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    Penicillins
    2.
    发明授权
    Penicillins 失效
    青霉素

    公开(公告)号：US4385060A

    公开(公告)日：1983-05-24

    申请号：US189622

    申请日：1980-09-22

    申请人： John P. Clayton ,  Martin Cole

    发明人： John P. Clayton ,  Martin Cole

    IPC分类号： A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/58 ,  C07D499/72 ,  C07D499/76 ,  C07D499/56

    CPC分类号： A61K31/43 ,  C07D499/00

    摘要： 6.beta.-[2-(2'-methylphenoxycarbonyl)-2-thien-3'-ylacetamido] penicillanic acid of formula (II): ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts and in vivo hydrolyzable esters thereof, are active against Gram-positive and Gram-negative bacteria which makes them useful as therapeutic and prophylactic agents against bacterial infections in animals, including man and poultry. A process for the preparation and pharamceutical compositions comprising the penicillin, are also described.

    摘要翻译： 式（II）的6β-[2-（2'-甲基苯氧基羰基）-2-噻吩-3'-基乙酰胺基]青霉烷酸：其和其药学上可接受的盐和体内可水解的酯是有活性的 革兰氏阳性和革兰氏阴性菌，使其成为用于治疗和预防药物的动物，包括人和家禽的细菌感染。 还描述了包含青霉素的制备方法和药物组合物。

    Penicillin derivatives
    3.
    发明授权
    Penicillin derivatives 失效
    青霉素衍生物

    公开(公告)号：US4308259A

    公开(公告)日：1981-12-29

    申请号：US121175

    申请日：1980-02-13

    申请人： Peter H. Bentley

    发明人： Peter H. Bentley

    IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/21 ,  C07D499/46 ,  C07D499/56 ,  C07F9/6524 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/67 ,  A61K31/43 ,  C07F9/65

    CPC分类号： C07F9/65611 ,  C07C309/00 ,  C07D499/00

    摘要： A penicillin of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or in vivo hydrolysable ester thereof: ##STR1## wherein R is C.sub.1-6 alkyl; an optionally substituted 5-membered heterocyclic ring containing one or two heteroatoms selected from oxygen, sulphur and nitrogen; phenyl; mono-substituted phenyl where the substituent is halogen, hydroxy, C.sub.1-6 alkoxy, nitro, amino, C.sub.1-6 alkyl, or C.sub.1-6 haloalkyl, C.sub.1-6 alkylcarbonyloxy, or C.sub.1-6 alkyl sulphonylamino; or di-substituted phenyl where the substituents are selected from hydroxy, halogen, methoxy, acetoxy and amino; and X represents a group of formula: ##STR2## wherein R.sup.1 represents C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, or C.sub.1 to C.sub.6 alkoxy.Their preparation and use is described.

    摘要翻译： 式（I）的青霉素或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯：其中R是C 1-6烷基; 含有一个或两个选自氧，硫和氮的杂原子的任选取代的5元杂环; 苯基; 硝基，氨基，C 1-6烷基或C 1-6卤代烷基，C 1-6烷基羰基氧基或C 1-6烷基磺酰基氨基;单取代的苯基，其中取代基是卤素，羟基，C 1-6烷氧基，硝基，氨基， 或二取代的苯基，其中取代基选自羟基，卤素，甲氧基，乙酰氧基和氨基; 并且X表示下式的基团：其中R 1表示C 1至C 6烷基或C 1至C 6烷氧基。 描述了它们的制备和使用。

    Penicillin derivatives
    4.
    发明授权
    Penicillin derivatives 失效
    青霉素衍生物

    公开(公告)号：US4455314A

    公开(公告)日：1984-06-19

    申请号：US459668

    申请日：1983-01-20

    申请人： George Burton ,  Desmond J. Best

    发明人： George Burton ,  Desmond J. Best

    IPC分类号： C07D499/12 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/72 ,  C07D499/56

    CPC分类号： C07D499/00

    摘要： The preparation and use of 6,.alpha.-methoxy-6,.beta.-[2-(2-methylphenoxycarbonyl)-2-(thien-3-yl) acetamido] penicillanic acid of formula (II): ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt or in vivo hydrolysable ester thereof.

    摘要翻译： 式（II）的6α-甲氧基-6β-[2-（2-甲基苯氧基羰基）-2-（噻吩-3-基）乙酰氨基]青霉烷酸的制备和用途： 其药学上可接受的盐或其体内可水解的酯。

    Penicillin 1,1-dioxides
    5.
    发明授权
    Penicillin 1,1-dioxides 失效
    青霉素1,1-二氧化物

    公开(公告)号：US4344955A

    公开(公告)日：1982-08-17

    申请号：US158975

    申请日：1980-06-12

    申请人： Ekkehard Niemers ,  Hans-Bodo Konig ,  Wilfried Schrock ,  Karl G. Metzger

    发明人： Ekkehard Niemers ,  Hans-Bodo Konig ,  Wilfried Schrock ,  Karl G. Metzger

    IPC分类号： A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/44 ,  C07D499/46 ,  C07D499/56 ,  C07D499/60 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07D499/70 ,  C07D499/72 ,  C07D499/74 ,  C07D499/76 ,  C07D499/78

    CPC分类号： C07D499/00 ,  A61K31/43

    摘要： Anti-bacterially active penicillin 1,1-dioxides of the formula ##STR1## or a salt thereof, in which R.sub.1 denotes a hydrogen atom or an ester-forming radical,R.sub.2 denotes a hydrogen atom or optionally substituted alkoxy group,R.sub.3 denotes a hydrogen atom, COR.sub.4, SO.sub.2 -alkyl, SO.sub.2 -aryl or an optionally substituted alkyl group, but R.sub.2 and R.sub.3 do not simultaneously denote hydrogen atoms, andR.sub.4 denotes a hydrogen atom or any of many possible organic radicals.The compounds are also inhibitors of .beta.-lactamases so they can be used in conjunction with .beta.-lactamase-susceptible antibiotics. They are useful in fighting bacterial infection, in promoting animal growth and in preserving various materials.

    摘要翻译： 其中R1表示氢原子或成酯基团的式为“IMAGE”或其盐的抗细菌活性青霉素1,1-二氧化物，R 2表示氢原子或任选取代的烷氧基，R 3表示氢 原子，COR 4，SO 2 - 烷基，SO 2 - 芳基或任选取代的烷基，但R 2和R 3不同时表示氢原子，R 4表示氢原子或许多可能的有机基团中的任何一种。 这些化合物也是β-内酰胺酶的抑制剂，因此它们可以与β-内酰胺酶敏感的抗生素联合使用。 它们有助于消灭细菌感染，促进动物生长和保存各种材料。