公开(公告)号：US09359289B2

公开(公告)日：2016-06-07

申请号：US13954376

申请日：2013-07-30

申请人： Intrexon Corporation

发明人： Robert Eugene Hormann ,  David W. Potter ,  Orestes Chortyk ,  Colin M. Tice ,  Glenn Richard Carlson ,  Andrew Meyer ,  Thomas R. Opie

IPC分类号： C07C243/24 ,  C07D319/18 ,  C07C241/04 ,  C07C243/38 ,  C07C251/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/66 ,  C07C281/10 ,  C07C309/59 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D237/24 ,  C07D239/52 ,  C07D241/24 ,  C07D271/12 ,  C07D317/68 ,  C07D405/12 ,  C07C243/18 ,  C07D213/87 ,  C07D319/20 ,  C12N9/02 ,  C12N15/63 ,  C12P21/00 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61K31/357 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  C07C315/02 ,  C07D213/86 ,  C07D235/24 ,  C07D319/08

CPC分类号： C07C241/04 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61K31/357 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  C07C243/18 ,  C07C243/24 ,  C07C243/38 ,  C07C251/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/66 ,  C07C281/10 ,  C07C309/59 ,  C07C315/02 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D237/24 ,  C07D239/52 ,  C07D241/24 ,  C07D271/12 ,  C07D317/68 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D405/12 ,  C12N9/0069 ,  C12N15/635 ,  C12P21/00 ,  Y02A50/471

摘要： The present invention relates to non-steroidal ligands for use in nuclear receptor-based inducible gene expression system, and a method to modulate exogenous gene expression in which an ecdysone receptor complex comprising: a DNA binding domain; a ligand binding domain; a transactivation domain; and a ligand is contacted with a DNA construct comprising; the exogenous gene and a response element; wherein the exogenous gene is under the control of the response element and binding of the DNA binding domain to the response element in the presence of the ligand results in activation or suppression of the gene.

摘要翻译： 本发明涉及用于基于核受体的诱导型基因表达系统的非甾体配体，以及调节外源基因表达的方法，其中蜕皮激素受体复合物包含：DNA结合结构域; 配体结合域; 反式激活域 并且配体与DNA构建体接触，所述DNA构建体包含： 外源基因和响应元件; 其中外源基因处于响应元件的控制之下，并且在配体存在下DNA结合结构域与响应元件的结合导致基因的激活或抑制。

公开(公告)号：US20160039750A1

公开(公告)日：2016-02-11

申请号：US14817901

申请日：2015-08-04

申请人： Intrexon Corporation

发明人： Robert Eugene HORMANN ,  David W. Potter ,  Orestes Chortyk ,  Colin M. Tice ,  Glenn Richard Carlson ,  Andrew Meyer ,  Thomas R. Opie

IPC分类号： C07C241/04 ,  A61K31/357 ,  C07D319/08 ,  A61K31/222 ,  C07C315/02 ,  A61K31/4965 ,  C07D241/24 ,  A61K31/455 ,  C07D213/86 ,  A61K31/4184 ,  C07D235/24 ,  A61K31/404 ,  C07D209/42 ,  A61K31/415 ,  C07D231/14 ,  A61K31/166

CPC分类号： C07C241/04 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61K31/357 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  C07C243/18 ,  C07C243/24 ,  C07C243/38 ,  C07C251/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/66 ,  C07C281/10 ,  C07C309/59 ,  C07C315/02 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D237/24 ,  C07D239/52 ,  C07D241/24 ,  C07D271/12 ,  C07D317/68 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D405/12 ,  C12N9/0069 ,  C12N15/635 ,  C12P21/00 ,  Y02A50/471

摘要： The present invention relates to non-steroidal ligands for use in nuclear receptor-based inducible gene expression system, and a method to modulate exogenous gene expression in which an ecdysone receptor complex comprising: a DNA binding domain; a ligand binding domain; a transactivation domain; and a ligand is contacted with a DNA construct comprising: the exogenous gene and a response element; wherein the exogenous gene is under the control of the response element and binding of the DNA binding domain to the response element in the presence of the ligand results in activation or suppression of the gene.

公开(公告)号：US08853451B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US13755886

申请日：2013-01-31

申请人： Wyeth LLC

发明人： George Anello Chiarello ,  Ayman Sahli

IPC分类号： C07C241/04 ,  C07C319/20 ,  A61K47/48

CPC分类号： C07C319/20 ,  A61K47/6889 ,  C07C241/04 ,  C07C319/12 ,  C07C323/60

摘要： A method is disclosed for preparing hydrazides from hydrazine and an acyl chloride which comprises the steps of (a) preparing a stirred substantially uniform slurry comprising hydrazine and an inert solvent at low temperature; and (b) adding an acyl chloride continuously to said slurry. The method avoids or limits production of undesired bis-hydrazide by-products. The method is used to prepare 3-methyl-3-mercaptobutanoic acid hydrazide, a molecule used to link calicheamicin to a monoclonal antibody.

摘要翻译： 公开了用于从肼和酰氯制备酰肼的方法，其包括以下步骤：（a）在低温下制备包含肼和惰性溶剂的搅拌的基本均匀的浆料; 和（b）向所述浆料中连续加入酰氯。 该方法避免或限制不需要的双酰肼副产物的生产。 该方法用于制备3-甲基-3-巯基丁酸酰肼，一种用于将加利车霉素与单克隆抗体连接的分子。

公开(公告)号：US20050215794A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11028500

申请日：2005-01-04

申请人： Stephen Buchwald ,  Artis Klapars ,  Jon Antilla ,  Gabriel Job ,  Martina Wolter ,  Fuk Kwong ,  Gero Nordmann ,  Edward Hennessy

发明人： Stephen Buchwald ,  Artis Klapars ,  Jon Antilla ,  Gabriel Job ,  Martina Wolter ,  Fuk Kwong ,  Gero Nordmann ,  Edward Hennessy

IPC分类号： B01J31/26 ,  C07B37/04 ,  C07B41/04 ,  C07B43/04 ,  C07B61/00 ,  C07C41/16 ,  C07C41/24 ,  C07C43/15 ,  C07C43/20 ,  C07C43/23 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C51/353 ,  C07C59/64 ,  C07C67/343 ,  C07C69/612 ,  C07C209/10 ,  C07C211/48 ,  C07C211/53 ,  C07C211/54 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C215/16 ,  C07C215/70 ,  C07C217/48 ,  C07C217/82 ,  C07C221/00 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18 ,  C07C229/56 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C233/07 ,  C07C233/25 ,  C07C233/40 ,  C07C233/51 ,  C07C233/58 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C233/80 ,  C07C233/81 ,  C07C237/40 ,  C07C241/04 ,  C07C243/38 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C251/18 ,  C07C251/86 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C255/23 ,  C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07C273/18 ,  C07C275/32 ,  C07C277/08 ,  C07C279/18 ,  C07C281/02 ,  C07C303/38 ,  C07C311/21 ,  C07C319/20 ,  C07C323/41 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/32 ,  C07D207/323 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/48 ,  C07D209/86 ,  C07D211/26 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D221/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/32 ,  C07D233/34 ,  C07D233/58 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D245/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D263/22 ,  C07D273/08 ,  C07D295/02 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D307/79 ,  C07D333/36 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D521/00 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07F9/4056 ,  C07B37/04 ,  C07B41/04 ,  C07B43/04 ,  C07C41/16 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C51/353 ,  C07C67/343 ,  C07C209/10 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C227/18 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C241/04 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C273/1854 ,  C07C277/08 ,  C07C281/02 ,  C07C303/38 ,  C07C319/20 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/323 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/48 ,  C07D209/86 ,  C07D211/26 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/32 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D245/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D263/22 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D307/79 ,  C07D333/36 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07C49/84 ,  C07C59/68 ,  C07C69/76 ,  C07C69/65 ,  C07C69/612 ,  C07C69/734 ,  C07C69/616 ,  C07C69/732 ,  C07C311/21 ,  C07C323/41 ,  C07C211/48 ,  C07C211/52 ,  C07C211/55 ,  C07C211/54 ,  C07C215/68 ,  C07C217/84 ,  C07C215/16 ,  C07C225/22 ,  C07C217/08 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07C211/58 ,  C07C243/38 ,  C07C251/86 ,  C07C43/205 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/235 ,  C07C43/23 ,  C07C43/16 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C237/30 ,  C07C255/58 ,  C07C233/07

摘要： The present invention relates to copper-catalyzed carbon-heteroatom and carbon-carbon bond-forming methods. In certain embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-nitrogen bond between the nitrogen atom of an amide or amine moiety and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In additional embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-nitrogen bond between a nitrogen atom of an acyl hydrazine and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In other embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-nitrogen bond between the nitrogen atom of a nitrogen-containing heteroaromatic, e.g., indole, pyrazole, and indazole, and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In certain embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-oxygen bond between the oxygen atom of an alcohol and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. The present invention also relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-carbon bond between a reactant comprising a nucleophilic carbon atom, e.g., an enolate or malonate anion, and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. Importantly, all the methods of the present invention are relatively inexpensive to practice due to the low cost of the copper comprised by the catalysts.

摘要翻译： 本发明涉及铜催化的碳 - 杂原子和碳 - 碳键形成方法。 在某些实施方案中，本发明涉及在酰胺或胺部分的氮原子与芳基，杂芳基或乙烯基卤化物或磺酸盐的活性炭之间形成碳 - 氮键的铜催化方法。 在另外的实施方案中，本发明涉及在酰基肼的氮原子和芳基，杂芳基或卤乙烯或磺酸盐的活性炭之间形成碳 - 氮键的铜催化方法。 在其它实施方案中，本发明涉及在含氮杂芳族化合物（例如吲哚，吡唑和吲唑）的氮原子与芳基，杂芳基的活性炭之间形成碳 - 氮键的铜催化方法， 或乙烯基卤化物或磺酸盐。 在某些实施方案中，本发明涉及在醇的氧原子和芳基，杂芳基或乙烯基卤化物或磺酸盐的活性炭之间形成碳 - 氧键的铜催化方法。 本发明还涉及在包含亲核性碳原子的反应物（例如烯醇化物或丙二酸酯阴离子）和芳基，杂芳基或卤乙烯或磺酸盐的活性炭之间形成碳 - 碳键的铜催化方法。 重要的是，由于催化剂所含的铜的低成本，本发明的所有方法都相对便宜。

公开(公告)号：US6037500A

公开(公告)日：2000-03-14

申请号：US876120

申请日：1997-06-13

申请人： Xumu Zhang

发明人： Xumu Zhang

IPC分类号： C07D333/24 ,  B01J31/24 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C29/145 ,  C07C33/05 ,  C07C33/20 ,  C07C45/50 ,  C07C67/31 ,  C07C67/343 ,  C07C69/618 ,  C07C69/675 ,  C07C69/73 ,  C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07C233/47 ,  C07C233/87 ,  C07C241/02 ,  C07C241/04 ,  C07C243/38 ,  C07D209/08 ,  C07D211/12 ,  C07D331/02 ,  C07D331/04 ,  C07D333/46 ,  C07F20060101 ,  C07F9/28 ,  C07F9/46 ,  C07F9/50 ,  C07F9/547 ,  C07F9/572 ,  C07F9/59 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6568 ,  C07F9/70 ,  C07F9/90 ,  C07F15/00 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07B53/00 ,  B01J31/185 ,  B01J31/1875 ,  B01J31/2414 ,  B01J31/2457 ,  B01J31/2466 ,  B01J31/2476 ,  B01J31/2485 ,  B01J31/249 ,  C07C29/03 ,  C07C29/145 ,  C07F9/46 ,  C07F9/5027 ,  C07F9/5721 ,  C07F9/591 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65683 ,  B01J2231/32 ,  B01J2231/643 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/0205 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/822 ,  B01J2531/824 ,  B01J2531/827 ,  B01J2531/828 ,  B01J2531/842 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/10 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/26

摘要： The present invention relates to rigid chiral ligands usefull in making catalysts for asymmetric synthesis. More particularly, the present invention relates to new monodentate and bidentate cyclic chiral phosphine ligands which are formed into catalysts to provide high selectivity of the enantiomeric structure of the end-product.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备不对称合成催化剂的刚性手性配体。 更具体地，本发明涉及形成催化剂以提供最终产物的对映体结构的高选择性的新的单齿和双齿环状手性膦配体。

公开(公告)号：US5750649A

公开(公告)日：1998-05-12

申请号：US606104

申请日：1996-02-23

申请人： Markus Hohler ,  Peter Vogt

发明人： Markus Hohler ,  Peter Vogt

IPC分类号： C07B43/06 ,  C07C241/04 ,  C07C243/38 ,  C07D209/48 ,  C07D211/46 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 ,  C07D295/18 ,  C07D401/12 ,  C07K1/08 ,  C07K1/10 ,  C07K1/113 ,  C07K7/06

CPC分类号： C07K1/084

摘要： A process is disclosed for the manufacture of amides, including peptides, in which a carboxylic acid is reacted with a primary or secondary amine in the presence of a carbodiimide and a catalytic amount of N-hydroxy compound.

摘要翻译： 公开了一种制备酰胺（包括肽）的方法，其中羧酸在碳二亚胺和催化量的N-羟基化合物的存在下与伯胺或仲胺反应。

公开(公告)号：US5300688A

公开(公告)日：1994-04-05

申请号：US976764

申请日：1992-11-16

申请人： Kenneth A. M. Kremer

发明人： Kenneth A. M. Kremer

IPC分类号： C07C241/02 ,  C07C241/04

CPC分类号： C07C241/02 ,  C07C241/04 ,  C07C273/1854

摘要： This invention relates to the preparation of hydrazide or hydrazine compounds. More particularly, this invention relates to an efficient method for the preparation of substituted hydrazides, hydrazines, and intermediates therefor, from urea starting products. Such hydrazide and hydrazine compounds are useful as insecticides.

摘要翻译： 本发明涉及酰肼或肼化合物的制备。 更具体地说，本发明涉及从尿素起始产物制备取代的酰肼，肼及其中间体的有效方法。 这种酰肼和肼化合物可用作杀虫剂。

公开(公告)号：US5110986A

公开(公告)日：1992-05-05

申请号：US186328

申请日：1988-04-26

申请人： Martha J. Kelly

发明人： Martha J. Kelly

IPC分类号： C07D307/68 ,  B01J27/02 ,  B01J31/02 ,  C07B61/00 ,  C07C67/00 ,  C07C241/00 ,  C07C241/04 ,  C07C243/28 ,  C07C243/38 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07C241/04

摘要： This application relates to a process for preparing a N-t-alkyl-1,2-diacylhydrazine by reacting a 1,3,4-oxadiazole with a tertiary alkyl cation precursor in the presence of a strong acid catalyst. Preferably, the 1,3,4-oxadiazole is a 2,5-disubstituted-1,3,4-oxadiazole and more preferably a 2,5-diaryl-1,3,4-oxadiazole. The strong acid catalyst is preferably a sulfur containing acid and more preferably sulfuric acid.

公开(公告)号：US20180118655A1

公开(公告)日：2018-05-03

申请号：US15828700

申请日：2017-12-01

申请人： DS Biopharma Limited

发明人： Mehar Manku ,  David Coughlan ,  Bill Downes

IPC分类号： C07C59/42 ,  C07D295/027 ,  C07C229/26 ,  C07C241/04 ,  C07C215/10

摘要： The present disclosure provides pharmaceutically acceptable stable salt forms of 15-lipoxygenase products, such as 15-HETrE lysine salt, compositions comprising same and methods of making and using same.

公开(公告)号：US09738602B2

公开(公告)日：2017-08-22

申请号：US14973869

申请日：2015-12-18

申请人： WYETH LLC

发明人： George Anello Chiarello ,  Ayman Sahli

IPC分类号： C07C319/20 ,  A61K47/48 ,  C07C241/04 ,  C07C319/12

CPC分类号： C07C319/20 ,  A61K47/6889 ,  C07C241/04 ,  C07C319/12 ,  C07C323/60

摘要： A method is disclosed for preparing hydrazides from hydrazine and an acyl chloride which comprises the steps of (a) preparing a stirred substantially uniform slurry comprising hydrazine and an inert solvent at low temperature; and (b) adding an acyl chloride continuously to said slurry. The method avoids or limits production of undesired bis-hydrazide by-products. The method is used to prepare 3-methyl-3-mercaptobutanoic acid hydrazide, a molecule used to link calicheamicin to a monoclonal antibody.