公开(公告)号：US11465965B2

公开(公告)日：2022-10-11

申请号：US16760755

申请日：2018-11-02

申请人： UBE INDUSTRIES, LTD.

发明人： Haruka Yamada ,  Ken-ichi Komori ,  Yusuke Shiraishi ,  Satoshi Umezaki ,  Naoya Kinoshita ,  Koji Ito ,  Tomoko Kanda ,  Kenji Yoneda ,  Yasunori Tokunaga ,  Tomio Kimura

IPC分类号： C07C307/06 ,  C07C279/18 ,  A61P3/04 ,  C07D407/12

摘要： The present invention provides a compound that is highly safe and useful in the prevention, alleviation, and/or treatment of various diseases involving enteropeptidase inhibition and/or trypsin inhibition, a pharmaceutical composition containing the compound, a method for producing the compound, and the like. Specifically, the present invention provides a compound represented by the following general formula (I): [wherein: A1 and A2 each independently represent an inhibitor residue having at least one activity selected from an enteropeptidase inhibitory activity and a trypsin inhibitory activity; and Z represents a spacer that links A1 to A2] or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US20200347011A1

公开(公告)日：2020-11-05

申请号：US16760755

申请日：2018-11-02

申请人： UBE INDUSTRIES, LTD.

发明人： Haruka YAMADA ,  Ken-ichi KOMORI ,  Yusuke SHIRAISHI ,  Satoshi UMEZAKI ,  Naoya KINOSHITA ,  Koji ITO ,  Tomoko KANDA ,  Kenji YONEDA ,  Yasunori TOKUNAGA ,  Tomio KIMURA

IPC分类号： C07C307/06 ,  C07C279/18 ,  C07D407/12 ,  A61P3/04

摘要： The present invention provides a compound that is highly safe and useful in the prevention, alleviation, and/or treatment of various diseases involving enteropeptidase inhibition and/or trypsin inhibition, a pharmaceutical composition containing the compound, a method for producing the compound, and the like. Specifically, the present invention provides a compound represented by the following general formula (I): [wherein: A1 and A2 each independently represent an inhibitor residue having at least one activity selected from an enteropeptidase inhibitory activity and a trypsin inhibitory activity; and Z represents a spacer that links A1 to A2] or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US20180072997A1

公开(公告)日：2018-03-15

申请号：US15565716

申请日：2016-04-22

申请人： ViiV HEATHCARE UK (NO.5) LIMITED

发明人： John A. BENDER ,  Omar D. LOPEZ ,  Van N. NGUYEN ,  Zhong YANG ,  Alan Xiangdong WANG ,  Gan WANG ,  Nicholas A. MEANWELL ,  Brett R. BENO ,  Robert A. FRIDELL ,  Makonen BELEMA ,  Srinivasan THANGATHIRUPATHY

IPC分类号： C12N7/06 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C275/24 ,  C07C307/06 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07D213/61 ,  C07D235/26 ,  C07D271/12 ,  C07D277/62 ,  C07D285/14 ,  C07D295/192 ,  C07D317/66 ,  C07K5/02

CPC分类号： C12N7/06 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C275/24 ,  C07C307/06 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/61 ,  C07D235/26 ,  C07D271/12 ,  C07D277/62 ,  C07D285/14 ,  C07D295/192 ,  C07D317/66 ,  C07K5/022 ,  C12N2740/16063

摘要： Compounds of Formulas I-VI, including pharmaceutically acceptable salts thereof, and compositions and methods for treating human immunodeficiency virus (HIV) infection are set forth. Formula I is exemplified below:

公开(公告)号：US20170355805A1

公开(公告)日：2017-12-14

申请号：US15532881

申请日：2015-12-08

申请人： 3M INNOVATIVE PROPERTIES COMPANY

发明人： Yu Yang ,  Jason M. Kehren ,  Yongshang Lu ,  Suresh S. Iyer ,  William M. Lamanna ,  Thomas P. Klun ,  Jeffrey A. Peterson

IPC分类号： C08G18/08 ,  C08G18/44 ,  C07C229/30 ,  C07C307/06 ,  C08G18/75 ,  C08G18/32 ,  C08G18/38

CPC分类号： C08G18/0814 ,  C07C219/06 ,  C07C229/30 ,  C07C307/06 ,  C07C311/48 ,  C08G18/3206 ,  C08G18/3819 ,  C08G18/3861 ,  C08G18/4018 ,  C08G18/44 ,  C08G18/4833 ,  C08G18/758 ,  C08K5/0075 ,  C08K5/19 ,  C09D175/04 ,  D06M15/576

摘要： An ionic diol has formula wherein R1 represents an alkyl group having from 6 to 18 carbon atoms; R2 and R3 independently represent alkyl groups having from 1 to 4 carbon atoms; R4 represents an alkylene group having from 2 to 8 carbon atoms; and R5 represents an alkylene group having from 1 to 8 carbon atoms. Antistatic polymers are formed by copolymerization of monomers including a diisocyanate, an ionic diol, a polyether diol, and at least one non-ionic diols. Methods of making the antistatic polyurethanes are also disclosed.

公开(公告)号：US20160297754A1

公开(公告)日：2016-10-13

申请号：US15133030

申请日：2016-04-19

申请人： GENENTECH, INC. ,  XENON PHARMACEUTICALS INC.

发明人： Sultan Chowdhury ,  Christoph Martin Dehnhardt ,  Thilo Focken ,  Michael Edward Grimwood ,  Ivan William Hemeon ,  Qi Jia ,  Daniel Ortwine ,  Brian Safina ,  Shaoyi Sun ,  Daniel P. Sutherlin ,  Alla Yurevna Zenova

IPC分类号： C07C311/51 ,  C07D213/82 ,  C07D213/64 ,  C07D205/04 ,  C07D471/08 ,  C07D405/12 ,  C07D295/26 ,  C07D233/84 ,  C07D257/04 ,  C07D207/46 ,  C07C307/06 ,  C07D311/58

CPC分类号： C07D491/107 ,  A61K31/18 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  C07B2200/05 ,  C07C307/06 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/18 ,  C07C2602/20 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07C2602/50 ,  C07C2603/66 ,  C07C2603/68 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/46 ,  C07D207/48 ,  C07D209/52 ,  C07D211/22 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D233/84 ,  C07D257/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/12 ,  C07D307/18 ,  C07D309/08 ,  C07D311/58 ,  C07D311/70 ,  C07D311/72 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables RA, subscript n, ring A, X2, L, subscript m, X1, B, R1, R2, R3, R4, R5 and RN have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

摘要翻译： 和其药学上可接受的盐，其中变量RA，下标n，环A，X2，L，下标m，X1，B，R1，R2，R3，R4，R5和RN具有本文所述的含义， 化合物和使用这些化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US20140315879A1

公开(公告)日：2014-10-23

申请号：US14358494

申请日：2012-12-06

申请人： Pfizer Limited

发明人： David James Rawson ,  Robert Ian Storer ,  Nigel Alan Swain

IPC分类号： C07C307/06 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/18 ,  C07D401/12 ,  C07D213/69 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07C307/06 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  C07C2601/02 ,  C07D205/04 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D213/89 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to sulfonamide derivatives, of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Z, R1a, R1b, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the description, and to their use in medicine, to compositions containing them, to processes for their preparation and to intermediates used in such processes. The compounds of formula (I) are Nav1.7 inhibitors useful in the treatment of a wide range of disorders, particularly pain.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，其中X，Z，R 1a，R 1b，R 2，R 3，R 4和R 5如说明书中所定义，以及它们在医药中的用途 ，含有它们的组合物，其制备方法和在这些方法中使用的中间体。 式（I）化合物是可用于治疗各种疾病，特别是疼痛的Nav1.7抑制剂。

公开(公告)号：US08772296B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US11806461

申请日：2007-05-31

申请人： Jay P. Powers ,  Michael Degraffenreid ,  Lisa Julian ,  Jacob Kaizerman ,  Dustin McMinn ,  Yosup Rew ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan ,  Zhulun Wang ,  Felix Gonzalez Lopez De Turiso

发明人： Jay P. Powers ,  Michael Degraffenreid ,  Lisa Julian ,  Jacob Kaizerman ,  Dustin McMinn ,  Yosup Rew ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan ,  Zhulun Wang ,  Felix Gonzalez Lopez De Turiso

IPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07C235/42 ,  C07C271/12 ,  C07D213/56 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D277/30 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D277/22 ,  C07C237/24 ,  C07C237/42 ,  C07C237/22 ,  C07C255/31 ,  C07C255/46 ,  C07C271/20 ,  C07C307/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/53

CPC分类号： C07C235/42 ,  A61K31/166 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C237/42 ,  C07C255/31 ,  C07C255/46 ,  C07C255/60 ,  C07C271/12 ,  C07C271/20 ,  C07C307/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/94 ,  C07D213/30 ,  C07D213/53 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24

摘要： Benzamide derivatives of formula I are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity and related conditions and disorders: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and n are as defined herein.

摘要翻译： 描述了式I的苯甲酰胺衍生物，并且具有治疗用途，特别是在治疗糖尿病，肥胖症和相关病症和病症中：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和n如本文所定义。

公开(公告)号：US20130102777A1

公开(公告)日：2013-04-25

申请号：US13805607

申请日：2011-06-24

申请人： Tom Cornelis Hortense Govaerts ,  Jean-Pierre-Andre Marc Bongartz ,  Patrick Hubert J. Nieste

发明人： Tom Cornelis Hortense Govaerts ,  Jean-Pierre-Andre Marc Bongartz ,  Patrick Hubert J. Nieste

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07C307/06

CPC分类号： C07C307/06 ,  C07D223/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to an improved method for the preparation of 13-cyclohexyl-3-methoxy-6-[methyl-(2-{2-[methyl-(sulphamoyl)-amino]-ethoxy}-ethyl)-carbamoyl]-7H-indolo-[2,1-a]-[2]-benzazepine-10-carboxylic acid. The present invention also relates to a new compound, namely tert-butyl (methyl-{2-[2-(methylamino)-ethoxy]-ethyl}-sulphamoyl)-carbamate, used in this improved method.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备13-环己基-3-甲氧基-6- [甲基 - （2- {2- [甲基 - （氨磺酰基） - 氨基] - 乙氧基} - 乙基） - 氨基甲酰基] - 7H-吲哚并[2,1-a] - [2] - 苯并氮杂-10-羧酸。 本发明还涉及一种新的化合物，即在该改进方法中使用的（甲基 - {2- [2-（甲基氨基） - 乙氧基] - 乙基} - 氨磺酰基） - 氨基甲酸叔丁酯。

公开(公告)号：US20110044918A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12926183

申请日：2010-10-29

申请人： Xavier Marat ,  Benoit Muller

发明人： Xavier Marat ,  Benoit Muller

IPC分类号： A61K8/58 ,  C07C307/06 ,  C07D407/12 ,  C07F7/10 ,  C07D285/16 ,  A61K31/16 ,  A61K31/357 ,  A61K31/695 ,  A61K31/549 ,  A61K8/49 ,  A61K8/46 ,  A61K36/00 ,  A61Q17/04 ,  A61P31/04 ,  A61Q15/00 ,  A61P17/00

CPC分类号： A61K8/466 ,  A61K31/549 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/007 ,  C07C307/06 ,  C07F7/081

摘要： The present invention relates to the cosmetic use of a compound of formula (I) and also the cosmetically acceptable salts thereof, solvates thereof and isomers thereof, for non-therapeutic skincare. The invention also relates to compounds of general formula (II)

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其化学上可接受的盐，其溶剂合物及其异构体用于非治疗性护肤品的化妆用途。 本发明还涉及通式（II）的化合物，

公开(公告)号：US20090221710A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12162035

申请日：2007-01-26

申请人： Fernando Antonio Rodriguez De Fonseca ,  Manuel Macias Gonzalez ,  Javier Pavon Moron ,  Maria Pilar Goya-Laza ,  Juan Antonio Paez Prosper ,  Carolina Cano Ramos

发明人： Fernando Antonio Rodriguez De Fonseca ,  Manuel Macias Gonzalez ,  Javier Pavon Moron ,  Maria Pilar Goya-Laza ,  Juan Antonio Paez Prosper ,  Carolina Cano Ramos

IPC分类号： A61K31/16 ,  C07C307/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07C307/06 ,  A61K8/466 ,  A61Q19/06

摘要： The present invention is related to acyclic sulfamide derivatives, useful for the manufacture of a medicament for satiety induction and ingestion control, corporal fat modulation and lipidic metabolism regulation and for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of diabetes and cardiovascular diseases. The acyclic sulfamide derivatives are also useful for cosmetic use.

摘要翻译： 本发明涉及无环磺酰胺衍生物，其可用于制备用于饱和感觉和摄取控制，体脂调节和脂质代谢调节的药物，并且用于制备用于治疗或预防糖尿病和心血管疾病的药物。 无环硫酰胺衍生物也可用于化妆品用途。