公开(公告)号：US09023874B2

公开(公告)日：2015-05-05

申请号：US13510197

申请日：2010-11-11

申请人： Sebastian Soergel ,  Ralph Paulini ,  Steffen Gross ,  Carsten Beyer ,  Matthias Pohlman ,  Henricus Maria Martinus Bastiaans ,  Michael Rack ,  Deborah L. Culbertson ,  Douglas D. Anspaugh ,  Sarah Thompson ,  Vincent Salgado

发明人： Sebastian Soergel ,  Ralph Paulini ,  Steffen Gross ,  Carsten Beyer ,  Matthias Pohlman ,  Henricus Maria Martinus Bastiaans ,  Michael Rack ,  Deborah L. Culbertson ,  Douglas D. Anspaugh ,  Sarah Thompson ,  Vincent Salgado

IPC分类号： A01N43/824 ,  A01N43/08 ,  A01N43/22 ,  A01N43/40 ,  A01N43/46 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/62 ,  A01N43/647 ,  A01N43/66 ,  A01N43/713 ,  A01N43/72 ,  A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  C07D207/325 ,  C07D209/12 ,  C07D209/10 ,  C07D213/32 ,  C07D231/12 ,  C07D233/66 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/20 ,  C07D249/08 ,  C07D251/16 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/26 ,  C07D285/12 ,  C07D307/40 ,  C07D307/38 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D333/18 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D213/34 ,  A01N43/10

CPC分类号： C07D285/12 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/22 ,  A01N43/40 ,  A01N43/46 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/62 ,  A01N43/647 ,  A01N43/66 ,  A01N43/713 ,  A01N43/72 ,  A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  C07D207/325 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D233/66 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/20 ,  C07D249/08 ,  C07D251/16 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/26 ,  C07D307/38 ,  C07D307/40 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D333/18 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56

摘要： The invention relates to alkylsulfide derivatives compounds of formula I as hereunder depicted or the enantiomers or veterinarily acceptable salts thereof which are useful for combating or controlling invertebrate pests, in particular arthropod pests and nematodes. The invention also relates to methods for controlling invertebrate pests by using these compounds and to plant propagation material and to agricultural and veterinary compositions comprising said compounds. wherein U, R1, R2, R3U, X, n and p are defined as in the description.

摘要翻译： 本发明涉及用于对抗或控制无脊椎动物害虫，特别是节肢动物害虫和线虫的对映异构体或其兽医学上可接受的盐的烷基硫醚衍生物化合物。 本发明还涉及通过使用这些化合物和植物繁殖材料以及包含所述化合物的农业和兽用组合物来控制无脊椎害虫的方法。 其中U，R1，R2，R3U，X，n和p如说明书中所定义。

公开(公告)号：US08802709B2

公开(公告)日：2014-08-12

申请号：US13720395

申请日：2012-12-19

申请人： Paul R. Fatheree

发明人： Paul R. Fatheree

IPC分类号： A61K31/4166 ,  C07D233/66

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/4164 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13

摘要： The invention provides crystalline salt forms of 4′-{2-ethoxy-4-ethyl-5-[((S)-2-mercapto-4-methylpentanoylamino)methyl]-imidazol-1-ylmethyl}-3′-fluorobiphenyl-2-carboxylic acid. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising the crystalline compounds, processes and intermediates for preparing the crystalline compounds, and methods of using the crystalline compounds to treat diseases such as hypertension.

摘要翻译： 本发明提供4' - {2-乙氧基-4-乙基-5 - [（（S）-2-巯基-4-甲基戊酰基氨基）甲基] - 咪唑-1-基甲基} -3'-氟联苯基 - 吡啶-2-羧酸。 本发明还提供了包含结晶化合物，用于制备结晶化合物的方法和中间体的药物组合物，以及使用结晶化合物治疗高血压疾病的方法。

公开(公告)号：US08168802B2

公开(公告)日：2012-05-01

申请号：US11887525

申请日：2006-03-31

申请人： David S. Hays ,  Sonja S. Mackey ,  William H. Moser ,  Doris D. Stoermer ,  Matthew R. Radmer ,  Shri Niwas

发明人： David S. Hays ,  Sonja S. Mackey ,  William H. Moser ,  Doris D. Stoermer ,  Matthew R. Radmer ,  Shri Niwas

IPC分类号： C07D233/70 ,  C07D233/66 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D233/90 ,  C07D471/14

摘要： Methods and intermediates useful for making compounds of the formula: and the preparation of compounds of Formula I, preferably including the formation of intermediate compounds of the formula:

摘要翻译： 可用于制备下式化合物的方法和中间体：和式I化合物的制备，优选包括形成下式的中间体化合物：

公开(公告)号：US08039501B2

公开(公告)日：2011-10-18

申请号：US12144366

申请日：2008-06-23

申请人： Wim Vanden Berghe ,  Karolien De Bosscher ,  Serge Van Calenbergh ,  Guy Haegeman ,  Carl Jeffrey Lacey

发明人： Wim Vanden Berghe ,  Karolien De Bosscher ,  Serge Van Calenbergh ,  Guy Haegeman ,  Carl Jeffrey Lacey

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/21 ,  C07D233/66 ,  C07C69/035 ,  C07C69/773

CPC分类号： C07C271/16 ,  C07C219/30 ,  C07D233/54 ,  Y02P20/55

摘要： This invention provides compounds having the structural formula: wherein: R1 is an acyl or sulfonyl group, R2 is an acyl group selected from the group consisting of acyl groups derived from cycloaliphatic, aromatic or heterocyclic monocarboxylic acids, imidazolylcarbonyl and triazolylcarbonyl, and R3 is hydrogen or an amino-protecting group, a stereoisomer thereof, a solvate thereof, or a salt thereof, being useful as anti-inflammatory agents and anti-cancer agents.

摘要翻译： 本发明提供具有以下结构式的化合物：其中：R1是酰基或磺酰基，R2是选自由脂环族，芳族或杂环单羧酸衍生的酰基，咪唑基羰基和三唑基羰基的酰基，R3是氢 或氨基保护基，其立体异构体，其溶剂化物或其盐，可用作抗炎剂和抗癌剂。

公开(公告)号：US07915426B2

公开(公告)日：2011-03-29

申请号：US10399908

申请日：2001-10-25

申请人： Yves Chauvin ,  Lionel Magna ,  Gerald Peter Niccolai ,  Jean-Marie Basset

发明人： Yves Chauvin ,  Lionel Magna ,  Gerald Peter Niccolai ,  Jean-Marie Basset

IPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/66

CPC分类号： C07F7/10 ,  B01J31/0239 ,  B01J31/0244 ,  B01J31/0284 ,  B01J31/2404 ,  B01J31/4038 ,  B01J31/4053 ,  B01J2231/20 ,  B01J2531/824 ,  C07C311/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07F5/022 ,  C07F7/0814 ,  Y02P20/542 ,  Y02P20/584

摘要： New 1,2,3- or 1,2,3,4- or 1,2,3,4,5- substituted imidazolium salts and their uses as solvent in catalyzed organic reactions, as well as compositions containing them and a transition metal compound. They can be used in the following reactions: the telomerisation of conjugated dienes, dimerisation of olefins, the oligomerisation of olefins, polymerization of olefins, alkylation of olefins, hydrogenation of olefins, olefin metathesis, hydroformylation of olefins, ring-closing metathesis of olefins, ring-opening metathesis polymerisation of olefins, symetric or asymetric epoxidation of olefins (including heteroatom substituted olefins) and the cyclopropanation of olefins, condensation reaction, hydrogenation reaction, isomerization reaction, Suzuki cross-coupling reactions, amination reaction, partial oxidation of alkancs, kinetic resolution of racemic mixtures, hydrogenation of imines, hydrogenation of ketones, transfer hydrogenation and hydroxylation of aromatic organic compounds.

摘要翻译： 新的1,2,3-或1,2,3,4-或1,2,3,4,5-取代咪唑鎓盐及其作为催化有机反应中的溶剂的用途，以及含有它们的组合物和过渡金属 复合。 它们可以用于以下反应：共轭二烯的调聚，烯烃的二聚，烯烃的低聚，烯烃的聚合，烯烃的烷基化，烯烃的氢化，烯烃的复分解，烯烃的加氢甲酰化，烯烃的闭合复分解， 烯烃的开环易位聚合，烯烃（包括杂原子取代烯烃）的对称或不对称环氧化和烯烃的环丙烷化，缩合反应，氢化反应，异构化反应，Suzuki交叉偶联反应，胺化反应，烷基部分氧化，动力学 外消旋混合物的拆分，亚胺的氢化，酮的氢化，转移氢化和芳族有机化合物的羟基化。

公开(公告)号：US20100331551A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12875935

申请日：2010-09-03

申请人： Soan Cheng ,  Daniel D. Comer ,  Long Mao ,  Guity P. Balow ,  David Pleynet

发明人： Soan Cheng ,  Daniel D. Comer ,  Long Mao ,  Guity P. Balow ,  David Pleynet

IPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/66

CPC分类号： C07D417/10 ,  C07D277/42 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Novel compounds, compositions, and kits are provided. Methods of modulating Aβ levels, and methods of treating a disease associated with aberrant Aβ levels are also provided.

摘要翻译： 提供了新的化合物，组合物和试剂盒。 调节方法 水平和治疗与异常A＆Bgr相关的疾病的方法; 还提供了水平。

公开(公告)号：US07718686B2

公开(公告)日：2010-05-18

申请号：US11570830

申请日：2005-06-20

申请人： Udo Bauer ,  Wayne Brailsford ,  Vijay Chhajlani ,  Bryan Egner ,  Ola Fjellström ,  Linda Gustafsson ,  Jan Mattsson ,  Karolina Nilsson ,  Thomas Olsson

发明人： Udo Bauer ,  Wayne Brailsford ,  Vijay Chhajlani ,  Bryan Egner ,  Ola Fjellström ,  Linda Gustafsson ,  Jan Mattsson ,  Karolina Nilsson ,  Thomas Olsson

IPC分类号： A61K31/4172 ,  C07D233/66

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D233/90 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to novel compounds having a positive allosteric GÀBAB receptor (GDR) modulator effect, methods for the preparation of said compounds and to their use, optionally in combination with a GABAB agonist, for the inhibition of transient lower esophageal sphincter relaxations, for the treatment of gastroesophageal reflux disease, as well as for the treatment of functional gastrointestinal disorders and irritable bowel syndrome (IBS). A compound of the general formula I.

摘要翻译： 本发明涉及具有正性变构GABA受体（GDR）调节剂效应的新化合物，用于制备所述化合物的方法及其用途，任选地与GABAB激动剂组合用于抑制短暂的食管下端括约肌松弛，用于 治疗胃食管反流疾病，以及治疗功能性胃肠道疾病和肠易激综合征（IBS）。 通式Ⅰ的化合物。

公开(公告)号：US20070225347A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US10593295

申请日：2005-03-15

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wolfgang Staehle ,  Arne Sutter ,  Wilfried Rautenberg ,  Francesc Mitjans ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Marta Riera

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wolfgang Staehle ,  Arne Sutter ,  Wilfried Rautenberg ,  Francesc Mitjans ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Marta Riera

IPC分类号： C07D233/00 ,  C07D233/66

CPC分类号： C07D233/90

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, X and X′ have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2, and Raf kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8，R 9， R 10，R 11，X和X'具有权利要求1所示的含义，是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂，可以是 尤其用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20050261293A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11145489

申请日：2005-06-02

申请人： Andrei Konradi ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Dimitrios Sarantakis ,  Gregory Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Christopher Semko ,  Robert Sullivan ,  Christopher Soares ,  Kiev Ly ,  Christine Tarby

发明人： Andrei Konradi ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Dimitrios Sarantakis ,  Gregory Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Christopher Semko ,  Robert Sullivan ,  Christopher Soares ,  Kiev Ly ,  Christine Tarby

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/33 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D231/38 ,  C07D233/66 ,  C07D233/88 ,  C07D237/02 ,  C07D239/02 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D257/06 ,  C07D285/10 ,  C07D295/22 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00

CPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D233/88 ,  C07D239/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D257/06 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US20050154028A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10501317

申请日：2003-01-07

申请人： Steven Bromidge ,  Peter Lovell ,  Caroline Goodacre

发明人： Steven Bromidge ,  Peter Lovell ,  Caroline Goodacre

IPC分类号： C07D233/36 ,  A61K31/417 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D233/78 ,  C07D401/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D491/08 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4196 ,  C07D233/66 ,  C07D249/12 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D233/70 ,  C07D233/78 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D491/08

摘要： Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, having 5HT2C receptor activity, are disclosed: wherein a is 0,1,2,3,4 or 5; b is 1,2 or 3; Y is nitrogen or carbon; A is oxygen, nitrogen, —CONH—, —NHCO— or together with R2 form a benzoxazolone group; R1 is halogen, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, C1-6alkylthio, hydroxy, amino, mono- or di-C1-6alkylamino, nitro, CN, CF3, OCF3, aryl, arylC1-6alkyl, arylC1-6alkyloxy or arylC1-6alkylthio; R2 is hydrogen, halogen, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, haloC1-6alkyl or haloC1-6alkoxy; R3 is: (i) —NR4R5 where R4 and R5 are independently hydrogen, C1-6alkyl or arylC1-6alkyl; or (ii) an optionally substituted N-linked heterocycle; or (iii) an optionally substituted C-linked heterocycle; ======= is a single bond or a double bond; and X is CH2 or C═O (when ======= is a single bond) or X is CH (when ======= is a double bond). The preparation of these compounds and their use in therapy, especially for a CNS disorder such as depression or anxiety, are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有5HT 2C受体活性的式（I）化合物或其药学上可接受的盐：其中a为0,1,2,3,4或5; b为1,2或3; Y是氮或碳; A是氧，氮，-CONH-，-NHCO-或与R 2一起形成苯并恶唑酮基团; R 1是卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷基硫基 ，羟基，氨基，单或二-C 1-6烷基氨基，硝基，CN，CF 3，OCF 3，芳基，芳基C C 1-6烷基，芳基C 1-6烷氧基或芳基C 1-6烷硫基; R 2是氢，卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，卤素C 1-6 烷基或卤代C 1-6烷氧基; R 3是：（i）-NR 4 R 5，其中R 4和R 5， / SUP>独立地为氢，C 1-6烷基或芳基C 1-6烷基; 或（ii）任选取代的N-连接的杂环; 或（iii）任选取代的C连接的杂环; =======是单一债券或双重债券; X为CH 2或C-O（当=======为单键时）或X为CH（当=======为双键时）。 还公开了这些化合物的制备及其在治疗中的用途，特别是用于抑制或焦虑等CNS病症。