公开(公告)号：US10472319B2

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：US16401193

申请日：2019-05-02

申请人： Novartis AG

发明人： Frank Chang ,  Ryan DeSousa ,  Troy Vernon Holland ,  Walter R. Laredo

IPC分类号： G02B1/04 ,  C07C225/22 ,  B29D11/00 ,  G02C7/10 ,  C07C225/10 ,  C08F116/06 ,  C07D249/20 ,  G02C7/04

摘要： Described herein are dimethyl acetal-containing UV-absorbing compounds and their uses in preparing UV-absorbing polyvinyl alcohol prepolymers suitable for producing UV-absorbing contact lenses capable of blocking ultra-violet (“UV”) radiation and optionally (but preferably) violet radiation with wavelengths from 380 nm to 440 nm, thereby protecting eyes to some extent from damages caused by UV radiation and potentially from violet radiation. This invention also provides a UV-absorbing polyvinyl alcohol prepolymer.

公开(公告)号：US10100056B2

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：US14772737

申请日：2014-02-27

申请人： Aquinox Pharmaceuticals (Canada) Inc.

发明人： Lloyd F. Mackenzie ,  Curtis Harwig ,  David Bogucki ,  Jeffery R. Raymond ,  Jeremy D. Pettigrew

IPC分类号： C07D473/34 ,  C07D207/335 ,  C07D207/06 ,  C07D213/38 ,  C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D233/60 ,  C07D209/08 ,  C07D317/46 ,  C07D295/096 ,  C07D213/64 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07C279/08 ,  C07C215/42 ,  C07C233/23 ,  C07C311/04 ,  C07C225/10 ,  C07C233/74 ,  C07C255/31 ,  C07C275/24

摘要： Compounds of formula (I): where R1, R2, R3, R4a, R4b, R5, R6 and R7 are defined herein, or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, are described herein. Such compounds have activity as SHIP1 modulators, and thus may be used to treat any of a variety of diseases, disorders or conditions that would benefit from SHIP1 modulation. Compositions comprising a compound of formula (I) in combination with a pharmaceutically acceptable carrier or diluent are also disclosed, as are methods of SHIP1 modulation by administration of such compounds to an animal in need thereof.

公开(公告)号：US20170253596A2

公开(公告)日：2017-09-07

申请号：US14772737

申请日：2014-02-27

申请人： Aquinox Pharmaceuticals (Canada) Inc.

发明人： Lloyd F. Mackenzie ,  Curtis Harwig ,  David Bogucki ,  Jeffery R. Raymond ,  Jeremy D. Pettigrew

IPC分类号： C07D473/34 ,  C07C215/42 ,  C07C233/23 ,  C07D207/335 ,  C07C311/04 ,  C07C225/10 ,  C07D207/06 ,  C07D213/38 ,  C07C233/74 ,  C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D233/60 ,  C07D209/08 ,  C07D317/46 ,  C07D295/096 ,  C07D213/64 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07C255/31 ,  C07C275/24 ,  C07C279/08

CPC分类号： C07D473/34 ,  C07C35/21 ,  C07C35/32 ,  C07C59/46 ,  C07C62/32 ,  C07C215/42 ,  C07C215/50 ,  C07C215/52 ,  C07C225/10 ,  C07C233/18 ,  C07C233/23 ,  C07C233/60 ,  C07C233/74 ,  C07C235/30 ,  C07C235/44 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C255/31 ,  C07C261/04 ,  C07C275/10 ,  C07C275/24 ,  C07C275/34 ,  C07C279/08 ,  C07C291/04 ,  C07C311/04 ,  C07C335/10 ,  C07C2602/24 ,  C07C2603/14 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/335 ,  C07D207/416 ,  C07D209/08 ,  C07D213/04 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D233/72 ,  C07D235/06 ,  C07D235/14 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07D241/28 ,  C07D249/08 ,  C07D295/096 ,  C07D307/68 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58

摘要： Compounds of formula (I): where R1, R2, R3, R4a, R4b, R5, R6 and R7 are defined herein, or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, are described herein. Such compounds have activity as SHIP1 modulators, and thus may be used to treat any of a variety of diseases, disorders or conditions that would benefit from SHIP1 modulation. Compositions comprising a compound of formula (I) in combination with a pharmaceutically acceptable carrier or diluent are also disclosed, as are methods of SHIP1 modulation by administration of such compounds to an animal in need thereof.

公开(公告)号：US20170158611A1

公开(公告)日：2017-06-08

申请号：US15352132

申请日：2016-11-15

申请人： Novartis AG

发明人： Frank Chang ,  Ryan DeSousa ,  Troy Vernon Holland ,  Walter R. Laredo

IPC分类号： C07C225/22 ,  C07C225/10 ,  G02C7/04 ,  G02B1/04 ,  G02C7/10 ,  C07D249/20 ,  C08F116/06

CPC分类号： C07C225/22 ,  B29D11/00038 ,  C07C225/10 ,  C07D249/20 ,  C08F116/06 ,  G02B1/043 ,  G02C7/049 ,  G02C7/108 ,  C08L2666/70

摘要： Described herein are dimethyl acetal-containing UV-absorbing compounds and their uses in preparing UV-absorbing polyvinyl alcohol prepolymers suitable for producing UV-absorbing contact lenses capable of blocking ultra-violet (“UV”) radiation and optionally (but preferably) violet radiation with wavelengths from 380 nm to 440 nm, thereby protecting eyes to some extent from damages caused by UV radiation and potentially from violet radiation. This invention also provides a UV-absorbing polyvinyl alcohol prepolymer.

公开(公告)号：US08987235B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US13473259

申请日：2012-05-16

申请人： Hector F. DeLuca ,  Margaret Clagett-Dame ,  Lori A. Plum ,  Grazia Chiellini

发明人： Hector F. DeLuca ,  Margaret Clagett-Dame ,  Lori A. Plum ,  Grazia Chiellini

IPC分类号： A61K31/59 ,  C07C401/00 ,  C07C211/03 ,  C07C271/24 ,  C07C215/42 ,  C07C225/10 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07C401/00 ,  C07C215/42 ,  C07C225/10 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/24 ,  C07F7/1804

摘要： This invention discloses N-cyclopropyl-(20R)-2-methylene-19,26,27-trinor-25-aza-vitamin D analogs, and specifically N-cyclopropyl-(20R)-2-methylene-19,26,27-trinor-25-aza-1α-hydroxyvitamin D3 and pharmaceutical uses therefor. This compound exhibits relatively high binding activity and pronounced activity in arresting the proliferation of undifferentiated cells and inducing their differentiation to the monocyte thus evidencing use as an anti-cancer agent especially for the treatment or prevention of leukemia, colon cancer, breast cancer, skin cancer or prostate cancer.

摘要翻译： 本发明公开了N-环丙基 - （20R）-2-亚甲基-19,26,27-三硝基-25-氮杂 - 维生素D类似物，特别是N-环丙基 - （20R）-2-亚甲基-19,26,27 - 紫霉素-25-氮杂-1α-羟基维生素D3及其药物用途。 该化合物在阻止未分化细胞的增殖和诱导其分化为单核细胞方面表现出相对较高的结合活性和明显的活性，从而证明其用作抗癌剂，特别是用于治疗或预防白血病，结肠癌，乳腺癌，皮肤癌 或前列腺癌。

公开(公告)号：US08487137B2

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：US12831673

申请日：2010-07-07

申请人： Patrick E. Guire ,  Kristin Taton ,  Jie Wen

发明人： Patrick E. Guire ,  Kristin Taton ,  Jie Wen

IPC分类号： C07C49/172 ,  C07C225/10 ,  C08F2/46 ,  C08J3/28

CPC分类号： C07D251/30 ,  C07C275/10 ,  C07D251/34 ,  C09D139/08

摘要： The invention describes novel crosslinking compounds that include photoactivatable moieties. Several families of compounds are disclosed that can include one or more hydrophilic moieties that help to solubilize the compounds in aqueous environments.

摘要翻译： 本发明描述了包含可光活化部分的新型交联化合物。 公开了几种化合物家族，其可以包括一种或多种有助于将化合物溶解在水性环境中的亲水部分。

公开(公告)号：US20100087661A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12526650

申请日：2007-02-11

申请人： Josef Jirman ,  Jindrich Richter

发明人： Josef Jirman ,  Jindrich Richter

IPC分类号： C07D209/04 ,  C07C225/10

CPC分类号： C07C225/16 ,  C07D209/12

摘要： A method for the preparation of 5-benzyloxy-2-(4-benzyloxyphenyl)-3-methyl-1H-indole of formula (1) by reaction of 2-bromo-4′-benzyloxypropiophenone and 4-benzyloxyaniline hydrochloride, in which high purity of the product is achieved by isolation of the intermediate, N-(4-benzyloxyphenyl)-α-amino-4-benzyloxypropiophenone of formula (10), in the solid state. The method may be used for the preparation of bazedoxifen of formula (2).

摘要翻译： 通过2-溴-4'-苄氧基苯丙酮和4-苄氧基苯胺盐酸盐的反应制备式（1）的5-苄氧基-2-（4-苄氧基苯基）-3-甲基-1H-吲哚的方法，其中高 产物的纯度通过以固态分离式（10）的中间体N-（4-苄氧基苯基）-α-氨基-4-苄氧基苯丙酮而实现。 该方法可用于制备式（2）的巴多昔芬。

公开(公告)号：US20070293499A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11750866

申请日：2007-05-18

申请人： Gary Flynn ,  Sandra Lee ,  Mary Faris ,  David Brandt ,  Subrata Chakravarty

发明人： Gary Flynn ,  Sandra Lee ,  Mary Faris ,  David Brandt ,  Subrata Chakravarty

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/135 ,  A61K31/40 ,  A61P37/00 ,  C07C225/10 ,  C07D211/06 ,  C07D413/10 ,  C07D498/00 ,  C12N5/00 ,  C07D413/14 ,  C07D295/104 ,  C07D207/04 ,  A61P7/00 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495

CPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/137 ,  A61K31/33 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/08 ,  C07D207/14 ,  C07D209/44 ,  C07D211/10 ,  C07D211/26 ,  C07D211/30 ,  C07D217/04 ,  C07D265/36 ,  C07D295/108 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D307/52 ,  C07D307/80 ,  C07D317/54 ,  C07D319/18 ,  C07D333/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06

摘要： Intracellular kinase inhibitors and their therapeutic uses for patients with T cell malignancies, B cell malignancies, autoimmune disorders, and transplanted organs.

摘要翻译： 细胞内激酶抑制剂及其对T细胞恶性肿瘤患者，B细胞恶性肿瘤，自身免疫性疾病和移植器官的治疗用途。

公开(公告)号：US4487960A

公开(公告)日：1984-12-11

申请号：US369725

申请日：1982-04-19

申请人： Chiu-Hong Lin

发明人： Chiu-Hong Lin

IPC分类号： C07C281/14 ,  C07C27/00 ,  C07C57/18 ,  C07C67/00 ,  C07C217/44 ,  C07C217/48 ,  C07C217/74 ,  C07C219/24 ,  C07C225/10 ,  C07C225/14 ,  C07C225/18 ,  C07C235/26 ,  C07C235/30 ,  C07C255/31 ,  C07C255/36 ,  C07C311/03 ,  C07C405/00 ,  C07D303/32 ,  C07F7/18 ,  C07F9/40 ,  C07C177/00 ,  C07C57/26

CPC分类号： C07F7/1852 ,  C07C405/0083 ,  C07C57/18 ,  C07D303/32 ,  C07F9/4015 ,  Y02P20/55

摘要： Novel compounds of the following formula: ##STR1##

摘要翻译： 下列化学式的新型化合物：

公开(公告)号：US4308282A

公开(公告)日：1981-12-29

申请号：US57223

申请日：1979-07-13

申请人： Jan Hartog ,  Johannes M. A. Zwagemakers

发明人： Jan Hartog ,  Johannes M. A. Zwagemakers

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/325 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C225/06 ,  C07C225/10 ,  C07C313/00 ,  C07C319/20 ,  C07C323/32 ,  C07D317/28 ,  C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07C87/29

CPC分类号： C07D317/28 ,  Y10S514/937 ,  Y10S514/962 ,  Y10S514/966

摘要： Tertiary amines of formula 3 have a strong and prolonged spasmolytic effect, also after oral administration, on the smooth musculature of the tractus gastrointestinalis, the tractus urogenitalis and the bronchial system and have a low toxicity.The compounds can be synthetized according to methods known per se and been formulated to pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 式3的叔胺在口服给药后具有强烈和延长的解痉作用，在胃肠道的平滑肌肉，泌尿生殖道和支气管系统中具有低毒性。 化合物可以根据本身已知的方法合成并配制成药物组合物。