公开(公告)号：US20240360075A1

公开(公告)日：2024-10-31

申请号：US18640931

申请日：2024-04-19

申请人： ALCON INC.

发明人： Heeren M. Gordhan ,  Mitchell A. deLong ,  Jill M. Sturdivant ,  David Archer Ellis ,  Cynthia L. Lichorowic

IPC分类号： C07C233/60 ,  A61K9/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/175 ,  A61K31/192 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/337 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/69 ,  A61K47/12 ,  A61K47/18 ,  A61K47/38 ,  C07C231/02 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C235/14 ,  C07C235/56 ,  C07C237/24 ,  C07C271/20 ,  C07C271/24 ,  C07C279/22 ,  C07C315/04 ,  C07C317/30 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D209/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D231/40 ,  C07D239/42 ,  C07D263/04 ,  C07D263/56 ,  C07D265/36 ,  C07D275/03 ,  C07D277/46 ,  C07D295/088 ,  C07D295/135 ,  C07D295/32 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D305/14 ,  C07D307/22 ,  C07D307/94 ,  C07D309/14 ,  C07D311/58 ,  C07D335/02 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07C233/60 ,  A61K9/0048 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/175 ,  A61K31/192 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/337 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/69 ,  A61K47/12 ,  A61K47/183 ,  A61K47/186 ,  A61K47/38 ,  C07C231/02 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C235/14 ,  C07C235/56 ,  C07C237/24 ,  C07C271/20 ,  C07C271/24 ,  C07C279/22 ,  C07C315/04 ,  C07C317/30 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D209/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D231/40 ,  C07D239/42 ,  C07D263/04 ,  C07D263/56 ,  C07D265/36 ,  C07D275/03 ,  C07D277/46 ,  C07D295/088 ,  C07D295/135 ,  C07D295/32 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D305/14 ,  C07D307/22 ,  C07D307/94 ,  C07D309/14 ,  C07D311/58 ,  C07D335/02 ,  C07F5/025 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/18 ,  C07C2602/38 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/50

摘要： Described herein are modified monoterpene TRPM8 activating compounds. In particular, provided herein are compounds that affect the function of ion channels in a cell, and are useful as therapeutic agents or with therapeutic agents. The compounds provided herein are useful in the treatment of a variety of diseases and conditions including inflammatory eye diseases such as uveitis, cardiovascular diseases, inflammatory diseases, and diseases characterized by abnormal growth, such as cancers.

公开(公告)号：US12060339B2

公开(公告)日：2024-08-13

申请号：US17631212

申请日：2021-07-28

申请人： Vivozon Inc.

发明人： Dae Kyu Choi ,  Hyo Jin Kim ,  Mi Seon Bae ,  Jin Choi ,  Hyun Jin Heo ,  Yong Seok Lee ,  Geon Ho Lee ,  Mi Yon Shim ,  Jin Sun Park ,  Han Mi Lee

IPC分类号： C07D295/135 ,  A61P25/04 ,  C07C233/66 ,  C07C233/70 ,  C07C233/72 ,  C07C233/78 ,  C07C233/86 ,  C07C237/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D305/06 ,  C07D307/14 ,  C07D309/06 ,  C07D309/14 ,  C07D319/12

CPC分类号： C07D295/135 ,  A61P25/04 ,  C07C233/66 ,  C07C233/70 ,  C07C233/72 ,  C07C233/78 ,  C07C233/86 ,  C07C237/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D305/06 ,  C07D307/14 ,  C07D309/06 ,  C07D309/14 ,  C07D319/12

摘要： Disclosed are a dual modulator of mGluR5 and 5-HT2AR (5-HT2A receptor), and use thereof. More specifically, disclosed are a compound which acts as modulator of mGluR5 and an antagonist of 5-HT2AR at the same time, and use thereof as therapeutic agent for pain.

公开(公告)号：US20240174611A1

公开(公告)日：2024-05-30

申请号：US18273476

申请日：2022-02-07

申请人： Rappta Therapeutics Oy

发明人： George L. Trainor ,  Maria Obdulia Rabal Gracia ,  Laura Fourmois ,  Olga Gherbovet ,  Frederic Cachoux

IPC分类号： C07D211/96 ,  C07C311/29 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/48 ,  C07D209/52 ,  C07D211/28 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D231/56 ,  C07D261/10 ,  C07D309/14 ,  C07D311/68 ,  C07D311/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D451/04

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07C311/29 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/48 ,  C07D209/52 ,  C07D211/28 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D231/56 ,  C07D261/10 ,  C07D309/14 ,  C07D311/68 ,  C07D311/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D451/04 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74

摘要： The present disclosure relates in part to chemical modulators of protein phosphatase 2A (PP2A). The compounds of the present disclosure are useful in treating, preventing, and/or ameliorating cancer, diabetes, autoimmune disease, solid organ transplant rejection, graft vs host disease, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), non-alcoholic fatty liver disease, abdominal aortic aneurysm, chronic liver disease, heart failure, neurodegenerative disease, and cardiac hypertrophy.

公开(公告)号：US11917999B2

公开(公告)日：2024-03-05

申请号：US17499014

申请日：2021-10-12

申请人： PRO FARM GROUP, INC.

发明人： Ratnakar Asolkar ,  Marja Koivunen ,  Pamela G. Marrone ,  Ana Lucia Cordova-Kreylos ,  Huazhang Huang

IPC分类号： A01N63/20 ,  A01N25/12 ,  A01N25/14 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D309/14 ,  C07D407/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D493/10 ,  C07D498/14 ,  C07D513/04 ,  C12N1/20

CPC分类号： A01N63/20 ,  A01N25/12 ,  A01N25/14 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D309/14 ,  C07D407/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D493/10 ,  C07D498/14 ,  C07D513/04 ,  A01N63/10 ,  A01N25/00 ,  A01N63/20 ,  A01N25/00

摘要： Provided is the use of or compositions or formulations comprising Burkholderia species, filtrate, supernatant, extract, pesticidally active compound or metabolite derived therefrom as an insecticide, particularly against infestation of Corn Rootworm larvae, and/or as crop yield enhancer.

公开(公告)号：US20230322675A1

公开(公告)日：2023-10-12

申请号：US18322492

申请日：2023-05-23

申请人： Lhotse Bio, Inc.

发明人： Wei Huang ,  Hui Lei ,  Zhongmiao Xu ,  Haizhen Zhang ,  Qiong Zhang

IPC分类号： C07D211/66 ,  C07C229/18 ,  C07C229/28 ,  C07D309/14 ,  C07D317/54 ,  C07D317/58 ,  C07C61/39 ,  C07D407/12

CPC分类号： C07D211/66 ,  C07C229/18 ,  C07C229/28 ,  C07D309/14 ,  C07D317/54 ,  C07D317/58 ,  C07C61/39 ,  C07D407/12 ,  C07C2602/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08

摘要： The present disclosure provides LPA antagonists, as well as pharmaceutical compositions comprising the compounds disclosed herein. Also provided are methods for treating LPA-associated diseases, disorders, and conditions.

公开(公告)号：US11779592B2

公开(公告)日：2023-10-10

申请号：US16639027

申请日：2018-08-14

申请人： University of North Texas Health Science Center

发明人： Yu-Chieh Wang ,  Victor J. T. Lin ,  Ashwini Zolekar ,  Kyle A. Emmitte ,  Nigam M. Mishra ,  Jin Liu

IPC分类号： A61K31/7105 ,  A61P35/00 ,  C07D309/14 ,  C12N15/113 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/7105 ,  A61P35/00 ,  C07D309/14 ,  C12N15/1137 ,  A61K45/06 ,  C12Y305/01052

摘要： In one aspect, the present disclosure provides GlcNAc-Asn analogs of the formula (I): wherein the variables are as defined herein. In another aspect, the present disclosure also provides pharmaceutical compositions and methods of using the compounds disclosed herein. Additionally, the present disclosure also provides methods of treating cancer comprising inhibiting NGLY1.

公开(公告)号：US20230286904A1

公开(公告)日：2023-09-14

申请号：US18013431

申请日：2021-07-02

申请人： BRIDGENE BIOSCIENCES, INC.

发明人： Chao ZHANG ,  Michael J. BISHOP ,  Hang CHEN ,  Ping CAO

IPC分类号： C07C233/25 ,  A61K45/06 ,  C07C233/27 ,  C07C251/42 ,  C07D333/32 ,  C07D333/36 ,  C07D213/643 ,  C07D311/68 ,  C07D215/38 ,  C07D213/64 ,  C07D261/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/54 ,  C07D261/20 ,  C07D271/06 ,  C07D249/06 ,  C07D309/14 ,  C07D261/12 ,  C07D217/24 ,  C07D213/40 ,  C07D237/08 ,  C07D275/02 ,  C07D205/04 ,  C07C233/23

CPC分类号： C07C233/25 ,  A61K45/06 ,  C07C233/23 ,  C07C233/27 ,  C07C251/42 ,  C07D205/04 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D215/38 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  C07D231/54 ,  C07D237/08 ,  C07D249/06 ,  C07D261/08 ,  C07D261/12 ,  C07D261/20 ,  C07D271/06 ,  C07D275/02 ,  C07D309/14 ,  C07D311/68 ,  C07D333/32 ,  C07D333/36 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/50

摘要： Disclosed herein are synthesis and use of covalent inhibitors selective for Transcriptional Enhancer Factor TEF-1 (TEAD1), which can be used for treatment of cancers such as glioblastoma, gastric cancer, colorectal cancer, pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC), and malignant pleural mesothelioma (MPM). Further disclosed herein are pharmaceutical compositions including the TEAD1 inhibitor and methods of treating cancers using the same.

公开(公告)号：US20230142739A1

公开(公告)日：2023-05-11

申请号：US17915706

申请日：2021-04-02

申请人： The Regents of the University of California ,  Eindhoven University of Technology ,  Taros Chemicals GmbH & Co. KG

发明人： Michelle R. Arkin ,  Lucas Brunsveld ,  Christian Ottmann ,  Adam R. Renslo ,  R. Jeffrey Neitz ,  Mengqi Zhong ,  Kenneth K. Hallenbeck ,  Priyadarshini Jaishankar ,  Shubhankar Dutta ,  John K. Morrow ,  Eline Sijbesma ,  Bente Aminhan Somsen ,  Galen Patrick Miley ,  Emira Josien Visser ,  Peter James Cossar ,  Madita Wolter ,  Thorsten Genski ,  Laura Mariana Levy ,  Torsten Hoffmann ,  Dimitrios Tzalis ,  Dario Valenti ,  Markella Konstantinidou

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07D295/185 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  C07D265/30 ,  C07D233/58 ,  C07D233/90 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4164 ,  C07D235/24 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/415 ,  C07D231/42 ,  C07C311/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  C07D207/48 ,  C07D295/26 ,  A61K31/551 ,  C07D211/58 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D217/08 ,  C07D215/58 ,  C07D309/14 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/454 ,  A61K31/472 ,  A61K31/47 ,  A61K31/404 ,  A61K31/538 ,  A61K31/498 ,  C07D209/08 ,  C07D241/50 ,  C07D265/36 ,  G01N33/68 ,  C07D241/08

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07D295/185 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  C07D265/30 ,  C07D233/58 ,  C07D233/90 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4164 ,  C07D235/24 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/415 ,  C07D231/42 ,  C07C311/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  C07D207/48 ,  C07D295/26 ,  A61K31/551 ,  C07D211/58 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D217/08 ,  C07D215/58 ,  C07D309/14 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/454 ,  A61K31/472 ,  A61K31/47 ,  A61K31/404 ,  A61K31/538 ,  A61K31/498 ,  C07D209/08 ,  C07D241/50 ,  C07D265/36 ,  G01N33/6845 ,  C07D241/08

摘要： Provided herein, inter alia, are stabilizers of protein-protein interactions and methods of identifying and using the same.

公开(公告)号：US20220389030A1

公开(公告)日：2022-12-08

申请号：US17567737

申请日：2022-01-03

申请人： Purdue Research Foundation

发明人： Arun K. Ghosh ,  Andrew Mesecar ,  Margherita Brindisi ,  Emilio Leal Cardenas

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07C233/78 ,  C07D307/22 ,  C07D309/14 ,  C07D519/00

摘要： Described herein are compounds of the formulae (I)-(III) as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods for using such compounds/pharmaceutical compositions for treating Alzheimer's disease.

公开(公告)号：US20220289673A1

公开(公告)日：2022-09-15

申请号：US17631114

申请日：2020-07-29

申请人： Vanderbilt University

发明人： William P. Tansey ,  Stephen W. Fesik ,  Shaun R. Stauffer ,  Alex G. Waterson ,  Changho Han ,  Joseph R. Alvarado ,  Jonathan D. MacDonald ,  Selena Chacon Simon ,  Sameer S. Nikhar ,  Alexey Kuznetsov

IPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C311/43 ,  C07C317/34 ,  C07C317/38 ,  C07C317/48 ,  C07C323/49 ,  C07C381/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/48 ,  C07D207/27 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D215/36 ,  C07D233/36 ,  C07D239/26 ,  C07D249/14 ,  C07D265/30 ,  C07D241/04 ,  C07D305/08 ,  C07D307/14 ,  C07D307/18 ,  C07D307/22 ,  C07D307/52 ,  C07D307/79 ,  C07D309/04 ,  C07D309/10 ,  C07D309/14 ,  C07D309/22 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24

摘要： Substituted N-phenyl sulfonamide compounds inhibit WDR5-MYC interactions, and the compounds and their pharmaceutical compositions are useful for treating disorders and conditions in a subject, such as cancer cell proliferation.