公开(公告)号：US3897423A

公开(公告)日：1975-07-29

申请号：US33780673

申请日：1973-03-05

申请人： SQUIBB & SONS INC

发明人： TREUNER UWE D ,  BREUER HERMANN

IPC分类号： A23K20/195 ,  A61K31/545 ,  C07D501/20 ,  C07F7/22 ,  C07D99/24

CPC分类号： C07D501/20

摘要： Amino substituted acylthio cephalosporins of the general formula

wherein R is hydrogen, lower alkyl, aralkyl, tri(lower alkyl)silyl, tri(lower alkyl)stannyl, a salt forming ion or the group

R1 is hydrogen, lower alkyl, aryl or certain heterocyclic groups; R2 and R3 each is hydrogen, lower alkyl or phenyl R4 is lower alkyl, aryl or aralkyl; R5 is hydrogen or lower alkyl; R6 is hydrogen or lower alkyl; or together R5 and R6 complete certain nitrogen heterocyclics; X is hydrogen, hydroxy, azido, lower alkanoyloxy, lower alkoxy, lower alkylthio, lower alkylthiadiazolythio, the radical of a nitrogen base, or together X and R represent a bond linking carbon and oxygen in a lactone ring; and n is 1, 2 or 3; are useful as antibacterial agents.

摘要翻译： 氨基取代的酰基硫代头孢菌素通式S ANGLE R1-CH ----- CO-NH-CH-CHCH2 | R2|||||R5C-NC-CH2-XSC-（C）-N 角度平行角平行| R660 OR3| C-OR并行O其中R是氢，低级烷基，芳烷基，三（低级烷基）甲硅烷基，三（低级烷基）甲锡烷基，成盐离子或基团O并列-CH2-OC -R4; R1是氢，低级烷基，芳基或某些杂环基; R2和R3各自为氢，低级烷基或苯基R4为低级烷基，芳基或芳烷基; R5是氢或低级烷基; R6是氢或低级烷基; 或者R5和R6一起完成某些氮杂环化合物; X是氢，羟基，叠氮基，低级烷酰氧基，低级烷氧基，低级烷硫基，低级烷基噻二唑硫代，氮碱基，或一起X和R代表连接内酯环中的碳和氧的键; n为1,2或3; 作为抗菌剂是有用的。

公开(公告)号：US3894010A

公开(公告)日：1975-07-08

申请号：US35166273

申请日：1973-04-16

申请人： AMERICAN HOME PROD

发明人： TELLER DANIEL M ,  SELLSTEDT JOHN H

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D501/20 ,  C07D99/16 ,  C07D99/24

CPC分类号： C07D499/00

摘要： 3-(2-(Thioacylthio)alkanamido)-1,4-(cyclo-(1''carboxy)alkylenethio)azetidin-2-one derivatives possessing antibacterial activity are produced by the reaction of a carbodithioic acid 1-carboxy(lower)alkyl ester and a 3-amino-1,4(cyclo(1''-carboxy)alkylenethio)azetidin-2-one derivative in the presence of a condensing agent.

摘要翻译： 3- [2-（硫酰硫基）烷酰胺基] -1,4- [环 - （1'-羧基）亚烷基硫代]具有抗菌活性的aze tidin-2-one衍生物通过碳二硫酸1-羧基 ）烷基酯和3-氨基-1,4- [环（1'-羧基）亚烷基硫代]氮杂环丁-2-酮衍生物在缩合剂存在下反应。

公开(公告)号：US3883520A

公开(公告)日：1975-05-13

申请号：US38940773

申请日：1973-08-17

申请人： SMITHKLINE CORP

发明人： DEMARINIS ROBERT M

IPC分类号： C07D207/46 ,  C07D501/20 ,  C07D501/36 ,  C07D99/24

CPC分类号： C07D207/46 ,  C07C317/00

摘要： 7-Cyanomethylmercaptoacetamidocephalosporins, 7cyanomethylsulfinylacetamidocephalosporins, and 7cyanomethylsulfonylacetamidocephalosporins, which have antibacterial activity, are disclosed.

摘要翻译： 公开了具有抗菌活性的7-氰基甲基巯基乙酰氨基头孢菌素，7-氰基甲基亚磺酰基乙酰氨基头孢菌素和7-氰基甲基磺酰基乙酰氨基头孢菌素。

公开(公告)号：US3883519A

公开(公告)日：1975-05-13

申请号：US31143072

申请日：1972-12-01

申请人： TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES LTD

发明人： FUJII SHOICHIRO ,  TAKANOHASHI KUNIO

IPC分类号： C07D501/22 ,  C12P35/04 ,  C07D99/24

CPC分类号： C12P35/04 ,  Y10S435/91

摘要： Cephalexin is purified by allowing it to precipitate as a sparingly soluble salt with a base such as a nitrogen-containing heterocyclic compound (e.g. quinoline, isoquinoline) or an aniline or naphthylamine compound (e.g. dichloroaniline, Alpha naphthylamine), separating the salt and decomposing the salt.

摘要翻译： 头孢氨苄通过使其与碱例如含氮杂环化合物（例如喹啉，异喹啉）或苯胺或萘胺化合物（例如二氯苯胺，α-萘基胺）作为微溶盐沉淀而纯化，分离盐并分解 盐。

公开(公告)号：US3882108A

公开(公告)日：1975-05-06

申请号：US24108772

申请日：1972-04-04

申请人： GLAXO LAB LTD

发明人： CHAPMAN PHILIP HOWARD ,  HILLIGAN JAMES RAYMOND

IPC分类号： C07D20060101 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/60 ,  C07D99/24

CPC分类号： C07D501/18

摘要： A process for preparing a 7-aminocephalosporin from a 7 Beta acylamidocephalosporin by the imide halide technique in which the 4-carboxyl group of the 7 Beta -acylamido cephalosporin is first protected by reaction with a phosphorus trihalide, particularly phosphorus trichloride.

摘要翻译： 通过酰亚胺卤化物技术从7β-酰胺基头孢菌素制备7-氨基头孢菌素的方法，其中7β-酰氨基头孢菌素的4-羧基首先通过与三卤化磷，特别是三氯化磷的反应来保护。

公开(公告)号：US3880846A

公开(公告)日：1975-04-29

申请号：US31662372

申请日：1972-12-19

申请人： SQUIBB & SONS INC

发明人： BREUER HERMANN ,  TREUNER UWE D

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07D499/70 ,  C07D501/20 ,  C07D99/24 ,  C07D99/16

CPC分类号： C07D499/00

摘要： New vinylaminoacetylpenicillins and vinylaminoacetyl cephalosporins have the formula
A is the 6-aminopenicillanic acid moiety and certain derivatives thereof or the 7-aminocephalosporanic acid moiety and certain derivatives thereof. R1 is -CN or -COR5. R2 is -CN, -COR5, -SO2R6 or -PO(R7)2. R3 is hydrogen, lower alkyl, phenyl, hydroxyphenyl, thienyl, furyl or pyridyl. R5, R6 and R7 each is lower alkoxy or phenyl. These products are useful as antibacterial agents.

摘要翻译： 新的乙烯基氨基乙酰基青霉素和乙烯基氨基乙酰头孢菌素具有式A是6-氨基青霉烷酸部分及其某些衍生物或7-氨基头孢烷酸部分及其某些衍生物。

公开(公告)号：US3880842A

公开(公告)日：1975-04-29

申请号：US25801572

申请日：1972-05-30

申请人： SQUIBB & SONS INC

发明人： LEE BONG KUK

IPC分类号： C07D501/22 ,  C07D99/24

CPC分类号： C07D501/22

摘要： WHEREIN Z is hydrogen, lower alkyl or a salt forming ion and R is aryl, substituted aryl, lower alkyl or cycloalkyl. These compounds are useful as antibacterial agents.

This invention relates to new cephalosporin derivatives and methods for preparing the same, said derivatives having the structure

摘要翻译： 本发明涉及新的头孢菌素衍生物及其制备方法，所述衍生物具有以下结构：其中Z是氢，低级烷基或成盐离子，R是芳基，取代的芳基，低级烷基或环烷基。 这些化合物可用作抗菌剂。

公开(公告)号：US3864340A

公开(公告)日：1975-02-04

申请号：US31871472

申请日：1972-12-27

申请人： TOYAMA CHEMICAL CO LTD

发明人： ISHIMARU TOSHIYASU ,  KODAMA YUTAKA

IPC分类号： C07D20060101 ,  C07D205/00 ,  C07D279/00 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/20 ,  C07D501/40 ,  C07D501/60 ,  C07D99/24

CPC分类号： C07D501/20 ,  Y02P20/55

摘要： 7-ACYLAMIDE-3-CEPHEM-4-CARBOXYLIC ACIDS ARE PREPARED IN AN INDUSTRIALLY ADVANTAGEOUS MANNER, BY REACTING A 7-AMINO-3-CEPHAM4-CARBOXYLIC ACID WITH THE REACTIVE DERIVATIVES OF A CARBOXYLIC ACIDS IN THE PRESENCE OF ALCOHOLS, AS A SOLVENT, AND THEREAFTER, IF NECESSARY, REMOVING THE PROTECTING GROUP FOR THE AMINO GROUP OF THE ABOVE-OBTAINED PRODUCTS.

摘要翻译： 通过在醇，AS中存在的羧酸与羧酸的反应性衍生物反应7-氨基-3-碳
酸-4-羧酸，在工业上有利于制备7-酰亚胺-3-羧基-4-羧酸 如有必要，请撤销上述获得产品的AMINO集团保护集团的SOLVENT和其他方式。

公开(公告)号：US3860591A

公开(公告)日：1975-01-14

申请号：US27770072

申请日：1972-08-03

申请人： SQUIBB & SONS INC

发明人： BREUER HERMANN

IPC分类号： C07D501/20 ,  C07D99/24

CPC分类号： C07D501/36 ,  C07D501/20

摘要： WHEREIN R1 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkylmethyl, cycloalkenylmethyl, cycloalkadienylmethyl, aryloxymethyl, aralkyl, certain heterocyclic groups and certain substituted members of such groups; R2 is hydrogen, lower alkyl, phenyl or phenyl-lower alkyl and R3 is lower alkyl, lower alkenyl, aryl or aralkyl. X is hydrogen, hydroxy, lower alkanoyloxy, aroyloxy, lower alkoxy, aralkanoyloxy, the radical of a nitrogen base, a quarternary ammonium radical, lower alkylmercapto or certain heterocyclic substituted mercapto groups. They are useful as antibacterial agents.

D R A W I N G
New acylthiomethyl esters of cephalosporins have the formula

摘要翻译： 头孢菌素的新酰基硫代甲基酯具有下式：其中R1是氢，低级烷基，环烷基甲基，环烯基甲基，环二烯基甲基，芳氧基甲基，芳烷基，某些杂环基和这些基团的某些取代的成员; R2是氢，低级烷基，苯基或苯基 - 低级烷基，R3是低级烷基，低级烯基，芳基或芳烷基。 X是氢，羟基，低级烷酰氧基，芳酰氧基，低级烷氧基，芳烷酰氧基，氮碱基，季铵基，低级烷基巯基或某些杂环取代的巯基。 它们可用作抗菌剂。

公开(公告)号：US3853861A

公开(公告)日：1974-12-10

申请号：US20615271

申请日：1971-12-08

申请人： LILLY CO ELI

发明人： GARBRECHT W

IPC分类号： C07D501/22 ,  C07D99/24

CPC分类号： C07D501/22

摘要： Para-nitrobenzyl 7-amino-3-methyl-3-cephem-4-carboxylate hydrochloride (p-nitrobenzyl 7-aminodesacetoxycephalosporinate hydrochloride), a stable, crystalline compound, useful as an intermediate in the synthesis of cephalexin, and other antibiotics.

摘要翻译： 7-氨基-3-甲基-3-头孢烯-4-羧酸对硝基苄酯盐酸盐[7-氨基脱乙酸基头孢菌素对硝基苄酯盐酸盐]，一种稳定的结晶化合物，可用作合成头孢氨苄和其他抗生素的中间体。