公开(公告)号：US20200009103A1

公开(公告)日：2020-01-09

申请号：US16415089

申请日：2019-05-17

Applicant: Orion Corporation

Inventor： Marko AHLMARK ,  David DIN BELLE ,  Mika KAUPPALA ,  Anne LUIRO ,  Taina PAJUNEN ,  Jamo PYSTYNEN ,  Eija TIAINEN ,  Matti VAISMAA ,  Josef MESSINGER

IPC: A61K31/277 ,  C07C255/59 ,  C07C309/66 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07D333/24 ,  C07C311/29 ,  C07D207/337 ,  C07D277/30 ,  C07D295/192 ,  C07D213/57 ,  C07D307/54 ,  C07D307/80 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D333/28 ,  C07D333/70 ,  C07D277/34 ,  C07D277/74 ,  C07D211/14 ,  C07D295/155 ,  C07D213/62 ,  C07D333/60 ,  A61K31/198 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/5377 ,  C07C323/29 ,  C07D307/81 ,  C07D309/22

Abstract: Compounds of formula (I), wherein R1 is as defined in the claims, exhibit COMT enzyme inhibiting activity and are thus useful as COMT inhibitors. Methods of treatment and pharmaceutical dosage forms are also disclosed.

公开(公告)号：US20180346392A9

公开(公告)日：2018-12-06

申请号：US15573224

申请日：2016-05-11

Applicant: BASF SE

Inventor： Barbara Nave ,  Joachim Dickhaut ,  Peter Nesvadba ,  Mihiret Tekeste Sisay ,  Alexander Wissemeier ,  Wolfram Zerulla ,  Gregor Pasda ,  Olof Wallquist ,  Allan F. Cunningham

IPC: C05G3/08 ,  C07C323/48 ,  C07D249/12 ,  C07D233/42 ,  C07D235/28 ,  C07D239/38 ,  C07C317/08 ,  C07C323/47 ,  C07D495/04 ,  C07D221/04 ,  C07D285/125 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D277/74 ,  C07D401/04 ,  C07C317/18 ,  C07C317/10 ,  C07C323/07 ,  C07C321/20 ,  C07D285/135 ,  C07C321/28 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C05C3/00 ,  C05F11/00 ,  C05C9/00

CPC classification number: C05G3/08 ,  C05C3/00 ,  C05C9/00 ,  C05F11/00 ,  C07C317/08 ,  C07C317/10 ,  C07C317/18 ,  C07C321/20 ,  C07C321/28 ,  C07C323/07 ,  C07C323/47 ,  C07C323/48 ,  C07C337/08 ,  C07D221/04 ,  C07D233/42 ,  C07D235/28 ,  C07D239/38 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D249/12 ,  C07D277/74 ,  C07D285/125 ,  C07D285/135 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04 ,  Y02E50/343 ,  Y02P60/218 ,  Y02W30/47

Abstract: Provided herein are a use of thioether compounds of formula I as nitrification inhibitors, and agricultural mixtures and compositions including the thioether compounds.

公开(公告)号：US09458128B2

公开(公告)日：2016-10-04

申请号：US14403023

申请日：2013-05-23

Applicant: Orion Corporation

Inventor： Marko Ahlmark ,  David Din Belle ,  Mika Kauppala ,  Anne Luiro ,  Taina Pajunen ,  Jarmo Pystynen ,  Eija Tiainen ,  Matti Vaismaa ,  Josef Messinger

IPC: C07C205/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/53 ,  C07C255/51 ,  C07C229/42 ,  C07D333/60 ,  C07C255/54 ,  C07D333/24 ,  C07C311/29 ,  C07D207/337 ,  C07D277/30 ,  C07D295/192 ,  C07D213/57 ,  C07D307/54 ,  C07D307/80 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D333/28 ,  C07D333/70 ,  C07D277/34 ,  C07D277/74 ,  C07D211/14 ,  C07D295/155 ,  C07D213/62 ,  C07C255/59 ,  C07C309/66 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  A61K31/198 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/5377 ,  C07C323/29 ,  C07D307/81 ,  C07D309/22

CPC classification number: A61K31/277 ,  A61K31/198 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/5377 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/59 ,  C07C309/66 ,  C07C311/29 ,  C07C317/46 ,  C07C323/29 ,  C07C323/62 ,  C07D207/337 ,  C07D211/14 ,  C07D213/57 ,  C07D213/62 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/74 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/54 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D309/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/60 ,  C07D333/70

Abstract: Compounds of formula (I), wherein R1 is as defined in the claims, exhibit COMT enzyme inhibiting activity and are thus useful as COMT inhibitors. Methods of treatment and pharmaceutical dosage forms are also disclosed.

Abstract translation: 式（I）化合物，其中R 1如权利要求中所定义，表现出COMT酶抑制活性，因此可用作COMT抑制剂。 还公开了治疗方法和药物剂型。

公开(公告)号：US20150376175A1

公开(公告)日：2015-12-31

申请号：US14751294

申请日：2015-06-26

Applicant: MYONGJI UNIVERSITY INDUSTRY AND ACADEMIA COOPERATION FOUNDATION

Inventor： Sangho KOO ,  Jung Ae CHOI ,  Eun-Taek OH

IPC: C07D417/12 ,  C07C1/32 ,  C07C45/56 ,  C07D301/03 ,  C07D277/74

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07C1/322 ,  C07C1/323 ,  C07C45/60 ,  C07D277/74 ,  C07D301/03 ,  Y02P20/55 ,  C07C11/21 ,  C07C47/21

Abstract: Disclosed are a novel C5 benzothiazolyl sulfone compound having an acetal protecting group, a method of preparing the same, and a method of efficiently preparing an apo-carotene dialdehyde compound having a polyene dialdehyde structure using the same. Also, a method of efficiently preparing lycopene by olefination (Julia-Kocienski) between the apo-carotene dialdehyde compound (C20 crocetin dialdehyde) and C10 benzothiazolyl geranyl sulfone is provided.

Abstract translation: 公开了具有缩醛保护基的新的C5苯并噻唑基砜化合物及其制备方法，以及使用其具有多烯二醛结构的脱胡萝卜素二醛化合物的有效制备方法。 另外，提供了在胡萝卜素二醛化合物（C20番茄红素二醛）和C10苯并噻唑基香叶基砜之间通过烯化（Julia-Kocienski）高效制备番茄红素的方法。

公开(公告)号：US20150011760A1

公开(公告)日：2015-01-08

申请号：US14363974

申请日：2012-11-27

Applicant: The Scripps Research Institute

Inventor： Phil S. Baran ,  Janice Akemi Dixon ,  Ryan Baxter ,  Yuta Fujiwara

IPC: C07D473/04 ,  C07B39/00 ,  C07D263/58 ,  C07D233/84 ,  C07C313/04 ,  C07D277/74

CPC classification number: C07D473/04 ,  C07B37/02 ,  C07B39/00 ,  C07C313/04 ,  C07D233/84 ,  C07D263/58 ,  C07D277/74

Abstract: A reagent for carrying out a difluoromethylation reaction of unsaturated compounds and ring-nitrogen-containing aromatic compounds, a zinc difluoro-methanesulfinate, as well as a method for making the reagent and a method for its use are disclosed.

Abstract translation: 公开了用于进行不饱和化合物和含环氮的芳族化合物的二氟甲基化反应的试剂，二氟 - 甲烷亚磺酸锌，以及制备该试剂的方法及其使用方法。

公开(公告)号：US08513291B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US13700730

申请日：2011-06-01

Applicant: Bijoy Panicker ,  Lambertus J. W. M. Oehlen ,  James G. Tarrant ,  Dong Sung Lim ,  Xiaokang Zhu ,  Dawoon Jung ,  Rama K. Mishra

Inventor： Bijoy Panicker ,  Lambertus J. W. M. Oehlen ,  James G. Tarrant ,  Dong Sung Lim ,  Xiaokang Zhu ,  Dawoon Jung ,  Rama K. Mishra

IPC: C07D277/66 ,  C07D277/74 ,  C07D277/82 ,  A61K31/428

CPC classification number: C07D417/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: The present invention provides compounds having the general structural formula (I) and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof for the treatment of any of a number of conditions or diseases involving fibrosis and proliferation, and where anti-fibrotic or anti-proliferative activity is beneficial.

Abstract translation: 本发明提供具有一般结构式（I）的化合物及其药学上可接受的衍生物，如本文中一般和本类和亚类所述，并且另外提供其药物组合物，以及用于治疗任何一种 涉及纤维化和增殖的病症或疾病，其中抗纤维化或抗增殖活性是有益的。

公开(公告)号：US08207350B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US12259090

申请日：2008-10-27

Applicant: Robert F. Keyes ,  Yu Gui Gu ,  Hing L. Sham

Inventor： Robert F. Keyes ,  Yu Gui Gu ,  Hing L. Sham

IPC: A61K31/428 ,  C07D277/64 ,  C07D277/74

CPC classification number: C07D277/68 ,  C07D277/82 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I) which inhibit acetyl-CoA carboxylase (ACC) and are useful for the prevention or treatment of metabolic syndrome, type II diabetes, obesity, atherosclerosis and cardiovascular diseases in humans.

Abstract translation: 本发明涉及抑制乙酰辅酶A羧化酶（ACC）的式（I）化合物，可用于预防或治疗人类代谢综合征，II型糖尿病，肥胖症，动脉粥样硬化和心血管疾病。

公开(公告)号：US07323564B2

公开(公告)日：2008-01-29

申请号：US11552255

申请日：2006-10-24

Applicant: Thomas Pitterna ,  Henry Szczepanski ,  Peter Maienfisch ,  Ottmar Franz Huter ,  Thomas Rapold ,  Marcel Senn ,  Thomas Gobel ,  Anthony O'Sullivan

Inventor： Thomas Pitterna ,  Henry Szczepanski ,  Peter Maienfisch ,  Ottmar Franz Huter ,  Thomas Rapold ,  Marcel Senn ,  Thomas Gobel ,  Anthony O'Sullivan

IPC: C07D413/14 ,  C07D277/74 ,  C07D277/36

CPC classification number: C07D277/32 ,  C07D277/16 ,  C07D277/36 ,  C07D277/70 ,  C07D277/74

Abstract: The present invention is directed to a process for preparing a compound having the formula: wherein R is a range of organic groups and X is a leaving group. The process may include reacting a compound of the formula with a water-removing reagent. Also, when X is a halogen, the process may include reacting a compound of the formula with a halogenating agent or a sulfonylating agent. Alternatively, when X is a halogen, the process may be carried out by reacting a compound of the formula IV where R2 and R3 are defined organic groups with a compound of the formula halogen-C(—O)—O—C1 -C8alkyl, halogen-C(—O)—O-aryl or halogen-C(—O)—O-benzyl.

Abstract translation: 本发明涉及制备具有下式的化合物的方法：其中R是有机基团的范围，X是离去基团。 该方法可以包括使式的化合物与除水试剂反应。 此外，当X是卤素时，该方法可以包括使式的化合物与卤化剂或磺酰化剂反应。 或者，当X是卤素时，该方法可以通过使式IV化合物（其中R 2和R 3定义为有机基团）与化合物 式中卤素-C（-O）-O-C 1 -C 8烷基，卤素-C（-O）-O-芳基或卤素-C（ - ） - O-苄基。

公开(公告)号：US20050288282A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US11091025

申请日：2005-03-25

Applicant: Daniel Delorme ,  Soon Hyung Woo ,  Arkadii Vaisburg ,  Oscar Moradei ,  Silvana Leit ,  Stephane Raeppel ,  Sylvie Frechette ,  Giliane Bouchain

Inventor： Daniel Delorme ,  Soon Hyung Woo ,  Arkadii Vaisburg ,  Oscar Moradei ,  Silvana Leit ,  Stephane Raeppel ,  Sylvie Frechette ,  Giliane Bouchain

IPC: A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K31/537 ,  C07C233/44 ,  C07C233/80 ,  C07C235/38 ,  C07C235/42 ,  C07C235/56 ,  C07C235/84 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C275/34 ,  C07C275/36 ,  C07C311/42 ,  C07C323/32 ,  C07C323/36 ,  C07C323/44 ,  C07C323/60 ,  C07C381/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/74 ,  C07D233/54 ,  C07D239/91 ,  C07D251/18 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D263/14 ,  C07D263/24 ,  C07D265/36 ,  C07D271/06 ,  C07D277/42 ,  C07D277/74 ,  C07D277/82 ,  C07D295/155 ,  C07D307/12 ,  C07D307/28 ,  C07D311/56 ,  C07D311/58 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00 ,  C07F7/08

CPC classification number: A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K31/537 ,  C07C233/44 ,  C07C233/80 ,  C07C235/38 ,  C07C235/42 ,  C07C235/56 ,  C07C235/84 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C275/34 ,  C07C275/36 ,  C07C311/42 ,  C07C323/32 ,  C07C323/36 ,  C07C323/44 ,  C07C323/60 ,  C07C381/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D239/91 ,  C07D249/08 ,  C07D251/18 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D263/14 ,  C07D263/24 ,  C07D265/36 ,  C07D271/06 ,  C07D277/42 ,  C07D277/74 ,  C07D277/82 ,  C07D295/155 ,  C07D307/12 ,  C07D307/28 ,  C07D311/56 ,  C07D311/58 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07F7/081 ,  C07F7/0812

Abstract: The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

公开(公告)号：US06969711B2

公开(公告)日：2005-11-29

申请号：US10371234

申请日：2003-02-20

Applicant: Kimiyuki Shibuya ,  Katsumi Kawamine ,  Yukihiro Sato ,  Toru Miura ,  Chiyoka Ozaki ,  Toshiyuki Edano ,  Mitsuteru Hirata ,  Tadaaki Ohgiya

Inventor： Kimiyuki Shibuya ,  Katsumi Kawamine ,  Yukihiro Sato ,  Toru Miura ,  Chiyoka Ozaki ,  Toshiyuki Edano ,  Mitsuteru Hirata ,  Tadaaki Ohgiya

IPC: C07D235/28 ,  C07D263/58 ,  C07D277/74 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6558 ,  C07D403/12 ,  A61K31/454 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D263/58 ,  C07D235/28 ,  C07D277/74 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/65583

Abstract: The present invention offers novel cyclic diamine compounds and a pharmaceutical composition containing the same.The present invention relates to a compound represented by the formula (I) or salt(s) or solvate(s) thereof. (In the formula, is an optionally substituted divalent residue of benzene, pyridine, cyclohexane or naphthalene or is a vinylene group where Ar is an optionally substituted aryl group; X is —NH—, oxygen atom or sulfur atom; Y is —NR1—, oxygen atom, sulfur atom, sulfoxide or sulfone; Z is a single bond or —NR2—; R1 is hydrogen atom, optionally substituted lower alkyl group, optionally substituted aryl group or optionally substituted silyl lower alkyl group; R2 is hydrogen atom, optionally substituted lower alkyl group, optionally substituted aryl group or optionally substituted silyl lower alkyl group; l is an integer of from 0 to 15; m is an integer of 2 or 3; and n is an integer of from 0 to 3). The compound of the present invention is useful as a pharmaceutical composition, particuarly as an inhibitor of acyl coenzyme A cholesterol acyltransferase (ACAT).

Abstract translation: 本发明提供新的环状二胺化合物和含有它们的药物组合物。 本发明涉及由式（I）表示的化合物或其盐或溶剂化物。 （式中，是苯，吡啶，环己烷或萘的任选取代的二价残基，或者是亚乙烯基，其中Ar是任意取代的芳基; X是-NH-，氧原子或硫原子; Y是-NR' SO 2， - 氧原子，硫原子，亚砜或砜; Z是单键或-NR 2 - ; R 1是氢原子， 任选取代的低级烷基，任选取代的芳基或任选取代的甲硅烷基低级烷基; R 2是氢原子，任选取代的低级烷基，任选取代的芳基或任选取代的甲硅烷基低级烷基; l 为0〜15的整数，m为2或3的整数，n为0〜3的整数。 本发明的化合物可用作药物组合物，特别是作为酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶（ACAT）的抑制剂。