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    Thiazolidine derivatives with antibiotic activity
    9.
    发明授权
    Thiazolidine derivatives with antibiotic activity 失效
    具有抗生素活性的噻唑烷衍生物

    公开(公告)号：US4405618A

    公开(公告)日：1983-09-20

    申请号：US279454

    申请日：1981-07-01

    申请人： Michele Di Schiena ,  Vittoria Orru

    发明人： Michele Di Schiena ,  Vittoria Orru

    IPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/76 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/26 ,  C07D501/34 ,  C07D501/38 ,  C07D501/46 ,  C07D501/57

    CPC分类号： C07D501/20 ,  C07D499/00 ,  C07D501/57

    摘要： New derivatives of 1,3-thiazolidin-4-yl carboxylic acid of the general formula I ##STR1## wherein R represents hydrogen, (C.sub.1 -.sub.4)alkyl, aralkyl, phenyl, phenyl substituted by a halogen atom or a methoxy group, formyl, acyl, trimethylsilyl;R' represents hydrogen, a pharmaceutically acceptable inorganic or organic cation, (C.sub.1 -.sub.4)alkyl, 2,2,2-trichloroethyl, acetonyl, benzyl, benzyl substituted by nitro or methoxy, phenyl, nitrophenyl, benzhydryl or trimethylsilyl;R' may also represent a radical capable of providing metabolic activation in vivo selected from acetoxymethyl, pivaloyloxymethyl, phthalidyl, benzoyloxymethyl, 5-indanyl, a group of formula ##STR2## or a group of formula ##STR3## in which R" stands for (C.sub.1 -.sub.4)alkyl, (C.sub.5 -.sub.6)cycloalkyl or aryl; A represents hydrogen, halogen, N.sub.3, OH, NH.sub.2 ; or a quaternary N-atom, particularly ##STR4## (and in this case R' is a negative charge; or a O--CO--NH.sub.2 group; or a group of the formula OR"'; O--COR"', NH--CO--R"' or SR"', where R"' is (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, aryl, substituted aryl or a heterocyclic group which can carry lower alkyls;n may be zero or 1.The compounds possess antibacterial utility against microbial infections in man, animals and plants.

    摘要翻译： 通式I（I）的1,3-噻唑烷-4-基羧酸的新衍生物其中R表示氢，（C 1-4）烷基，芳烷基，苯基，被卤素原子取代的苯基或甲氧基 基，甲酰基，酰基，三甲基甲硅烷基; R'表示氢，药学上可接受的无机或有机阳离子，（C 1-4）烷基，2,2,2-三氯乙基，丙酰基，苄基，被硝基或甲氧基取代的苄基，苯基，硝基苯基，二苯甲基或三甲基甲硅烷基; R'也可以代表能够在体内提供代谢活化的基团，其选自乙酰氧基甲基，新戊酰氧基甲基，邻苯二甲酰基，苯甲酰氧基甲基，5-二氢化茚基，式为“IMAGE”或式“IMAGE”的一组，其中R“ （C 1-4）烷基，（C 5-6）环烷基或芳基; A表示氢，卤素，N 3，OH，NH 2; 或季氮原子，特别是（在这种情况下，R'为负电荷;或O-CO-NH 2基团;或式OR“'的基团; O-COR” NH-CO-R“'或SR”'，其中R“是（C 1 -C 4）烷基，芳基，取代的芳基或可带有低级烷基的杂环基; n可以是0或1.化合物 在人类，动物和植物中具有抵抗微生物感染的抗菌效果。

    2-Carbamoyloxymethyl-penicillin derivatives
    10.
    发明授权
    2-Carbamoyloxymethyl-penicillin derivatives 失效
    2-羧甲氧基甲基 - 青霉素衍生物

    公开(公告)号：US4322347A

    公开(公告)日：1982-03-30

    申请号：US893092

    申请日：1978-04-03

    申请人： Robert L. Cundall ,  Derek Walker

    发明人： Robert L. Cundall ,  Derek Walker

    IPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/21 ,  C07D499/42 ,  C07D499/44 ,  C07D499/46 ,  C07D499/60 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07D499/74 ,  C07D499/76 ,  C07D499/78 ,  C07D499/80 ,  C07D501/14 ,  C07D501/18 ,  C07D501/22 ,  C07D501/59 ,  C07D519/06 ,  C07D499/32 ,  A61K31/38

    CPC分类号： C07D499/00 ,  Y02P20/55

    摘要： Penicillin sulfoxide esters are reacted with an isocyanate to produce the corresponding (substituted)-2-carbamoyloxymethylpenam, the corresponding (substituted)-3-carbamoyloxycepham or the corresponding 3-methylcephem. The 6- or 7-side-chain of these products may be cleaved to give the corresponding 6-amino (penams) or 7-amino (cephams and cephems) compounds, and the latter may be reacylated to produce different 6-acyl-2-carbamoyloxymethyl penams, 7-acyl-3-carbamoyloxy cephams and 7-acyl-3-methylcephems. The substituent groups may be removed from the (substituted)-2-carbamoyloxypenams or the (substituted)-3-carbamoyloxycephams to give the corresponding free 2-carbamoyloxymethylpenams or 3-carbamoyloxycephams, respectively.

    摘要翻译： 将青霉素亚砜酯与异氰酸酯反应以产生相应的（取代的）-2-氨基甲酰氧基甲基氨基钠，相应的（取代的）-3-氨基甲酰氧基头孢烯或相应的3-甲基头孢烯。 这些产物的6-或7-侧链可能被切割，得到相应的6-氨基（半阴离子）或7-氨基（cephams和cephems）化合物，后者可以被再酰化以产生不同的6-酰基-2 - 氨基甲酰氧基甲基半阴离子，7-酰基-3-氨基甲酰氧基Cephams和7-酰基-3-甲基头孢烯。 取代基可以从（取代的）-2-氨基甲酰氧基草酸或（取代的）-3-氨基甲酰氧基头孢中除去，分别得到相应的游离的2-氨基甲酰氧基甲基氨基或3-氨基甲酰氧基头孢。