公开(公告)号：US20120157371A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：US13323556

申请日：2011-12-12

申请人： Chongxi YU ,  Lina Xu ,  Yuhua Chen ,  Binbing Yan ,  Shiqian Tu

发明人： Chongxi YU ,  Lina Xu ,  Yuhua Chen ,  Binbing Yan ,  Shiqian Tu

IPC分类号： A61K38/12 ,  A61K31/431 ,  C07D499/46 ,  A61K31/43 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07D499/70 ,  C07D501/60 ,  A61K31/546 ,  A61K31/545 ,  A61K31/675 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/40 ,  C07F9/6506 ,  C12Q1/02 ,  C07K7/64 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/16 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P17/00 ,  A61P1/18 ,  C07D499/76

CPC分类号： C07D499/21

摘要： The invention provides compositions of novel high penetration compositions (HPC) or high penetration prodrugs (HPP) of antimicrobials and antimicrobial-related compounds, which are capable of crossing biological barriers with high penetration efficiency. The HPCs/HPPs are capable of being converted to parent active drugs or drug metabolites after crossing the biological barrier and thus can render treatments for the conditions that the parent drugs or metabolites can. Additionally, the HPPs are capable of reaching areas that parent drugs may not be able to access or to render a sufficient concentration at the target areas and therefore render novel treatments. The HPCs/HPPs can be administered to a subject through various administration routes, e.g., locally delivered to an action site of a condition with a high concentration or systematically administered to a biological subject and enter the general circulation with a faster rate.

摘要翻译： 本发明提供能够跨越具有高穿透效率的生物屏障的新型高渗透组合物（HPC）或抗高血压前药（HPP）的抗微生物剂和抗微生物相关化合物的组合物。 HPC / HPP能够在穿过生物屏障之后转化为亲本活性药物或药物代谢物，因此可以对母体药物或代谢物可以进行的处理。 此外，HPP能够达到母体药物可能无法进入或在目标区域提供足够浓度的区域，从而进行新的治疗。 HPC / HPP可以通过各种施用途径施用于受试者，例如局部递送至具有高浓度或系统地施用于生物受试者的病症的作用部位并以更快的速率进入总体循环。

公开(公告)号：US4973684A

公开(公告)日：1990-11-27

申请号：US203410

申请日：1988-06-07

申请人： Michihiko Ochiai ,  Taiiti Okada ,  Osamu Aki ,  Akira Morimoto ,  Kenji Kawakita ,  Yoshihiro Matsushita

发明人： Michihiko Ochiai ,  Taiiti Okada ,  Osamu Aki ,  Akira Morimoto ,  Kenji Kawakita ,  Yoshihiro Matsushita

IPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D499/46 ,  C07D499/58 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/587

摘要： Broad spectrum antibiotics are provided which are compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.4 is a residue of a nucleophilic compound and R.sup.5 is hydroxyl or protected hydroxyl; or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

公开(公告)号：US4873301A

公开(公告)日：1989-10-10

申请号：US147722

申请日：1988-01-25

申请人： Yasushi Saotome ,  Takeo Miyazawa ,  Takeshi Endo

发明人： Yasushi Saotome ,  Takeo Miyazawa ,  Takeshi Endo

IPC分类号： C07D499/46 ,  C07D499/00 ,  C07D499/32 ,  C07D499/42 ,  C07D499/44 ,  C07F7/18 ,  C08F12/26 ,  C08F18/02 ,  C08F18/22 ,  C08F20/00 ,  C08F20/52 ,  C08F20/60 ,  C08F26/00 ,  C08F26/02 ,  C08F30/08

CPC分类号： C08F20/60 ,  C07D499/00 ,  C08F12/26

摘要： Disclosed are an optically active, ethylenically unsaturated monomer represented by the following structural formula: ##STR1## wherein: A stands for S, SO or SO.sub.2 ; X and Y each stand for a hydrogen atom or a substituent selected from the group consisting of alkyl groups and acyl groups; Z stands for a substituent selected from the group consisting of alkoxy, alkylamino, hydroxyl and silyloxy groups; and X and Y can be bonded together to form a ring with the nitrogen atom to which they are bonded or X and Y can be a single group bonded to said nitrogen atom through a double bond, with the proviso that at least one of X and Z is an alkenyl equivalent to said group, and polymers of this monomer. One typical instance of the monomer is benzyl 6-acrylaminopenicillanate.

公开(公告)号：US4711956A

公开(公告)日：1987-12-08

申请号：US756018

申请日：1985-07-17

申请人： Ivanka A. Atanassova ,  Marieta A. Haimova ,  Vesselina B Chavdarova ,  Anton I. Nakov ,  Nedelcho G. Petkov ,  Ruska S. Avramova

发明人： Ivanka A. Atanassova ,  Marieta A. Haimova ,  Vesselina B Chavdarova ,  Anton I. Nakov ,  Nedelcho G. Petkov ,  Ruska S. Avramova

IPC分类号： A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/10 ,  C07D499/68 ,  C07D499/70 ,  C07D499/76 ,  C07D499/46

CPC分类号： C07D499/00 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to penicillin derivatives of Formula I, and a method of synthesis; the derivatives having high antimicrobial activity against gram-positive and gram-negative microorganisms. ##STR1## R is selected from the group consisting of ##STR2## R.sub.1 is selected from the group consisting of hydrogen and a hydroxyl group;R.sub.2 is selected from the group consisting of hydrogen, an alkaline metal, and a carboxy protective group;R.sub.3 is selected from the group consisting of hydrogen, a lower alkyl, and a phenyl residue;R.sub.4, R.sub.5, and R.sub.6 are each selected from the group consisting of hydrogen, a halogen, a lower alkyd, and a lower alkoxy group;A is selected from the group consisting of oxygen and a N-(lower alkyl) residue; andn is 0 or 1.

摘要翻译： 本发明涉及式I的青霉素衍生物及其合成方法。 该衍生物对革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物具有高抗微生物活性。 R 1选自由氢和羟基组成的组，其中R 1选自氢原子和羟基。 R2选自氢，碱金属和羧基保护基; R3选自氢，低级烷基和苯基残基; R4，R5和R6各自选自氢，卤素，低级醇酸和低级烷氧基; A选自氧和N-（低级烷基）残基; n为0或1。

公开(公告)号：US4684664A

公开(公告)日：1987-08-04

申请号：US692104

申请日：1985-01-16

申请人： Katsuhisa Osugi ,  Isao Ichinose ,  Eisaku Takahashi ,  Masato Arahira

发明人： Katsuhisa Osugi ,  Isao Ichinose ,  Eisaku Takahashi ,  Masato Arahira

IPC分类号： C07D249/14 ,  C07D493/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/46 ,  C07D501/14 ,  C07D501/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/60 ,  C07D519/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/43 ,  C07D265/30 ,  C07D303/06 ,  C07D495/14 ,  C07D499/32

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D499/00

摘要： Disclosed herein are derivatives of .beta.-(4-isocyano-1,2,3,4-diepoxycyclopentyl)acrylic acid, the derivatives showing an antibacterial activity, an antifungal activity and an antimycoplasmal activity.

摘要翻译： 本文公开了β-（4-异氰基-1,2,3,4-二环氧环戊基）丙烯酸的衍生物，该衍生物显示出抗菌活性，抗真菌活性和抗支原体活性。

公开(公告)号：US4496561A

公开(公告)日：1985-01-29

申请号：US418762

申请日：1982-09-16

申请人： Shigeaki Muto ,  Kouichi Niimura ,  Takao Ando ,  Akihiko Kanno ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

发明人： Shigeaki Muto ,  Kouichi Niimura ,  Takao Ando ,  Akihiko Kanno ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

IPC分类号： C07D499/40 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D499/46 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07D499/70 ,  C07D501/20 ,  C07D501/26 ,  C07D501/30 ,  C07D501/32 ,  C07D501/34

CPC分类号： C07D501/34 ,  C07D501/26

摘要： A cephalosporin derivative having an antibacterial activity similar to a cephalosporin antibiotic in living bodies without affecting the intestinal bacterial colonies, a method for preparing the derivative and a pharmaceutical composition in a dosage unit form containing the derivative as an active ingredient are disclosed.

摘要翻译： 公开了具有类似于生物体中的头孢菌素抗生素而不影响肠细菌菌落的抗菌活性的头孢菌素衍生物，制备衍生物的方法和含有该衍生物作为活性成分的剂量单位形式的药物组合物。

公开(公告)号：US4422971A

公开(公告)日：1983-12-27

申请号：US293621

申请日：1981-08-04

申请人： Piet J. Akkerboom ,  Christophorus Oldenhof

发明人： Piet J. Akkerboom ,  Christophorus Oldenhof

IPC分类号： C07D499/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/10 ,  C07D499/22 ,  C07D499/42 ,  C07D499/44 ,  C07D499/46 ,  C07D499/68

CPC分类号： C07D499/00

摘要： A novel process for the preparation of 6-aminopenicilanic acid-1,1-dioxide and its non-toxic, pharmaceutically acceptable salts by deacylation of a penicillin-1,1-dioxide or its salts of which the 3-carboxylic acid is protected by such an easily removable group that a "one-pot process" is possible.

摘要翻译： PCT No.PCT / NL80 / 00039 Sec。 371日期1981年8月4日 102（e）日期1981年8月4日PCT提交1980年12月10日PCT公布。 公开号WO81 / 01707 日期：1981年6月25日。一种通过将青霉素-1,1-二氧化物或其盐的脱酰作用制备6-氨基番茄酸-1,1-二氧化物及其无毒的药学上可接受的盐的新方法， 3-羧酸被这种容易去除的组保护，“一锅法”是可能的。

公开(公告)号：US4344955A

公开(公告)日：1982-08-17

申请号：US158975

申请日：1980-06-12

申请人： Ekkehard Niemers ,  Hans-Bodo Konig ,  Wilfried Schrock ,  Karl G. Metzger

发明人： Ekkehard Niemers ,  Hans-Bodo Konig ,  Wilfried Schrock ,  Karl G. Metzger

IPC分类号： A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/44 ,  C07D499/46 ,  C07D499/56 ,  C07D499/60 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07D499/70 ,  C07D499/72 ,  C07D499/74 ,  C07D499/76 ,  C07D499/78

CPC分类号： C07D499/00 ,  A61K31/43

摘要： Anti-bacterially active penicillin 1,1-dioxides of the formula ##STR1## or a salt thereof, in which R.sub.1 denotes a hydrogen atom or an ester-forming radical,R.sub.2 denotes a hydrogen atom or optionally substituted alkoxy group,R.sub.3 denotes a hydrogen atom, COR.sub.4, SO.sub.2 -alkyl, SO.sub.2 -aryl or an optionally substituted alkyl group, but R.sub.2 and R.sub.3 do not simultaneously denote hydrogen atoms, andR.sub.4 denotes a hydrogen atom or any of many possible organic radicals.The compounds are also inhibitors of .beta.-lactamases so they can be used in conjunction with .beta.-lactamase-susceptible antibiotics. They are useful in fighting bacterial infection, in promoting animal growth and in preserving various materials.

摘要翻译： 其中R1表示氢原子或成酯基团的式为“IMAGE”或其盐的抗细菌活性青霉素1,1-二氧化物，R 2表示氢原子或任选取代的烷氧基，R 3表示氢 原子，COR 4，SO 2 - 烷基，SO 2 - 芳基或任选取代的烷基，但R 2和R 3不同时表示氢原子，R 4表示氢原子或许多可能的有机基团中的任何一种。 这些化合物也是β-内酰胺酶的抑制剂，因此它们可以与β-内酰胺酶敏感的抗生素联合使用。 它们有助于消灭细菌感染，促进动物生长和保存各种材料。

公开(公告)号：US4260625A

公开(公告)日：1981-04-07

申请号：US101488

申请日：1979-12-10

申请人： Kenneth D. Hardy ,  George Burton

发明人： Kenneth D. Hardy ,  George Burton

IPC分类号： A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/21 ,  C07D499/46 ,  C07D499/72

CPC分类号： C07D499/00

摘要： A class of penicillins with antibacterial activity having formula (I): ##STR1## wherein R.sup.2 is hydrogen or a pharmaceutically acceptable salting ion or in vivo hydrolyzable ester radical and R.sup.1 is hydrogen, a pharmaceutically acceptable salting ion or a pharmaceutically acceptable ester forming radical.

摘要翻译： 一类具有式（I）的抗菌活性的青霉素：其中R2是氢或药学上可接受的盐析离子或体内可水解的酯基，R1是氢，药学上可接受的盐析离子或药学上可接受的酯 形成激进。

公开(公告)号：US4260618A

公开(公告)日：1981-04-07

申请号：US948711

申请日：1978-10-10

申请人： Burton G. Christensen

发明人： Burton G. Christensen

IPC分类号： C07D499/897 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  C07D499/00 ,  C07D499/06 ,  C07D499/44 ,  C07D499/46 ,  C07D499/86 ,  C07D499/861 ,  C07D499/87 ,  C07D499/88 ,  C07F9/568

CPC分类号： C07F9/5683 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  C07D499/00 ,  C07D499/88

摘要： Disclosed are 6-(1'-hydroxyethyl)-2-substituted-pen-2-em-3-carboxylic acids of the following structure: ##STR1## wherein R is, inter alia, hydrogen, --OR, --SR, --NR.sub.2, alkyl, aryl, aralkyl, or heterocylcyl; n is 0 or 1; when n=1 R is as defined but not --SR. Such compounds and their pharmaceutically acceptable salt and ester derivatives are useful as antibiotics. Also disclosed are processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of treatment comprising administering such compounds and compositions when an antibiotic effect is indicated.