公开(公告)号：US06521663B2

公开(公告)日：2003-02-18

申请号：US09971000

申请日：2001-10-05

申请人： Wenxi Pan ,  Tianbao Lu ,  Thomas P. Markotan ,  Bruce E. Tomczuk

发明人： Wenxi Pan ,  Tianbao Lu ,  Thomas P. Markotan ,  Bruce E. Tomczuk

IPC分类号： C07C30930

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K31/155 ,  A61K31/44 ,  C07C279/00 ,  C07C309/73 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07D213/75 ,  A61K2300/00

摘要： Phenyl acetamide compounds are described, including compounds of Formula I: or a solvate, hydrate or pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein R3-R6, R11, B, Y and W are set forth in the specification. The compounds of the invention are potent inhibitors of proteases, especially trypsin-like serine proteases, such as thrombin and factor Xa. Compositions for inhibiting loss of blood platelets, inhibiting formation of blood platelet aggregates, inhibiting formation of fibrin, inhibiting thrombus formation, and inhibiting embolus formation are described. Other uses of compounds of the invention are as anticoagulants either embedded in or physically linked to materials used in the manufacture of devices used in blood collection, blood circulation, and blood storage, such as catheters, blood dialysis machines, blood collection syringes and tubes, blood lines and stents. Additionally, the compounds can be detectably labeled and employed for in vivo imaging of thrombi.

摘要翻译： 描述了苯基乙酰胺化合物，包括式I化合物或其溶剂合物，水合物或其药学上可接受的盐; 其中R3-R6，R11，B，Y和W在说明书中列出。 本发明的化合物是蛋白酶的有效抑制剂，特别是胰蛋白酶样的丝氨酸蛋白酶，如凝血酶和因子Xa。 描述了抑制血小板损失，抑制血小板聚集体形成，抑制纤维蛋白形成，抑制血栓形成和抑制栓塞形成的组合物。 本发明化合物的其它用途是作为凝血剂或者物理连接于制造用于血液收集，血液循环和血液储存的装置的材料的抗凝剂，例如导管，血液透析机，采血注射器和管， 血线和支架。 另外，化合物可以被可检测地标记并用于血栓的体内成像。

公开(公告)号：US06239309B1

公开(公告)日：2001-05-29

申请号：US09470093

申请日：1999-12-21

申请人： Jean Louis Le Coënt

发明人： Jean Louis Le Coënt

IPC分类号： C07C30930

CPC分类号： C07G17/008 ,  C10M159/22 ,  C10M159/24

摘要： A process for using sludge formed in the preparation of a high BN overbased alkylaryl sulfonate or overbased sulfurized alkylphenate, wherein the sludge is treated with an acidic reactant to convert large particles of the alkaline earth metal salt in the sludge into calcium sulfonate, then is reacted with an excess of alkaline earth base and either alkylaryl sulfonic acid or alkylphenol to produce a reaction product, which could be a low or high overbased alkylaryl sulfonate or overbased sulfurized alkylphenate.

摘要翻译： 在制备高BN高碱性烷基芳基磺酸盐或高碱性硫化烷基酚盐时形成的污泥的方法，其中用酸性反应物处理污泥以将污泥中的大量碱土金属盐颗粒转化为磺酸钙，然后反应 过量的碱土碱和烷基芳基磺酸或烷基酚产生反应产物，其可以是低或高的高碱性烷基芳基磺酸盐或高碱性硫化烷基酚盐。