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    Enantioselective Synthesis of a Sterically Hindered Amine
    6.
    发明申请
    Enantioselective Synthesis of a Sterically Hindered Amine 审中-公开
    对映选择性合成受阻胺

    公开(公告)号：US20080207950A1

    公开(公告)日：2008-08-28

    申请号：US11792744

    申请日：2005-12-12

    申请人： Ulrich Berens ,  Christophe Malan ,  Hans Jurg Kirner

    发明人： Ulrich Berens ,  Christophe Malan ,  Hans Jurg Kirner

    IPC分类号： C07C209/00 ,  C07C209/24 ,  C07C231/00

    CPC分类号： C07C231/18 ,  C07C209/50 ,  C07C233/13 ,  C07C2601/04 ,  C07C211/29

    摘要： Compounds of the formula (I) wherein R is phenyl, or phenyl substituted by Cl, Br, C1-C4alkyl or CF3; R1 is H or methyl or ethyl; R2 is H or methyl or acyl; R3 is H or methyl; R′4 is —CH3 or ═CH2; may be obtained in high enantiopurity by hydrogenation of a compound of the formula (II) wherein R and R3 are as in formula (I); A is acyl; and R4 is —CH3 or ═CH2; in the presence of a chiral Rhodium or Ruthenium catalyst. Residues R1 as methyl or ethyl and/or R2 as H or methyl may subsequently be introduced without racemization by deacylation and optional alkylation.

    摘要翻译： 其中R是苯基的式（I）化合物或被Cl，Br，C 1 -C 4烷基或CF 3取代的苯基， ; R 1是H或甲基或乙基; R 2是H或甲基或酰基; R 3是H或甲基; R'4是-CH 3或-CH 2; 可以通过氢化其中R和R 3如式（I）中的式（II）化合物的高对映体纯度获得; A是酰基; 且R 4为-CH 3或-CH 2 2; 在手性铑或钌催化剂存在下。 可以随后引入作为甲基或乙基的残基R 1，和/或作为H或甲基的R 2 2，通过脱酰基和任选的烷基化引入外消旋。

    Production of tertiary amines by reductive amination
    8.
    发明授权
    Production of tertiary amines by reductive amination 失效
    通过还原胺化生产叔胺

    公开(公告)号：US06949642B2

    公开(公告)日：2005-09-27

    申请号：US10121014

    申请日：2002-04-11

    申请人： Zhinong Gao ,  Chien-Kuang Chen

    发明人： Zhinong Gao ,  Chien-Kuang Chen

    IPC分类号： C07C209/24 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D243/14

    CPC分类号： C07D403/04 ,  C07C209/24 ,  C07D409/14

    摘要： A process for the production of tertiary amines by reductive amination of carbonyl compounds with secondary amines in the presence of a water scavenger, preferably trifluoroacetic acid anhydride, is disclosed. This process has applications in the preparation of imidazole-containing benzodiazepines, which are inhibitors of farnesyl protein transferase.

    摘要翻译： 公开了通过在除水剂，优选三氟乙酸酐的存在下用羰基化合物还原胺化叔胺来制备叔胺的方法。 该方法在制备含咪唑的苯并二氮杂的应用中，其为法呢基蛋白转移酶的抑制剂。

    Process for preparing TCD-diamine
    9.
    发明申请
    Process for preparing TCD-diamine 失效
    制备TCD-二胺的方法

    公开(公告)号：US20050101796A1

    公开(公告)日：2005-05-12

    申请号：US10967597

    申请日：2004-10-18

    申请人： Peter Lappe ,  Helmut Springer ,  Rainer Lukas

    发明人： Peter Lappe ,  Helmut Springer ,  Rainer Lukas

    IPC分类号： C07C209/24 ,  C07B61/00 ,  C07C47/347 ,  C07C47/445 ,  C07C209/26 ,  C07C211/19 ,  C07C211/38 ,  C07C255/31 ,  C07C29/24

    CPC分类号： C07C209/26 ,  C07C47/347 ,  C07C47/445 ,  C07C2603/68 ,  C07C211/19

    摘要： A process for preparing 3(4),8(9)-bis(aminomethyl)tricycle-[5.2.1.02,6]decane by hydroformylating dicyclopentadiene with subsequent reductive amination wherein the hydroformylation of dicyclopentadiene is carried out in two stages, and, in a first hydroformylation stage, the reaction is effected in a heterogeneous reaction system using an aqueous solution of transition metal compounds, containing water-soluble organic phosphorus (III) compounds in complex-bound form, of group VIII of the Periodic Table to give 8(9)-formyltricyclo[5.2.1.02,6]dec-3-ene, and, in a second hydroformylation stage, the thus obtained 8(9)-formyltricyclo[5.2.1.02,6]dec-3-ene is converted, in a homogeneous organic phase in the presence of transition metal compounds of group VIII of the Periodic Table of the Elements to 3(4),8(9)-bisformyltricyclo[5.2.1.02,6]decane

    摘要翻译： 通过加氢甲酰化二环戊二烯制备3（4），（9） - 双（氨基甲基）三环[5.2.1.0 2,6]癸烷的方法，随后还原胺化，其中携带二环戊二烯的加氢甲酰化 在两个阶段中，并且在第一加氢甲酰化阶段中，使用过渡金属化合物的水溶液在非均相反应体系中进行反应，所述过渡金属化合物含有复合结合形式的水溶性有机磷（III）化合物，第VIII族 的化合物，得到8（9） - 甲酰基三环[5.2.1.0 2,6]癸-3-烯，并在第二加氢甲酰化阶段，由此得到的8（9） - 甲酰三环 在[...]元素周期表第Ⅷ族过渡金属化合物存在下，在均相有机相中将[5.2.1.0 2,6]癸烯转化为3（4） ，8（9） - 二甲基三环[5.2.1.0 2,6]癸烷