiegel

IPC分类号： C07C205/37 ,  C07J41/00 ,  A61K31/085

摘要： The present invention includes DNP derivatives that are useful for preventing or treating a metabolic disease or disorder in a subject in need thereof. In certain embodiments, the subject is further administered at least one additional therapeutic agent.

公开(公告)号：US10538486B2

公开(公告)日：2020-01-21

申请号：US15795600

申请日：2017-10-27

申请人： Institute of Nuclear Energy Research, Atomic Energy Council, Executive Yuan, R.O.C.

发明人： Mei-Hui Wang ,  Chia-Yu Hu ,  Mao-Chi Weng ,  Jyun-Hong Chen ,  Chun-Hung Yang ,  Hung-Man Yu

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14 ,  C07C259/06 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  C07C205/37

摘要： The present invention relates to a hydroxamic acid-based contrast agent containing an isotope of fluorine, which comprises a compound having a structure of Formula (III): wherein R1 represents radioactive fluorine-18 (18F) or isotope fluorine-19 (19F), and R2 represents hydroxyamine —(NH)OH. The hydroxamic acid-based contrast agent containing an isotope of fluorine provided in the present invention has the capability of selectively inhibiting histone deacetylase (HDAC) subtypes 8/6/3, and specifically targets to the focus of spinocerebellar ataxia with over-activation of HDAC. By labeling with the radioisotope fluorine-18, a positron emission tomography (PET) image is obtained with the hydroxamic acid-based contrast agent containing radioisotope fluorine-18, whereby spinocerebellar ataxia is effectively detected. Therefore, the hydroxamic acid-based contrast agent containing an isotope of fluorine provided in the present invention is potentially useful as a probe for early diagnosis and evaluation of the therapeutic effect of spinocerebellar ataxia.

公开(公告)号：US09580379B2

公开(公告)日：2017-02-28

申请号：US14508960

申请日：2014-10-07

申请人： Baylor College of Medicine

发明人： Changyi Chen ,  Qizhi Yao ,  Jian-Ming Lu

IPC分类号： A61K31/11 ,  C07C205/37 ,  C07C323/16 ,  C07C217/58 ,  C07D317/62 ,  C07D317/64 ,  C07F9/12 ,  A61K31/09 ,  A61K31/137 ,  A61K31/222 ,  A61K31/275 ,  A61K31/357 ,  A61K31/385 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/426 ,  A61K31/661 ,  C07C305/24 ,  C07C207/04 ,  C07C239/12 ,  C07F7/18 ,  C07C205/43 ,  C07C205/44 ,  C07C251/48

CPC分类号： C07C205/37 ,  A61K31/09 ,  A61K31/11 ,  A61K31/137 ,  A61K31/222 ,  A61K31/275 ,  A61K31/357 ,  A61K31/385 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/426 ,  A61K31/661 ,  C07C205/43 ,  C07C205/44 ,  C07C207/04 ,  C07C217/58 ,  C07C239/12 ,  C07C251/48 ,  C07C305/24 ,  C07C323/16 ,  C07D317/62 ,  C07D317/64 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/12

摘要： Small molecule xanthine oxidase inhibitors are provided, as well as compositions, methods for their use for treating disorders, mediated at least in part, by xanthine oxidase.

摘要翻译： 提供了小分子黄嘌呤氧化酶抑制剂，以及组合物，其用于治疗至少部分由黄嘌呤氧化酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20170036969A1

公开(公告)日：2017-02-09

申请号：US15304129

申请日：2015-04-16

申请人： BASF SE

发明人： Barbara NAVE ,  Joachim DICKHAUT ,  Mihiret Tekeste SISAY ,  Alexander WISSEMEIER ,  Wolfram ZERULLA ,  Johan EBENHOECH ,  Wolfgang WEIGELT

IPC分类号： C05G3/08 ,  C07C255/54 ,  C07C333/08 ,  C07C217/84 ,  C07D249/14 ,  C07D513/04 ,  C07C43/215 ,  C07C271/58 ,  C07D241/24 ,  C07C233/25 ,  C07D241/18 ,  C07C251/48 ,  C07D257/04 ,  C07D249/12 ,  C07C275/34 ,  C07C205/37 ,  C07D233/86 ,  C07D401/12 ,  C07D213/73 ,  C07C255/65 ,  C07C243/22 ,  C07C69/92 ,  C07C243/28 ,  C07C251/76 ,  C07C49/255 ,  C07C47/575 ,  C07D277/68 ,  C07C43/23 ,  C07D253/075 ,  C07C335/18 ,  C07D307/68 ,  C07D495/04 ,  C07C311/37 ,  C07D239/34 ,  C07D209/34 ,  C07D295/205 ,  C07D231/56 ,  C07D277/54 ,  C07D211/16 ,  C07D275/04 ,  C07D487/04 ,  C07D239/545 ,  C07D401/04 ,  C07D239/42 ,  C07D275/03 ,  C07D261/20 ,  C07D311/22 ,  C07D491/048 ,  C07D271/10 ,  C07D261/12 ,  C07D295/192 ,  C09K15/30 ,  C09K15/28 ,  C09K15/20 ,  C09K15/06 ,  C09K15/22 ,  C09K15/12 ,  C05C3/00 ,  C07C271/44

CPC分类号： C05G3/08 ,  C05C3/00 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C47/575 ,  C07C49/255 ,  C07C69/92 ,  C07C205/37 ,  C07C217/84 ,  C07C233/25 ,  C07C243/22 ,  C07C243/28 ,  C07C251/48 ,  C07C251/76 ,  C07C255/54 ,  C07C255/65 ,  C07C271/44 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34 ,  C07C311/37 ,  C07C333/08 ,  C07C335/18 ,  C07D209/34 ,  C07D211/16 ,  C07D213/73 ,  C07D231/56 ,  C07D233/86 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D239/545 ,  C07D241/18 ,  C07D241/24 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D253/075 ,  C07D257/04 ,  C07D261/12 ,  C07D261/20 ,  C07D271/10 ,  C07D275/03 ,  C07D275/04 ,  C07D277/54 ,  C07D277/68 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D307/68 ,  C07D311/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C09K15/06 ,  C09K15/08 ,  C09K15/12 ,  C09K15/20 ,  C09K15/22 ,  C09K15/28 ,  C09K15/30 ,  Y02E50/343 ,  Y02P60/218 ,  Y02W30/47

摘要： The present invention relates to novel nitrification inhibitors of formula I. Moreover, the invention relates to the use of these novel nitrification inhibitors for reducing nitrification, as well as agrochemical mixtures and compositions comprising the nitrification inhibitors. Further encompassed by the present invention are methods for reducing nitrification comprising the treatment of plants, soil and/or loci with said nitrification inhibitors, and methods for treating a fertilizer or a composition by applying said nitrification inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型硝化抑制剂。此外，本发明涉及这些新型硝化抑制剂用于还原硝化作用的用途，以及包含硝化抑制剂的农药混合物和组合物。 本发明还包括减少硝化的方法，包括用所述硝化抑制剂处理植物，土壤和/或基因座，以及通过施用所述硝化抑制剂处理肥料或组合物的方法。

公开(公告)号：US20120296123A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13109499

申请日：2011-05-17

申请人： Neville Everton Drysdale ,  Fredrik Nederberg

发明人： Neville Everton Drysdale ,  Fredrik Nederberg

IPC分类号： C07C209/36 ,  C07C205/37 ,  C07C211/52

CPC分类号： C07C201/12 ,  C07C205/37

摘要： Disclosed are functionalized fluoroether-functionalized nitroaromatic compounds and derivatives thereof. The compounds disclosed have utility as precursors of functionalized monomers and co-monomers in polyamides, polyoxadiazoles and the like. Incorporation of the monomers into polymers can provide improved soil resistance to articles produced from the polymers.

摘要翻译： 公开了官能化氟代醚官能化的硝基芳族化合物及其衍生物。 所公开的化合物可用作聚酰胺，聚恶二唑等中官能化单体和共聚单体的前体。 将单体引入聚合物可以提供对由聚合物制备的制品的改善的耐土壤性。

公开(公告)号：US06916940B2

公开(公告)日：2005-07-12

申请号：US10399536

申请日：2001-10-01

申请人： Peer Kirsch ,  Andreas Taugerbeck

发明人： Peer Kirsch ,  Andreas Taugerbeck

IPC分类号： C07B41/04 ,  C07C45/59 ,  C07C45/60 ,  C07C49/753 ,  C07C205/37 ,  C07D317/72 ,  C07D321/10 ,  C07D339/08 ,  C07D409/06 ,  C09K19/34 ,  C09K19/58 ,  C07D321/00 ,  C07D319/12 ,  C07D321/12 ,  C07D323/00

CPC分类号： C07D317/72 ,  C07B41/04 ,  C07C45/59 ,  C07C45/60 ,  C07C49/753 ,  C07D321/10 ,  C07D339/08 ,  C07D409/06 ,  C09K19/3405 ,  C09K19/588 ,  C09K2019/3408 ,  C09K2019/3433 ,  C09K2019/3438

摘要： The invention relates to a process for the preparation of cyclic carboxylic acid orthoester fluorides in which a) at least one bis(alkylthio)carbenium salt is reacted with at least one organic compound containing at least two hydroxyl groups in the presence of at least one base, b) and subsequently, preferably in situ, the resultant thioorthoester is subjected to oxidative fluorodesulfurisation using a fluorinating agent and an oxidant to give the cyclic carboxylic acid orthoester fluoride.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备环状羧酸原酸酯氟化物的方法，其中a）至少一种双（烷硫基）碳鎓盐与至少一种含有至少两个羟基的有机化合物在至少一个碱 ，b）并且随后优选原位，使用氟化剂和氧化剂对所得硫代原子酯进行氧化氟脱硫，得到环状羧酸原酸酯氟化物。

公开(公告)号：US20050148801A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US11044223

申请日：2005-01-28

申请人： Masakatsu Shibasaki ,  Hiroaki Sasai ,  Yasuo Urata ,  Mamoru Fujita

发明人： Masakatsu Shibasaki ,  Hiroaki Sasai ,  Yasuo Urata ,  Mamoru Fujita

IPC分类号： C07C201/12 ,  C07C205/16 ,  C07C205/17 ,  C07C205/37 ,  C07C205/42 ,  C07C213/02 ,  C07C217/10 ,  C07C217/70 ,  C07C219/30 ,  C07D317/54 ,  C07D319/08 ,  C07F7/18 ,  C07C25/16

CPC分类号： C07D319/08 ,  B01J31/223 ,  B01J2231/342 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/37 ,  B01J2531/38 ,  C07B2200/07 ,  C07C205/16 ,  C07C205/17 ,  C07C205/35 ,  C07C205/37 ,  C07C205/40 ,  C07C205/42 ,  C07C213/02 ,  C07C215/60 ,  C07C217/10 ,  C07C217/70 ,  C07C219/30 ,  C07D317/54 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1892

摘要： Optically active 1-substituted phenyl-2-nitro alcohol derivatives having the formula (1) and the process for producing thereof, and 1-substituted phenyl-2-amino alcohol derivatives having the formula (2) and the process for producing thereof from the optically active 1-substituted phenyl-2-nitro alcohol derivatives. From these nitro alcohols, pharmaceuticals such as (R)-albutamin and (R)-sarmeterol useful as a bronchodilator is obtained via optically active amino alcohols which are useful pharmaceutical intermediates.

摘要翻译： 具有式（1）的光学活性1-取代苯基-2-硝基醇衍生物及其制备方法和具有式（2）的1-取代苯基-2-氨基醇衍生物及其制备方法 光学活性的1-取代苯基-2-硝基醇衍生物。 通过这些硝基醇，可以通过作为有用的药物中间体的光学活性氨基醇获得用作支气管扩张剂的（R） - 丁二胺和（R） - 三异胺的药物。

公开(公告)号：US20050113596A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10972575

申请日：2004-10-25

申请人： Thierry Schlama ,  Armand Mettling ,  Philippe Karrer

发明人： Thierry Schlama ,  Armand Mettling ,  Philippe Karrer

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07C67/31 ,  C07C69/712 ,  C07C69/734 ,  C07C201/08 ,  C07C205/37 ,  C07C205/44 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C323/52 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07C323/22 ,  C07C25/53

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C67/31 ,  C07C201/12 ,  C07C205/37 ,  C07D333/54 ,  C07C69/712

摘要： The invention concerns novel nitroaromatic compounds of general formula (I′) wherein: R, R′1, R2, Z and n are as defined in claim 38. The invention also concerns a method for preparing nitroaromatic compounds nitrated in position 4. The invention further concerns the use of said compounds for preparing heterocyclic benzofuran or benzothiophene derivatives nitrated in position 5. The invention concerns particularly the preparation of 2-alkyl-5-nitrobezofuran

摘要翻译： 本发明涉及通式（I'）的新型硝基芳族化合物，其中：R，R'1，R2，Z和n如权利要求38中所定义。本发明还涉及制备位置4中硝化芳族化合物的方法。本发明 进一步关于所述化合物用于制备位置5中硝化的杂环苯并呋喃或苯并噻吩衍生物的用途。本发明特别涉及2-烷基-5-硝基吩呋呋喃的制备

公开(公告)号：US20050054873A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10936062

申请日：2004-09-08

申请人： Ramakrishnan Chidambaram ,  Joydeep Kant ,  Raymond Weaver ,  Jurong Yu ,  Arun Ghosh

发明人： Ramakrishnan Chidambaram ,  Joydeep Kant ,  Raymond Weaver ,  Jurong Yu ,  Arun Ghosh

IPC分类号： C07C45/00 ,  C07C205/11 ,  C07C205/12 ,  C07C205/37 ,  C07C205/38 ,  C07C205/43 ,  C07C231/02 ,  C07C233/25 ,  C07C309/24 ,  C07C309/65 ,  C07C233/73

CPC分类号： C07C309/65 ,  C07C45/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/12 ,  C07C205/37 ,  C07C205/38 ,  C07C205/43 ,  C07C213/02 ,  C07C231/02 ,  C07C233/25 ,  C07C309/24 ,  C07C47/575 ,  C07C217/90

摘要： Provided are processes for the synthesis of aniline derivatives, specifically certain aniline derivatives which have activity as thyroid receptor ligands.

摘要翻译： 提供了合成苯胺衍生物的方法，特别是具有作为甲状腺受体配体活性的某些苯胺衍生物。

公开(公告)号：US6034287A

公开(公告)日：2000-03-07

申请号：US188589

申请日：1998-11-09

申请人： Boyapati Manoranjan Choudary ,  Mutyala Sateesh ,  Mannepalli Lakshmi Kantam ,  Kottapalli Koteswara Rao ,  Kompella Vishweshwar Ram Prasad ,  Kondapuram Vijaya Raghavan

发明人： Boyapati Manoranjan Choudary ,  Mutyala Sateesh ,  Mannepalli Lakshmi Kantam ,  Kottapalli Koteswara Rao ,  Kompella Vishweshwar Ram Prasad ,  Kondapuram Vijaya Raghavan

IPC分类号： B01J21/16 ,  B01J29/08 ,  B01J29/18 ,  B01J29/40 ,  B01J29/70 ,  C07C201/08 ,  C07C205/06 ,  C07C205/12 ,  C07C205/37 ,  C07C205/00

CPC分类号： C07C201/08 ,  B01J29/7007

摘要： The present invention relates to a process for the production of nitroarenes with high para-selectivity from monosubstituted aromatic hydrocarbons using aluminosilicates as catalysts, which comprises nitration of monosubstituted aromatic hydrocarbons using aluminosilicates of different ratios wherein Si/Al ranges between 5 to 1000 and the said aluminosilicates being manifested in the form of variety of zeolites and K10 montmorillonite as catalysts using nitric acid in the molar ratio of nitric acid to monosubstituted aromatic hydrocarbons ranging between 0.25 to 2.5 at a temperature in the range of 30-160.degree. C. for a period ranging between 0.25 to 3.0 h and followed by continuous removal of water formed from the reaction mixture with a Dean-Stark apparatus and recovery of the product mixture by concentration of the reaction mixture after separation of the catalyst by filtration.

摘要翻译： 本发明涉及一种使用铝硅酸盐作为催化剂从单取代芳族烃生产具有高对选择性的硝基芳烃的方法，该方法包括使用不同比率的硅铝酸盐硝化单取代芳烃，其中Si / Al在5至1000之间，所述 铝硅酸盐以各种沸石和K10蒙脱石的形式表现为催化剂，使用硝酸在硝酸与单取代芳烃的摩尔比在0.25至2.5之间的温度范围为30-160℃，持续一段时间 在0.25至3.0小时之间，然后用Dean-Stark装置连续除去由反应混合物形成的水，并通过过滤分离催化剂后浓缩反应混合物回收产物混合物。