公开(公告)号：US09840460B2

公开(公告)日：2017-12-12

申请号：US15600998

申请日：2017-05-22

申请人： THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

发明人： Erik Fenster ,  Melissa Fleury ,  Adam D. Hughes

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/197 ,  A61K31/397 ,  A61K31/5375 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D213/56 ,  C07C235/34 ,  C07D261/04 ,  C07D295/32 ,  C07C243/38 ,  C07D491/107 ,  C07D213/87 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4409 ,  C07D213/86 ,  C07D213/65 ,  C07C235/80 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/192 ,  A61K45/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4015 ,  C07D307/68 ,  C07D213/61 ,  C07D211/62 ,  C07D211/60 ,  C07D211/48 ,  C07D211/46 ,  C07D211/42 ,  C07D211/38 ,  C07D211/22 ,  C07C243/32 ,  C07C243/24 ,  C07D493/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/12 ,  C07D207/08 ,  C07D265/30 ,  C07C235/78 ,  C07C235/74 ,  C07C235/20 ,  C07C235/12 ,  C07C233/56 ,  C07D261/02 ,  C07D239/36 ,  C07D405/06 ,  C07D401/04 ,  C07D233/06 ,  C07D309/08 ,  C07C259/04 ,  C07D213/75

CPC分类号： C07C243/38 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  A61K31/341 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C235/80 ,  C07C243/24 ,  C07C243/32 ,  C07C259/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D233/06 ,  C07D239/36 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/32 ,  C07D307/68 ,  C07D309/08 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: where R1-R5 and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and processes and intermediates for preparing such compounds.

公开(公告)号：US09428457B2

公开(公告)日：2016-08-30

申请号：US14749949

申请日：2015-06-25

申请人： Erik Fenster ,  Melissa Fleury ,  Adam D. Hughes

发明人： Erik Fenster ,  Melissa Fleury ,  Adam D. Hughes

IPC分类号： C07C235/74 ,  A61K31/7048 ,  C07C231/02 ,  A61K31/24 ,  C07D407/12 ,  A61K31/365 ,  A61K31/22 ,  C07D317/40 ,  A61K31/265 ,  C07C243/28 ,  C07C241/02 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61K31/197 ,  C07D213/65 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  C07C235/34 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D213/56 ,  C07D261/04 ,  C07D295/32 ,  C07D491/107 ,  C07D213/75 ,  C07C259/04 ,  C07D309/08 ,  C07D233/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D239/36 ,  C07D261/02 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/78 ,  C07D265/30 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D493/10 ,  C07C243/24 ,  C07C243/32 ,  C07C243/38 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/61 ,  C07D307/68 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  A61K31/192 ,  A61K31/4406 ,  C07C235/80

CPC分类号： C07C243/38 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  A61K31/341 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C235/80 ,  C07C243/24 ,  C07C243/32 ,  C07C259/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D233/06 ,  C07D239/36 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/32 ,  C07D307/68 ,  C07D309/08 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: where R1-R5 and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and processes and intermediates for preparing such compounds.

公开(公告)号：US08884010B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US13819112

申请日：2011-09-07

申请人： Markus Jachmann ,  Takayuki Wakamatsu ,  Mitsuharu Anryu

发明人： Markus Jachmann ,  Takayuki Wakamatsu ,  Mitsuharu Anryu

IPC分类号： C07D237/04 ,  C07D237/16 ,  C07D237/18 ,  C07C69/738 ,  C07C315/04 ,  C07C319/20 ,  C07C317/28 ,  C07D209/24 ,  C07C59/88 ,  C07C243/32 ,  C07C59/84 ,  C07C323/48 ,  C07C251/76 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07C323/48 ,  C07C59/84 ,  C07C59/88 ,  C07C69/738 ,  C07C243/32 ,  C07C251/76 ,  C07C315/04 ,  C07C317/28 ,  C07C319/20 ,  C07D209/18 ,  C07D209/24 ,  C07D213/56 ,  C07D237/16 ,  C07D237/18 ,  C07D403/04

摘要： The present invention relates to a novel method for producing a pyridazinone compound and an intermediate thereof as shown in the following scheme: wherein the symbols are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及如下方案所示的哒嗪酮化合物及其中间体的制备方法：其中符号如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20130172556A1

公开(公告)日：2013-07-04

申请号：US13819112

申请日：2011-09-07

申请人： Markus Jachmann ,  Takayuki Wakamatsu ,  Mitsuharu Anryu

发明人： Markus Jachmann ,  Takayuki Wakamatsu ,  Mitsuharu Anryu

IPC分类号： C07D237/16 ,  C07D237/18 ,  C07C319/20 ,  C07C315/04 ,  C07C243/32 ,  C07C323/48 ,  C07C317/28 ,  C07C59/88 ,  C07C59/84 ,  C07C69/738 ,  C07D403/04 ,  C07D209/24

CPC分类号： C07C323/48 ,  C07C59/84 ,  C07C59/88 ,  C07C69/738 ,  C07C243/32 ,  C07C251/76 ,  C07C315/04 ,  C07C317/28 ,  C07C319/20 ,  C07D209/18 ,  C07D209/24 ,  C07D213/56 ,  C07D237/16 ,  C07D237/18 ,  C07D403/04

摘要： The present invention relates to a novel method for producing a pyridazinone compound and an intermediate thereof as shown in the following scheme: wherein the symbols are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及如下方案所示的哒嗪酮化合物及其中间体的制备方法：其中符号如说明书中所定义。

公开(公告)号：US6018052A

公开(公告)日：2000-01-25

申请号：US486754

申请日：1995-06-06

申请人： Guy Lacroix ,  Jean-Phillippe Bascou ,  Joseph Perez ,  Alain Gadras

发明人： Guy Lacroix ,  Jean-Phillippe Bascou ,  Joseph Perez ,  Alain Gadras

IPC分类号： A01N43/50 ,  A01P3/00 ,  C07C229/04 ,  C07C229/36 ,  C07C243/32 ,  C07C243/34 ,  C07C291/00 ,  C07C331/18 ,  C07C331/24 ,  C07D20060101 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D233/80 ,  C07D233/84 ,  C07D233/86 ,  C07D235/02 ,  C07D263/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D233/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  C07D233/02 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D235/02 ,  A01N43/50 ,  C07C229/36 ,  C07C243/32 ,  C07C331/24 ,  C07D233/70 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D233/80 ,  C07D233/84 ,  C07D233/86 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： Fungicidal 2-imidazolin-5-ones and 2-imidazoline-5-thiones, processes for their preparation, fungicidal compositions containing them and methods of using them to treat or prevent fungal disease in crops.

摘要翻译： 杀真菌剂2-咪唑啉-5-酮和2-咪唑啉-5-硫酮，其制备方法，含有它们的杀真菌组合物和使用它们来治疗或预防作物真菌病害的方法。

公开(公告)号：US5424333A

公开(公告)日：1995-06-13

申请号：US725925

申请日：1991-07-05

申请人： Keith D. Wing

发明人： Keith D. Wing

IPC分类号： A01N37/28 ,  A01N37/30 ,  A01N37/34 ,  A01N37/36 ,  A01N37/38 ,  A01N37/40 ,  A01N37/42 ,  A01N37/44 ,  A01N37/48 ,  A01N39/00 ,  A01N39/04 ,  A01N43/06 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/20 ,  A01N43/28 ,  A01N43/30 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/60 ,  A01N43/647 ,  A01N43/653 ,  A01N43/76 ,  A01N43/80 ,  A01N47/20 ,  A01N47/22 ,  A01N47/34 ,  A01N47/46 ,  A01N47/48 ,  A01N53/00 ,  A61K31/165 ,  C07C241/04 ,  C07C243/28 ,  C07C243/30 ,  C07C243/32 ,  C07C243/36 ,  C07C243/38 ,  C07C251/76 ,  C07C251/78 ,  C07C251/86 ,  C07C255/66 ,  C07C281/02 ,  C07C281/06 ,  C07C281/14 ,  C07C311/49 ,  C07C311/61 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C327/56 ,  C07C331/04 ,  C07C331/28 ,  C07D207/32 ,  C07D207/327 ,  C07D207/34 ,  C07D213/42 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D239/30 ,  C07D241/24 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D261/18 ,  C07D263/10 ,  C07D263/16 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D303/46 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D309/30 ,  C07D317/46 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07F7/08 ,  C07F9/36

CPC分类号： C07D207/327 ,  A01N37/28 ,  A01N37/30 ,  A01N37/34 ,  A01N37/36 ,  A01N37/38 ,  A01N37/40 ,  A01N37/42 ,  A01N37/44 ,  A01N37/48 ,  A01N39/00 ,  A01N39/04 ,  A01N43/06 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/20 ,  A01N43/28 ,  A01N43/30 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/60 ,  A01N43/647 ,  A01N43/653 ,  A01N43/76 ,  A01N43/80 ,  A01N47/20 ,  A01N47/22 ,  A01N47/34 ,  A01N47/46 ,  A01N47/48 ,  A01N53/00 ,  C07C243/28 ,  C07C243/30 ,  C07C243/32 ,  C07C243/36 ,  C07C243/38 ,  C07C251/76 ,  C07C251/78 ,  C07C251/86 ,  C07C255/00 ,  C07C255/66 ,  C07C281/02 ,  C07C281/06 ,  C07C281/14 ,  C07C311/49 ,  C07C311/61 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C327/56 ,  C07C331/04 ,  C07C331/28 ,  C07D207/34 ,  C07D213/42 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D239/30 ,  C07D241/24 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D261/18 ,  C07D263/10 ,  C07D263/16 ,  C07D275/03 ,  C07D303/46 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D309/30 ,  C07D317/46 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07F7/0818 ,  C07F9/36 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16 ,  C07C2102/20 ,  C07C2102/42

摘要： This invention relates to the anthelmintic use of compositions containing N'-substituted-N,N'-disubstitutedhydrazines. Specifically, the invention relates to methods of controlling helminths by contacting the helminths with a compound having a nucleus of the formula ##STR1## wherein X and X' are the same or different O, S, or NR and A', B', R.sup.1 and R.sup.2 are a variety of substituents.

摘要翻译： 本发明涉及包含N'取代-N，N'-二取代肼的组合物的驱虫用途。 具体地，本发明涉及通过使蠕虫与具有下式的核的化合物接触来控制蠕虫的方法：其中X和X'相同或不同的O，S或NR和A'，B'，R 1 和R2是各种取代基。

公开(公告)号：US4698333A

公开(公告)日：1987-10-06

申请号：US546687

申请日：1983-10-28

申请人： Rudolf Fauss ,  Reinhard Lantzsch ,  Kurt Findeisen ,  Gerhard Jager ,  Ingeborg Hammann ,  Benedikt Becker ,  Bernhard Homeyer

发明人： Rudolf Fauss ,  Reinhard Lantzsch ,  Kurt Findeisen ,  Gerhard Jager ,  Ingeborg Hammann ,  Benedikt Becker ,  Bernhard Homeyer

IPC分类号： C07C69/732 ,  A01N37/34 ,  A01N37/36 ,  A01N37/40 ,  A01N37/48 ,  A01N41/02 ,  A01N41/08 ,  A01N47/02 ,  A01N47/10 ,  A01N47/12 ,  A01N47/18 ,  A01N47/20 ,  A01N47/24 ,  A01N47/34 ,  A01N55/00 ,  A01N55/10 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/06 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C233/00 ,  C07C235/06 ,  C07C235/14 ,  C07C235/16 ,  C07C235/28 ,  C07C235/30 ,  C07C235/34 ,  C07C235/36 ,  C07C235/38 ,  C07C239/00 ,  C07C241/00 ,  C07C243/28 ,  C07C243/30 ,  C07C243/32 ,  C07C251/76 ,  C07C251/86 ,  C07C253/00 ,  C07C255/41 ,  C07C271/08 ,  C07C281/06 ,  C07C301/00 ,  C07C303/26 ,  C07C303/36 ,  C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07C311/53 ,  C07C311/55 ,  C07D295/185 ,  C07F7/18 ,  A01N37/20

CPC分类号： C07D295/185 ,  A01N37/36 ,  A01N41/08 ,  A01N47/02 ,  A01N47/12 ,  A01N47/18 ,  A01N47/20 ,  A01N47/24 ,  A01N47/34 ,  A01N55/00 ,  C07C243/32 ,  C07C251/72 ,  C07C255/00 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1852

摘要： Pesticidally active compounds of the formula ##STR1## in which R.sup.1 is an organic radical,R.sup.2 is hydrogen, trialkylsilyl, a hydrocarbon or acyl radical, andR.sup.3 and R.sup.4 independently are an amino, hydroxyl, hydroximino, alkoxy or like radical.Most of the compounds are new, as are various intermediates therefor.

摘要翻译： R1为有机基团，R2为氢原子，三烷基甲硅烷基，烃基或酰基基团的式为“IMAGE”的农药活性化合物，R 3和R 4分别为氨基，羟基，肟基，烷氧基等基团。 大多数化合物是新的，以及它们的各种中间体。

公开(公告)号：US4388312A

公开(公告)日：1983-06-14

申请号：US182401

申请日：1980-08-26

申请人： Shinji Terao ,  Mitsuru Shiraishi ,  Kaneyoshi Kato

发明人： Shinji Terao ,  Mitsuru Shiraishi ,  Kaneyoshi Kato

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/395 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61P1/04 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C59/64 ,  C07C66/00 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C235/78 ,  C07C243/32 ,  C07C273/18 ,  C07C275/50 ,  C07D211/58 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D295/185 ,  C07D295/32 ,  C07D317/58 ,  C07D521/00 ,  C07H19/06 ,  A61K31/495 ,  C07D295/18

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C243/32 ,  C07C273/1809 ,  C07C59/64 ,  C07C66/00 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D257/06 ,  C07D295/185 ,  C07D295/32 ,  C07D317/58 ,  C07H19/06 ,  C07C2101/14 ,  Y10S514/826

摘要： New quinone derivatives of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is methyl or methoxy, or two of R.sup.1 combine to represent --CH.dbd.CH--CH.dbd.CH--, R is amino which may be substituted or --OR.sup.4 wherein R.sup.4 is hydrogen, C.sub.1-4 alkyl or --CH.sub.2 --CH.dbd.C(CH.sub.3 --CH.sub.2 --.sub.m H (wherein m is an integer of 1 to 10), and n is an integer of 1 to 10 when R is amino which may be substituted, or n is an integer of 2 to 10 when R is --OR.sup.4, and their hydroquinone forms, have useful physiological activities such as blood-pressure decreasing and antiallergic activities.

摘要翻译： 下式的新醌衍生物：其中R 1是甲基或甲氧基，或者R 2中的两个结合表示-CH = CH-CH = CH-，R是可被取代的氨基或-OR 4，其中R 4是氢，C 1 -4-烷基或-CH 2 -CH = C（CH 3 -CH 2 -mH（其中m为1至10的整数），n为1至10的整数，当R为可被取代的氨基时，n为 当R为-OR4时，其整数为2-10，形成氢醌，具有有效的生理活性，如降血压和抗过敏活性。

公开(公告)号：US4162247A

公开(公告)日：1979-07-24

申请号：US885905

申请日：1978-03-13

申请人： Norbert Mayer ,  Gerhard Pfahler ,  Hartmut Wiezer

发明人： Norbert Mayer ,  Gerhard Pfahler ,  Hartmut Wiezer

IPC分类号： C07C243/32 ,  C07C243/36 ,  C07F9/22 ,  C07F9/24 ,  C08K5/25 ,  C08K5/49 ,  C08K5/5399 ,  C08K5/51 ,  C07C103/22 ,  C07F9/02

CPC分类号： C08K5/25 ,  C07C243/32 ,  C07C243/36 ,  C07F9/228 ,  C07F9/2491 ,  C08K5/49 ,  C08K5/5399 ,  C07C2101/08

摘要： Bis-(alkylphenol)-alkanecarboxylic acid hydrazides are obtained by reaction of bisphenol-alkanecarboxylic acid chlorides, azides, anhydrides or esters with hydrazine hydrate, at a temperature of from 5 to 200.degree. C. These hydrazides are excellent stabilizers for plastic materials, especially polyolefins.

摘要翻译： 通过双酚 - 烷烃羧酸氯化物，叠氮化物，酸酐或酯与水合肼在5至200℃的温度下反应得到双 - （烷基酚） - 烷羧酸酰肼。这些酰肼是塑料材料的优异稳定剂，特别是 聚烯烃。

公开(公告)号：US4140861A

公开(公告)日：1979-02-20

申请号：US907081

申请日：1978-05-18

申请人： Edward J. Cragoe, Jr. ,  John B. Bicking

发明人： Edward J. Cragoe, Jr. ,  John B. Bicking

IPC分类号： C07C69/66 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61P7/10 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C45/46 ,  C07C51/00 ,  C07C51/08 ,  C07C51/29 ,  C07C59/125 ,  C07C59/48 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C59/84 ,  C07C59/90 ,  C07C63/04 ,  C07C65/01 ,  C07C65/32 ,  C07C65/40 ,  C07C67/00 ,  C07C69/612 ,  C07C69/76 ,  C07C231/00 ,  C07C235/10 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/42 ,  C07C235/78 ,  C07C235/84 ,  C07C241/00 ,  C07C243/32 ,  C07C243/38 ,  C07C255/32 ,  C07D309/12

CPC分类号： C07D309/12 ,  C07C243/38 ,  C07C255/00 ,  C07C403/20 ,  C07C45/46 ,  C07C51/08 ,  C07C59/90 ,  C07C65/01 ,  C07C65/40 ,  C07C2101/14

摘要： Novel interphenylene derivatives of 11,12-secoprostaglandins are prepared by the stepwise alkylation of the ethyl ester or the t-butyl ester of acetoacetic acid. One such method involves treatment of the t-butyl ester of acetoacetic acid with a strong base to form the anion followed by treatment with ethyl p-(3-bromopropyl)benzoate to produce ethyl 4-(4-tert-butoxycarbonyl-5-oxo-hexyl)benzoate, subsequently reacting the anion of the thus-formed benzoate with 1-chloro-4-acetoxynonane to produce ethyl 4-(4-acetyl-4-tert-butoxycarbonyl-8-acetoxytridecyl)benzoate followed by decarboxylation and alkaline hydrolysis to produce the desired product 4-(4-acetyl-8-hydroxytridecyl)benzoic acid which is useful as a pharmaceutical in the treatment of patients with renal failure and in the prevention of transplant rejection.