公开(公告)号：US11738087B2

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：US15758633

申请日：2016-09-08

申请人： Monash University

发明人： Chris Porter ,  Jamie Simpson ,  Natalie Trevaskis ,  Tim Quach ,  Sifei Han ,  Luojuan Hu

IPC分类号： A61K47/54 ,  A61K31/568 ,  A61K31/27 ,  A61K31/365 ,  A61K31/485 ,  A61K31/222 ,  A61K31/165 ,  A61K31/138 ,  A61K31/167 ,  C07C219/06 ,  C07C235/36 ,  C07D307/88 ,  C07C271/24 ,  C07D489/12 ,  C07J1/00 ,  A61K9/00 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K47/542 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/138 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/222 ,  A61K31/27 ,  A61K31/365 ,  A61K31/485 ,  A61K31/568 ,  A61K45/06 ,  C07C219/06 ,  C07C235/36 ,  C07C271/24 ,  C07D307/88 ,  C07D489/12 ,  C07J1/0025 ,  C07J1/0029 ,  C07C2602/26 ,  A61K31/365 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/485 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/568 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/222 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/165 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/27 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds and their uses, in particular, compounds in the form of prodrugs that pro mote transport of a pharmaceutical agent to the lymphatic system and subsequently enhance release of the parent drug.

公开(公告)号：US10391091B2

公开(公告)日：2019-08-27

申请号：US15527540

申请日：2015-10-13

申请人： SIEGFRIED AG

发明人： Beat Theodor Weber ,  Lionel Roux

IPC分类号： C07D489/12 ,  A61K31/485

摘要： The invention relates to an improved method of preparing buprenorphine, a salt thereof, analogs of buprenorphine and their salts. In particular, the invention relates to a method of preparing buprenorphine and related products and salts in economic and ecologic ways having increased yields.

公开(公告)号：US10030031B2

公开(公告)日：2018-07-24

申请号：US15723871

申请日：2017-10-03

申请人： The University of Bath

发明人： John Lewis ,  Stephen Husbands

IPC分类号： C07D489/12 ,  A61K31/485 ,  C07D489/10 ,  C07D491/08 ,  A61K31/4748

摘要： The invention provides a method of treating drug and alcohol abuse, depression, anxiety, or a compulsive disorder in a subject comprising administering to the subject a compound having the formula: or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R, R1, R2, R3, R4, R5, and X are as defined in the specification.

公开(公告)号：US09701687B2

公开(公告)日：2017-07-11

申请号：US14689610

申请日：2015-04-17

申请人： NORAMCO, INC.

发明人： Jessica Cardot ,  Wen-Chen Zhang

IPC分类号： C07D489/12 ,  C07D489/08

CPC分类号： C07D489/12 ,  C07D489/08

摘要： The present invention is directed to a process for the preparation of opioid compounds such as buprenorphine, naltrexone, naloxone, nalbuphone, nalbuphine, and the like.

公开(公告)号：US09206190B2

公开(公告)日：2015-12-08

申请号：US14473751

申请日：2014-08-29

申请人： EURO-CELTIQUE S.A.

发明人： Steve Whitelock ,  Deborah Phyllis Harding ,  Carl David Turner

IPC分类号： A61K31/485 ,  C07D489/12 ,  C07D489/02

CPC分类号： C07D489/12 ,  A61K9/7023 ,  A61K31/485 ,  C07D489/02

摘要： The present invention provides a process for the preparation of a compound of formula (VI), or a salt or derivative thereof, wherein R1 and R2 are independently C1-8 alkyl and * represents a stereocentre.

摘要翻译： 本发明提供制备式（Ⅵ）化合物或其盐或衍生物的方法，其中R 1和R 2独立地为C 1-8烷基且*表示立体中心。

公开(公告)号：US09051334B2

公开(公告)日：2015-06-09

申请号：US14131361

申请日：2012-07-05

申请人： John Lewis ,  Stephen Husbands

发明人： John Lewis ,  Stephen Husbands

IPC分类号： A61K31/485 ,  C07D489/12 ,  C07D491/08

CPC分类号： C07D489/12 ,  A61K31/4748 ,  A61K31/485 ,  C07D489/10 ,  C07D491/08

摘要： The invention provides orvinol and thevinol compounds useful for the treatment of drug and alcohol abuse, the compounds being particularly useful for the prevention of relapse in recovering addicts.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗药物和酒精滥用的orvinol和乙醇化合物，该化合物特别可用于预防复发成瘾者的复发。

公开(公告)号：US08921556B2

公开(公告)日：2014-12-30

申请号：US13711288

申请日：2012-12-11

申请人： Rhodes Technologies

发明人： Joshua Robert Giguere ,  Helge Alfred Reisch ,  Sergio Sandoval ,  Jake Larry Stymiest

IPC分类号： C07D489/12 ,  A61K31/44 ,  C07D489/08

CPC分类号： C07D489/08 ,  C07D489/02 ,  C07D489/12

摘要： The present disclosure provides improved methods for N-dealkylation of tertiary amines, including methods for N-demethylation of alkaloids and opioids, in which the dealkylation reaction is carried out in a solvent comprising a tertiary alcohol. The present disclosure also provides improved processes for preparing semi-synthetic opioids that incorporate the disclosed methods for N-dealkylation of tertiary amines.

摘要翻译： 本公开提供了用于叔胺N-脱烷基化的改进方法，包括生物碱和阿片样物质的N-去甲基化方法，其中脱烷基化反应在包含叔醇的溶剂中进行。 本公开还提供了制备半合成阿片样物质的改进方法，其包括所公开的叔胺N-脱烷基化方法。

公开(公告)号：US20140364612A1

公开(公告)日：2014-12-11

申请号：US14302159

申请日：2014-06-11

申请人： RUSAN PHARMA LIMITED

发明人： Navin Satyapal SAXENA ,  Kunal SAXENA ,  Kaushik Babubhai SATA

IPC分类号： C07D489/12

CPC分类号： C07D489/12 ,  C07D489/02

摘要： There is provided an efficient industrial process for the preparation of 21-cyclopropyl-7α-(2-hydroxy-3,3-dimethyl-2-butyl)-6,14-endo-ethano-6,7,8,14-tetrahydro-oripavine, i.e. buprenorphine of Formula-I in high yield and purity, with enhanced safety and eco-friendly norms. The invention further relates to an improved process for preparation of intermediates thereof in high yield and purity.

摘要翻译： 提供了制备21-环丙基-7α-（2-羟基-3,3-二甲基-2-丁基）-6,14-内 - 乙酰胺-6,7,8,14-四氢的有效工业方法 - 高磷脂，即具有高产率和纯度的式I的丁丙诺啡，具有增强的安全性和环保标准。 本发明还涉及以高产率和纯度制备其中间体的改进方法。

公开(公告)号：US20140031550A1

公开(公告)日：2014-01-30

申请号：US14013873

申请日：2013-08-29

申请人： Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

发明人： Nileshkumar Sureshbhai PATEL ,  Srinivasu KILARU ,  Rajamannar THENNATI

IPC分类号： C07D489/12

CPC分类号： C07D489/12 ,  C07D489/10

摘要： The present invention relates to an improved process for preparing morphinane analogues of formula 1 wherein the substituents R1, R2, R2a, R3, R4, R5 and Y have the meanings as defined in the specifications.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式1的吗啡烷类似物的改进方法，其中取代基R 1，R 2，R 2a，R 3，R 4，R 5和Y具有如说明书中所定义的含义。

公开(公告)号：US08232398B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US12586856

申请日：2009-09-29

申请人： Dennis J. Kalota

发明人： Dennis J. Kalota

IPC分类号： C07D489/12 ,  C07D489/10

CPC分类号： C07D489/12 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention provides processes for the production of opiate alkaloids. In particular, the present invention provides processes for increasing the yield of opiate alkaloids by introducing at least one recycling step.

摘要翻译： 本发明提供了生产阿片碱生物碱的方法。 特别地，本发明提供通过引入至少一个回收步骤来提高阿片碱生物碱的产量的方法。