公开(公告)号：US06455559B1

公开(公告)日：2002-09-24

申请号：US09907943

申请日：2001-07-19

申请人： Paolo Pevarello ,  Paolo Orsini ,  Gabriella Traquandi ,  Maria Gabriella Brasca ,  Raffaella Amici ,  Manuela Villa ,  Claudia Piutti ,  Mario Varasi ,  Antonio Longo

发明人： Paolo Pevarello ,  Paolo Orsini ,  Gabriella Traquandi ,  Maria Gabriella Brasca ,  Raffaella Amici ,  Manuela Villa ,  Claudia Piutti ,  Mario Varasi ,  Antonio Longo

IPC分类号： C07D26304

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D231/40 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Compounds represented by formula (I) wherein R is a C3-C5 cycloalkyl group, R1 is a hydrogen atom or a methyl group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; are useful in the treatment of cell proliferative disorders, e.g. cancer, associated with an altered cell cycle dependent kinase activity.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物，其中R是C 3 -C 5环烷基，R 1是氢原子或甲基，或其药学上可接受的盐; 可用于治疗细胞增殖性疾病，例如， 与改变的细胞周期依赖性激酶活性相关的癌症。

公开(公告)号：US06403804B1

公开(公告)日：2002-06-11

申请号：US09456950

申请日：1999-12-07

申请人： Kenzo Sumi ,  Takashi Imai ,  Shigeru Mitsuhashi ,  Hideki Nara ,  Takashi Miura

发明人： Kenzo Sumi ,  Takashi Imai ,  Shigeru Mitsuhashi ,  Hideki Nara ,  Takashi Miura

IPC分类号： C07D26304

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24

摘要： Disclosed is a process for preparing an optically active oxazolidinone derivative comprising allowing hydrazine to react on an optically active ester having a hydroxyl group at the 3-position which is represented by formula (II): wherein R1 represents a lower alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, a phenyl group, a methoxymethyl group, a benzyloxymethyl group, a benzyloxycarbonylaminomethyl group which may have a substituent or substituents on the benzene ring thereof, an acylaminomethyl group having 3 to 10 carbon atoms, or an alkyloxycarbonylaminomethyl group having 3 to 6 carbon atoms; R2 and R3, which may be the same or different, each represent a hydrogen atom, a lower alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, a phenyl group, an acetylaminomethyl group, a benzoylaminomethyl group, or a benzyl group; and * indicates an asymmetric carbon atom, and subjecting the resulting hydrazide to Curtius rearrangement.

摘要翻译： 公开了一种制备光学活性恶唑烷酮衍生物的方法，其包括使肼在由式（II）表示的3-位具有羟基的光学活性酯上反应：其中R1表示具有1-4个碳原子的低级烷基 碳原子，苯基，甲氧基甲基，苄氧基甲基，苯环上可以具有取代基的苄氧羰基氨基甲基，碳原子数3〜10的酰氨基甲基或碳原子数3〜6的烷氧基羰基氨基甲基 原子 R 2和R 3可以相同或不同，分别表示氢原子，碳原子数1〜4的低级烷基，苯基，乙酰氨基甲基，苯甲酰基氨基甲基或苄基。 和*表示不对称碳原子，并将所得酰肼进行柯氏重排。

公开(公告)号：US06313307B1

公开(公告)日：2001-11-06

申请号：US09518788

申请日：2000-03-03

申请人： Michael Dalton Ennis ,  Robert Louis Hoffman ,  Douglas K. Hutchinson ,  David John Anderson ,  Toni-Jo Poel ,  Richard Charles Thomas

发明人： Michael Dalton Ennis ,  Robert Louis Hoffman ,  Douglas K. Hutchinson ,  David John Anderson ,  Toni-Jo Poel ,  Richard Charles Thomas

IPC分类号： C07D26304

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： A process for preparing a compound of the formula I: or pharmaceutical acceptable salts thereof wherein X is —NR1—, —S(O)g—, or —O—; R1 is —H, C1-6 alkyl optionally substituted with one or more —OH, —CN, or halo, or R1 is —(CH2)h-aryl, —COR1-1, —COOR1-2, —CO—(CH2)h—COR1-1, C1-6 alkyl sulfonyl, —SO2—(CH2)h-aryl, or —(CO)i-Het; R2 is —H, C1-6 alkyl, —(CH2)h-aryl, or halo; R3 and R4 are the same or different and are —H or halo; R6 is —H, C1-12 alkyl optionally substituted with one or more halo, C3-12 cycloalkyl, C1-6 alkoxy. The compounds are useful antimicrobial agents.

摘要翻译： 制备式I化合物或其药学上可接受的盐的方法，其中X为-NR 1 - ， - S（O）g - 或-O-; R 1是-H，任选地被一个或多个-OH，-CN或卤素取代的C 1-6烷基，或者R 1是 - （CH 2）h - 芳基，-COR 1 -1，-COOR 1-2，-CO-（CH 2 ）h-COR1-1，C 1-6烷基磺酰基，-SO 2 - （CH 2）h - 芳基或 - （CO）i-Het; R2是-H，C1-6烷基， - （CH2）h-芳基或卤素; R3和R4相同或不同，为-H或卤素; R6是-H，任选地被一个或多个卤素，C 2-3-12环烷基，C 1-6烷氧基取代的C 1-12烷基。 这些化合物是有用的抗微生物剂。

公开(公告)号：US06699995B1

公开(公告)日：2004-03-02

申请号：US10088415

申请日：2002-03-18

申请人： Hiroyuki Tawada ,  Norihiko Ohashi ,  Motoki Ikeuchi

发明人： Hiroyuki Tawada ,  Norihiko Ohashi ,  Motoki Ikeuchi

IPC分类号： C07D26304

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D263/38 ,  C07D263/48

摘要： A production method of a compound represented by the formula wherein R1 and R2 are each a hydrogen atom, an optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group, R3 is an electron-withdrawing group, and R4, R5 and R6 are each a hydrogen atom or an optionally substituted hydrocarbon group, or a salt thereof, is provided as an industrially advantageous production. method for forming a carbon-carbon bond at the 5-position of oxazole, which method includes reacting a compound represented by the formula wherein the symbols in the formula are as defined above, or a salt thereof, with a compound represented by the formula wherein the symbols in the formula are as defined above, or a salt thereof, in the presence of an acid or a base.

摘要翻译： 由式R 1和R 2表示的化合物的制备方法各自为氢原子，任选取代的烃基或任选取代的杂环基，R 3为吸电子基团，R 作为工业上有利的生产，提供了R 5和R 6各自为氢原子或任选取代的烃基或其盐。 在恶唑的5-位上形成碳 - 碳键的方法，该方法包括使式中的符号表示的化合物或其盐与式中的化合物或其盐与式 在式中如上所定义，或其盐在酸或碱的存在下进行。

公开(公告)号：US06365751B1

公开(公告)日：2002-04-02

申请号：US09836095

申请日：2001-04-17

申请人： Michael Barry Gravestock

发明人： Michael Barry Gravestock

IPC分类号： C07D26304

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D513/04

摘要： The invention concerns a compound of the formula (I): wherein, for example: R1 is of the formula —NHC(═O)Rb wherein Rb is, for example, (1-4C)alkyl; R2 and R3 are hydrogen or fluoro; R2 and R3 are hydrogen or fluoro; D is O; R4 and R5 are hydrogen, (1-4C)alkyl or AR-oxymethyl; AR is phenyl or phenyl(1-4C)alkyl; R6 is hydrogen; >A—B— is of the formula >C═C(Ra)—, >CHCHRa—, or >C(OH)CHRa— (> represents two single bonds) wherein Ra is hydrogen or (1-4C)alkyl; and pharmaceutically-acceptable salts thereof; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them and their use as antibacterial agents.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中，例如：R 1为式-NHC（= O）Rb，其中R b为例如（1-4C）烷基; R 2和R 3为氢或氟 ; R 2和R 3为氢或氟; D为O; R 4和R 5为氢，（1-4C）烷基或AR-氧甲基; AR为苯基或苯基（1-4C）烷基; R6为氢;> AB-为 其中R a是氢或（1-4C）烷基;及其药学上可接受的盐;式C = C（R a） - ，> CHCHRa-或> C（OH）CHRA- 其准备过程; 含有它们的药物组合物及其作为抗菌剂的用途。

公开(公告)号：US06194582B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US09126590

申请日：1998-07-31

申请人： Hervé Bouchard ,  Jean-Dominique Bourzat ,  Alain Commercon

发明人： Hervé Bouchard ,  Jean-Dominique Bourzat ,  Alain Commercon

IPC分类号： C07D26304

CPC分类号： C07D305/14

摘要： New taxoids of general formula (I), their preparation, and pharmaceutical compounds containing them. In general formula (I), for example, Ar represents an aryl radical, R represents an alkoxyacetyl radical, R1 represents a benzoyl radical or a radical of formula R2—O—CO— in which R2 represents an optionally substituted alkyl radical, an alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, phenyl or heterocyclyl radical. The new products of general formula (I) have a remarkable antitumor activity.

摘要翻译： 通式（I）的新紫杉烷类，其制备方法和含有它们的药物化合物。在通式（I）中，例如，Ar表示芳基，R表示烷氧基乙酰基，R 1表示苯甲酰基或式 R2-O-CO-，其中R2表示任选取代的烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，双环烷基，苯基或杂环基。 通式（I）的新产品具有显着的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：US06833453B2

公开(公告)日：2004-12-21

申请号：US09982157

申请日：2001-10-17

申请人： William R. Perrault ,  Robert C. Gadwood

发明人： William R. Perrault ,  Robert C. Gadwood

IPC分类号： C07D26304

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07B2200/07 ,  C07C271/16 ,  C07D303/36 ,  C07D413/10

摘要： Methods of synthesizing pharmacologically useful oxazolidinones are disclosed, and, in particular, a method of manufacturing a 5-(tert-butylcarbamoyl)-aminomethyl-oxazolidinone by condensing a carbamate with a tert-butylcarbamoyl protected derivative of glycidylamine or 3-amino-1-halopropanol.

摘要翻译： 公开了合成药理学有用的恶唑烷酮的方法，特别是通过将氨基甲酸酯与缩水甘油胺或3-氨基-1-甲基恶唑烷酮的叔丁基氨基甲酰基保护的衍生物缩合制备5-（叔丁基氨基甲酰基） - 氨基甲基 - 恶唑烷酮的方法， 卤丙醇。

公开(公告)号：US06518434B2

公开(公告)日：2003-02-11

申请号：US09806149

申请日：2001-03-28

申请人： Jörgen Alvhäll ,  Daniel Edvardsson ,  Panagiotis Ioannidis ,  Magnus Sjögren ,  Maria Szönyi

发明人： Jörgen Alvhäll ,  Daniel Edvardsson ,  Panagiotis Ioannidis ,  Magnus Sjögren ,  Maria Szönyi

IPC分类号： C07D26304

CPC分类号： C07D205/04

摘要： There is provided a process for the production of a compound of formula I, which process comprises reaction of a compound of formula II, with a compound of formula III, wherein R1, R2, n and R3 have meanings given in the description.

摘要翻译： 提供了制备式I化合物的方法，该方法包括式II化合物与式III化合物的反应，其中R 1，R 2，n和R 3具有在说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US06277868B1

公开(公告)日：2001-08-21

申请号：US09652504

申请日：2000-08-31

申请人： Richard J. Sciotti ,  Stevan W. Djuric ,  Marina Pliushchev

发明人： Richard J. Sciotti ,  Stevan W. Djuric ,  Marina Pliushchev

IPC分类号： C07D26304

CPC分类号： C07D263/20 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  C07D263/24 ,  C07D413/10

摘要： Compounds of formula (I) or therapeutically acceptable salts or prodrugs thereof, are useful for treating bacterial infections, psoriasis, arthritis, and toxicity due to chemotherapy. Preparation of the compounds, compositions containing the compounds, and treatment of diseases using the compounds are disclosed.

摘要翻译： 式（I）化合物或其治疗上可接受的盐或前药可用于治疗细菌感染，牛皮癣，关节炎和由化疗引起的毒性。 公开了化合物的制备，含有该化合物的组合物以及使用该化合物治疗疾病。

公开(公告)号：US06271388B1

公开(公告)日：2001-08-07

申请号：US09623757

申请日：2000-09-08

申请人： Keisuke Yaegashi ,  Yoshiro Furukawa ,  Hiroshi Yoshimoto

发明人： Keisuke Yaegashi ,  Yoshiro Furukawa ,  Hiroshi Yoshimoto

IPC分类号： C07D26304

CPC分类号： C07D263/24 ,  C07D263/22

摘要： An industrial process for preparing an oxazolidin-2-one derivative represented by the following general formula (3) wherein R1, R2, R3 and R4 are hydrogen atom, straight, branched or cyclic alkyl group, straight or branched alkyl group substituted by alkoxy, substituted amino or alkylthio, substituted or unsubstituted aralkyl group, or substituted or unsubstituted aryl group, and R5 is are hydrogen atom, straight, branched or cyclic alkyl group, substituted or unsubstituted aralkyl group, or substituted or unsubstituted aromatic ring, which is characterized in reacting a 1,3-dioxolan-2-one derivative and a carbamate derivative or an urea derivative in the presence of a fluoride salt.

摘要翻译： 制备由以下通式（3）表示的恶唑烷-2-酮衍生物的工业方法，其中R1，R2，R3和R4是氢原子，直链，支链或环状烷基，被烷氧基取代的直链或支链烷基， 取代或未取代的芳烷基或取代或未取代的芳基，R 5为氢原子，直链，支链或环状烷基，取代或未取代的芳烷基或取代或未取代的芳环，其特征在于 在氟化物盐存在下使1,3-二氧戊环-2-酮衍生物与氨基甲酸酯衍生物或脲衍生物反应。